Date published: 2025-12-6

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Leflunomide (CAS 75706-12-6)

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Noms alternatifs:
5-Methylisoxazole-4-(4-trifluoromethylcarboxanilide); HWA486; N-(4-Trifluoromethylphenyl)-5-methylisoxazol-4-carboxamide
Application(s):
Leflunomide est un inhibiteur de la Cox-2 et de la tyrosine kinase
Numéro CAS:
75706-12-6
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
270.20
Formule Moléculaire:
C12H9F3N2O2
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le léflunomide est un médicament immunosuppresseur qui inhibe les réponses des lymphocytes T et B. Le léflunomide est un inhibiteur de la Cox-2, de la phosphorylation de la tyrosine (tyrosine kinase), de la DHODH (dihydroorotate déshydrogénase), une enzyme de la synthèse de novo de la pyrimidine, et de l'activation du NF-kappaB dépendant du TNF. L'activité physiologique du léflunomide est principalement attribuée à son métabolite A77 1726. En ciblant l'enzyme dihydroorotate déshydrogénase (DHODH), responsable de la synthèse des nucléotides pyrimidiques, il entrave efficacement la production d'ADN et d'ARN.


Leflunomide (CAS 75706-12-6) Références

  1. Leflunomide (HWA 486), un nouveau composé immunomodulateur pour le traitement des troubles auto-immuns et des réactions conduisant au rejet des greffes.  |  Bartlett, RR., et al. 1991. Agents Actions. 32: 10-21. PMID: 2058454
  2. Lésion hépatique induite par le léflunomide chez la souris: Implication de l'activation de la voie PI3K/mTOR/NFκB par TLR4.  |  Elshaer, RE., et al. 2019. Life Sci. 235: 116824. PMID: 31476305
  3. Efficacité du léflunomide dans le traitement de la vascularite.  |  Mustapha, N., et al. 2021. Clin Exp Rheumatol. 39 Suppl 129: 114-118. PMID: 33200732
  4. Le léflunomide supprime la croissance des tumeurs activées par le LKB1 chez l'hôte immunocompétent et atténue les métastases cancéreuses à distance.  |  Jin, R., et al. 2021. Mol Cancer Ther. 20: 274-283. PMID: 33293343
  5. Le léflunomide améliore la myasthénie grave auto-immune expérimentale en régulant les réponses immunitaires humorales et cellulaires.  |  Huang, H., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 93: 107434. PMID: 33556668
  6. Traitement par léflunomide chez les patients adultes atteints d'une maladie à évolution minimale dépendante des stéroïdes ou d'une glomérulosclérose segmentaire focale primaire.  |  Zhao, C., et al. 2022. Chin Med J (Engl). 135: 866-868. PMID: 34935693
  7. Profil immunopharmacologique d'un nouveau dérivé de l'isoxazol, HWA 486, avec une activité antirhumatismale potentielle--I. Action modificatrice de la maladie sur l'arthrite adjuvante du rat.  |  Bartlett, RR. and Schleyerbach, R. 1985. Int J Immunopharmacol. 7: 7-18. PMID: 3873420
  8. Inhibition de la phosphorylation de la protéine tyrosine dans les cellules T par un nouvel agent immunosuppresseur, le léflunomide.  |  Xu, X., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 12398-403. PMID: 7759480
  9. Inhibition de l'activité tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique par le léflunomide.  |  Mattar, T., et al. 1993. FEBS Lett. 334: 161-4. PMID: 8224241
  10. Le métabolite immunosuppresseur du léflunomide est un puissant inhibiteur de la dihydroorotate déshydrogénase humaine.  |  Davis, JP., et al. 1996. Biochemistry. 35: 1270-3. PMID: 8573583
  11. Régulation de la fonction des cellules B par l'agent immunosuppresseur léflunomide.  |  Siemasko, KF., et al. 1996. Transplantation. 61: 635-42. PMID: 8610393
  12. Deux activités du métabolite immunosuppresseur du léflunomide, A77 1726. Inhibition de la synthèse des nucléotides pyrimidiques et de la phosphorylation de la tyrosine des protéines.  |  Xu, X., et al. 1996. Biochem Pharmacol. 52: 527-34. PMID: 8759024
  13. Mécanisme in vivo par lequel le léflunomide contrôle les maladies lymphoprolifératives et auto-immunes chez les souris MRL/MpJ-lpr/lpr.  |  Xu, X., et al. 1997. J Immunol. 159: 167-74. PMID: 9200452
  14. Puissance du léflunomide et du HR325 en tant qu'inhibiteurs de la prostaglandine endoperoxyde H synthase-1 et -2: comparaison avec des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.  |  Curnock, AP., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 282: 339-47. PMID: 9223572

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Leflunomide, 10 mg

sc-202209
10 mg
$20.00

Leflunomide, 50 mg

sc-202209A
50 mg
$81.00