CTPS2 Inibitori
I comuni inibitori del CTPS2 includono, ma non solo, l'acivicina CAS 42228-92-2, la 6-diazo-5-osso-L-norleucina CAS 157-03-9, l'acido micofenolico CAS 24280-93-1, la ribavirina CAS 36791-04-5 e l'idrossiurea CAS 127-07-1.
Gli inibitori di CTPS2 comprendono una serie di composti chimici che attenuano indirettamente l'attività di questa proteina manipolando le vie di sintesi dei nucleotidi e i livelli dei metaboliti cellulari. Ad esempio, attraverso l'inibizione di enzimi cruciali per l'utilizzo della glutammina, un donatore di azoto vitale nel processo di sintesi della CTP, la funzione di CTPS2 viene indirettamente ostacolata a causa della ridotta disponibilità di questo substrato. Ciò è esemplificato anche dai composti che agiscono come antimetaboliti della glutammina, i quali, ostacolando gli enzimi glutammino-dipendenti, diminuiscono la glutammina accessibile, limitando così inavvertitamente l'attività catalitica di CTPS2. Analogamente, l'intromissione nella sintesi de novo delle pirimidine da parte di enzimi come la diidroorotato deidrogenasi determina un deficit di nucleotidi pirimidinici, che a sua volta provoca un'inibizione a feedback che limita l'attività di CTPS2. Inoltre, gli agenti che inibiscono l'inosina monofosfato deidrogenasi e la ribonucleotide reduttasi alterano l'omeostasi dei pool di nucleotidi, influenzando i meccanismi di feedback regolatori a cui CTPS2 è soggetto, portando alla sua inibizione indiretta. Queste interruzioni si manifestano come squilibri nei livelli di GTP, dGTP e altri desossiribonucleotidi, che possono ostacolare in modo significativo la funzione di CTPS2 all'interno della cellula.
Inoltre, l'inibizione indiretta di CTPS2 può essere realizzata con l'utilizzo di composti che influenzano la sintesi di timidilato e nucleotidi purinici, in quanto tali disturbi possono innescare una cascata di inibizioni a feedback che influiscono sull'attività di CTPS2. Anche l'incorporazione di analoghi nucleosidici nelle vie di sintesi nucleotidica può ottenere questa inibizione, in quanto possono portare alla deplezione o all'accumulo del pool di dCTP, a seconda del loro meccanismo d'azione, che influenza poi CTPS2 attraverso processi di regolazione a feedback. In particolare, gli antagonisti della glutammina servono a inibire indirettamente CTPS2 compromettendo la disponibilità di glutammina per la produzione di CTP da UTP, dimostrando l'intricata interazione tra le vie metaboliche e la regolazione delle attività enzimatiche.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
Questo composto è un analogo della glutammina che inibisce gli enzimi che utilizzano la glutammina come substrato. CTPS2 si basa sulla glutammina come donatore di azoto nella sintesi di CTP da UTP. L'inibizione degli enzimi che utilizzano la glutammina da parte dell'acivicina può quindi inibire indirettamente l'attività catalitica di CTPS2. | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
Un antimetabolita della glutammina che inibisce gli enzimi dipendenti dalla glutammina. Poiché CTPS2 utilizza la glutammina come substrato, l'inibizione del metabolismo della glutammina da parte di questo composto può portare a una ridotta disponibilità di glutammina, inibendo così indirettamente l'attività di CTPS2. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
Questo composto è un inibitore dell'inosina monofosfato deidrogenasi, che porta a una diminuzione dei livelli di GTP e successivamente di dGTP. Questo squilibrio nei livelli di ribonucleotidi può inibire indirettamente CTPS2, interrompendo il meccanismo di inibizione a feedback dei nucleotidi. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirina è un analogo nucleosidico che inibisce l'inosina monofosfato deidrogenasi, portando a una deplezione dei pool di GTP. Questo può influenzare indirettamente CTPS2, alterando l'equilibrio regolatorio dei ribonucleotidi, che è essenziale per la sua funzione. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
L'idrossiurea inibisce la ribonucleotide reduttasi, diminuendo il pool di desossiribonucleotidi, compreso il dCTP. Questo può inibire indirettamente il CTPS2, potenziando l'inibizione di feedback dovuta all'aumento dei livelli di dCTP, che può legarsi e inibire il CTPS2. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
Il metabolita leflunomide A77 1726 inibisce la diidroorotato deidrogenasi, portando alla fame di pirimidina. La conseguente diminuzione dei nucleotidi pirimidinici può inibire indirettamente il CTPS2 attraverso meccanismi di feedback che controllano la sintesi dei nucleotidi. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinolo è un inibitore della xantina ossidasi che può portare ad un aumento dei livelli di AMP e GMP, causando potenzialmente uno squilibrio nei pool di nucleotidi. Questo interrompe i meccanismi di regolazione a feedback a cui è sottoposto il CTPS2, inibendo così indirettamente la sua attività. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato inibisce la diidrofolato reduttasi, influenzando la sintesi del timidilato e dei nucleotidi purinici. Questa interruzione può portare a uno squilibrio nei pool di nucleotidi de novo, che può portare a un'inibizione indiretta di CTPS2 attraverso un'inibizione di feedback. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Inibisce la timidilato sintasi, portando alla morte del timo e all'interruzione della sintesi dei nucleotidi. Questo può inibire indirettamente CTPS2, alterando l'equilibrio dei nucleotidi e coinvolgendo meccanismi di inibizione a feedback. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
Un analogo nucleosidico che inibisce la ribonucleotide reduttasi, determinando una diminuzione dei pool di deossinucleotide trifosfato. Questo può inibire indirettamente CTPS2 aumentando i livelli di dCTP, che a sua volta può inibire CTPS2 a causa della regolazione di feedback. | ||||||