CTPS2 抑制因子

常见的 CTPS2 抑制剂包括但不限于 Acivicin CAS 42228-92-2、6-Diazo-5-oxo-L-norleucine CAS 157-03-9、霉酚酸 CAS 24280-93-1、利巴韦林 CAS 36791-04-5 和羟基脲 CAS 127-07-1。

CTPS2 抑制剂包括各种化合物，它们通过操纵核苷酸合成途径和细胞代谢物水平，间接减轻这种蛋白质的活性。例如，谷氨酰胺是 CTP 合成过程中重要的氮供体，通过抑制对谷氨酰胺的利用至关重要的酶，CTPS2 的功能会因这种底物的减少而间接受到影响。作为谷氨酰胺抗代谢物的化合物也体现了这一点，它们通过阻碍谷氨酰胺依赖性酶的作用，减少了可获得的谷氨酰胺，从而无意中抑制了 CTPS2 的催化活性。同样，通过靶向二氢烟酸脱氢酶等酶来干预嘧啶的从头合成，也会导致嘧啶核苷酸的缺乏，进而引发反馈抑制作用，抑制 CTPS2 的活性。此外，抑制单磷酸肌苷脱氢酶和核糖核苷酸还原酶的药物会破坏核苷酸池的平衡，影响 CTPS2 所受的调节反馈机制，导致其受到间接抑制。这些干扰表现为 GTP、dGTP 和其他脱氧核苷酸水平的失衡，会严重阻碍 CTPS2 在细胞内的功能。

此外，利用影响胸苷酸和嘌呤核苷酸合成的化合物也可以间接抑制 CTPS2，因为这种干扰会引发一连串影响 CTPS2 活性的反馈抑制。在核苷酸合成途径中加入核苷类似物也可以实现这种抑制作用，因为根据其作用机制，它们可以导致 dCTP 池耗竭或积累，然后通过反馈调节过程影响 CTPS2。值得注意的是，谷氨酰胺拮抗剂可通过影响谷氨酰胺的供应来间接抑制 CTPS2，从而使UTP 产生 CTP，这表明代谢途径与酶活性调节之间存在着错综复杂的相互作用。