CTPS2 Inhibitoren
Gängige CTPS2 Inhibitors sind unter underem Acivicin CAS 42228-92-2, 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine CAS 157-03-9, Mycophenolic acid CAS 24280-93-1, Ribavirin CAS 36791-04-5 und Hydroxyurea CAS 127-07-1.
CTPS2-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die die Aktivität dieses Proteins indirekt abschwächen, indem sie die Nukleotidsynthesewege und den Gehalt an zellulären Metaboliten manipulieren. Durch die Hemmung von Enzymen, die für die Nutzung von Glutamin, einem wichtigen Stickstoffdonator im CTP-Syntheseprozess, entscheidend sind, wird die Funktion von CTPS2 indirekt durch die geringere Verfügbarkeit dieses Substrats beeinträchtigt. Dies wird auch durch Verbindungen veranschaulicht, die als Glutamin-Antimetaboliten wirken, die durch die Behinderung glutaminabhängiger Enzyme das zugängliche Glutamin verringern und damit unbeabsichtigt die katalytische Aktivität von CTPS2 einschränken. In ähnlicher Weise führt die Beeinträchtigung der De-novo-Synthese von Pyrimidinen durch Enzyme wie die Dihydroorotat-Dehydrogenase zu einem Mangel an Pyrimidin-Nukleotiden, was wiederum eine Rückkopplungshemmung hervorruft, die die Aktivität von CTPS2 einschränkt. Darüber hinaus stören Wirkstoffe, die die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase und die Ribonukleotid-Reduktase hemmen, die Homöostase der Nukleotidpools und beeinflussen die regulatorischen Rückkopplungsmechanismen, denen CTPS2 unterliegt, was zu seiner indirekten Hemmung führt. Diese Störungen äußern sich in einem Ungleichgewicht der Konzentrationen von GTP, dGTP und anderen Desoxyribonukleotiden, was die Funktion von CTPS2 in der Zelle erheblich beeinträchtigen kann.
Darüber hinaus kann die indirekte Hemmung von CTPS2 durch den Einsatz von Verbindungen erreicht werden, die die Synthese von Thymidylat und Purinnukleotiden beeinträchtigen, da solche Störungen eine Kaskade von Rückkopplungshemmungen auslösen können, die die Aktivität von CTPS2 beeinträchtigen. Der Einbau von Nukleosidanaloga in die Nukleotidsynthesewege kann diese Hemmung ebenfalls bewirken, da sie je nach ihrem Wirkmechanismus zu einer Verarmung oder Anhäufung des dCTP-Pools führen können, was dann CTPS2 durch Rückkopplungsregulationsprozesse beeinflusst. Vor allem Glutaminantagonisten hemmen CTPS2 indirekt, indem sie die Verfügbarkeit von Glutamin für die CTP-Produktion aus UTP beeinträchtigen, was das komplizierte Zusammenspiel zwischen Stoffwechselwegen und der Regulierung von Enzymaktivitäten verdeutlicht.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
Bei dieser Verbindung handelt es sich um ein Glutamin-Analogon, das Enzyme hemmt, die Glutamin als Substrat verwenden. CTPS2 ist bei der Synthese von CTP aus UTP auf Glutamin als Stickstoffspender angewiesen. Die Hemmung von Glutamin-verwendenden Enzymen durch Acivicin kann daher indirekt die katalytische Aktivität von CTPS2 hemmen. | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
Ein Glutaminantimetabolit, der glutaminabhängige Enzyme hemmt. Da CTPS2 Glutamin als Substrat verwendet, kann die Hemmung des Glutaminstoffwechsels durch diese Verbindung zu einer geringeren Verfügbarkeit von Glutamin führen und so indirekt die CTPS2-Aktivität hemmen. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
Diese Verbindung ist ein Inosinmonophosphat-Dehydrogenase-Hemmer, der zu einer Verringerung der GTP- und anschließend der dGTP-Spiegel führt. Dieses Ungleichgewicht der Ribonukleotidwerte kann CTPS2 indirekt hemmen, indem es den Nukleotid-Rückkopplungshemmungsmechanismus unterbricht. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
Ribavirin ist ein Nukleosidanalogon, das die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase hemmt, was zu einer Erschöpfung der GTP-Pools führt. Dies kann CTPS2 indirekt beeinflussen, indem es das regulatorische Gleichgewicht der Ribonukleotide verändert, das für seine Funktion unerlässlich ist. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
Hydroxyharnstoff hemmt die Ribonukleotidreduktase und verringert so den Pool an Desoxyribonukleotiden, einschließlich dCTP. Dies kann CTPS2 indirekt hemmen, indem es die Rückkopplungshemmung aufgrund erhöhter dCTP-Spiegel verstärkt, die CTPS2 binden und hemmen können. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
Der Leflunomid-Metabolit A77 1726 hemmt die Dihydroorotat-Dehydrogenase, was zu einem Pyrimidinmangel führt. Die daraus resultierende Abnahme der Pyrimidinnukleotide kann CTPS2 indirekt über Rückkopplungsmechanismen hemmen, die die Nukleotidsynthese steuern. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
Allopurinol ist ein Xanthinoxidase-Hemmer, der zu erhöhten AMP- und GMP-Spiegeln führen kann, wodurch möglicherweise ein Ungleichgewicht in den Nukleotidpools entsteht. Dadurch werden die Rückkopplungsmechanismen, denen CTPS2 unterliegt, gestört, wodurch seine Aktivität indirekt gehemmt wird. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Methotrexat hemmt die Dihydrofolatreduktase und beeinträchtigt die Synthese von Thymidylat und Purinnukleotiden. Diese Störung kann zu einem Ungleichgewicht in den de-novo-Nukleotidpools führen, was wiederum eine indirekte Hemmung von CTPS2 durch Rückkopplungshemmung zur Folge haben kann. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Hemmt die Thymidylatsynthase, was zum Tod ohne Thymin und zur Störung der Nukleotidsynthese führt. Dies kann indirekt CTPS2 hemmen, indem es das Gleichgewicht der Nukleotide verändert und Feedback-Hemmungsmechanismen aktiviert. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
Ein Nukleosid-Analogon, das die Ribonukleotidreduktase hemmt, was zu einer Verringerung der Desoxynukleotidtriphosphat-Pools führt. Dies kann CTPS2 indirekt hemmen, indem es die dCTP-Spiegel erhöht, was wiederum CTPS2 aufgrund der Rückkopplungsregulation hemmen kann. | ||||||