Date published: 2025-10-23

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Leflunomide (CAS 75706-12-6)

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Nomi alternativi:
5-Methylisoxazole-4-(4-trifluoromethylcarboxanilide); HWA486; N-(4-Trifluoromethylphenyl)-5-methylisoxazol-4-carboxamide
Applicazione:
Leflunomide è un inibitore della Cox-2 e della tirosina chinasi
Numero CAS:
75706-12-6
Purezza:
≥99%
Peso molecolare:
270.20
Formula molecolare:
C12H9F3N2O2
Informazioni supplementari:
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La leflunomide è un farmaco immunosoppressivo che inibisce la risposta delle cellule T e B. La leflunomide è un inibitore della Cox-2, della fosforilazione della tirosina (tirosina chinasi), della DHODH (diidroorotato deidrogenasi), un enzima per la sintesi de novo della pirimidina, e dell'attivazione NF-kappaB dipendente dal TNF. L'attività fisiologica della leflunomide è attribuita principalmente al suo metabolita A77 1726. Prendendo di mira l'enzima diidroorotato deidrogenasi (DHODH), responsabile della sintesi dei nucleotidi pirimidinici, ostacola efficacemente la produzione di DNA e RNA.


Leflunomide (CAS 75706-12-6) Referenze

  1. Leflunomide (HWA 486), un nuovo composto immunomodulante per il trattamento dei disturbi autoimmuni e delle reazioni che portano al rigetto dei trapianti.  |  Bartlett, RR., et al. 1991. Agents Actions. 32: 10-21. PMID: 2058454
  2. Lesione epatica indotta da leflunomide nei topi: Coinvolgimento dell'attivazione mediata da TLR4 della via PI3K/mTOR/NFκB.  |  Elshaer, RE., et al. 2019. Life Sci. 235: 116824. PMID: 31476305
  3. Efficacia della leflunomide nel trattamento della vasculite.  |  Mustapha, N., et al. 2021. Clin Exp Rheumatol. 39 Suppl 129: 114-118. PMID: 33200732
  4. La leflunomide sopprime la crescita dei tumori attivati con LKB1 nell'ospite immunocompetente e attenua le metastasi tumorali a distanza.  |  Jin, R., et al. 2021. Mol Cancer Ther. 20: 274-283. PMID: 33293343
  5. La leflunomide migliora la miastenia gravis autoimmune sperimentale regolando le risposte immunitarie umorali e cellulari.  |  Huang, H., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 93: 107434. PMID: 33556668
  6. Terapia con leflunomide per pazienti adulti con malattia da cambiamento minimo steroide-dipendente o glomerulosclerosi focale segmentaria primaria.  |  Zhao, C., et al. 2022. Chin Med J (Engl). 135: 866-868. PMID: 34935693
  7. Profilo immunofarmacologico di un nuovo derivato dell'isoxazolo, HWA 486, con potenziale attività antireumatica--I. Azione modificatrice della malattia nell'artrite adiuvante del ratto.  |  Bartlett, RR. and Schleyerbach, R. 1985. Int J Immunopharmacol. 7: 7-18. PMID: 3873420
  8. Inibizione della fosforilazione della tirosina proteica nelle cellule T da parte di un nuovo agente immunosoppressivo, la leflunomide.  |  Xu, X., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 12398-403. PMID: 7759480
  9. Inibizione dell'attività tirosin-chinasica del recettore del fattore di crescita epidermico da parte della leflunomide.  |  Mattar, T., et al. 1993. FEBS Lett. 334: 161-4. PMID: 8224241
  10. Il metabolita immunosoppressivo della leflunomide è un potente inibitore della diidroorotato deidrogenasi umana.  |  Davis, JP., et al. 1996. Biochemistry. 35: 1270-3. PMID: 8573583
  11. Regolazione della funzione delle cellule B da parte dell'agente immunosoppressivo leflunomide.  |  Siemasko, KF., et al. 1996. Transplantation. 61: 635-42. PMID: 8610393
  12. Due attività del metabolita immunosoppressivo della leflunomide, A77 1726. Inibizione della sintesi dei nucleotidi pirimidinici e della fosforilazione della tirosina proteica.  |  Xu, X., et al. 1996. Biochem Pharmacol. 52: 527-34. PMID: 8759024
  13. Meccanismo in vivo con cui leflunomide controlla la malattia linfoproliferativa e autoimmune nei topi MRL/MpJ-lpr/lpr.  |  Xu, X., et al. 1997. J Immunol. 159: 167-74. PMID: 9200452
  14. Potenzialità di leflunomide e HR325 come inibitori della prostaglandina endoperossido H sintasi-1 e -2: confronto con farmaci antinfiammatori non steroidei.  |  Curnock, AP., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 282: 339-47. PMID: 9223572

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Leflunomide, 10 mg

sc-202209
10 mg
$20.00

Leflunomide, 50 mg

sc-202209A
50 mg
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