CLK3 Activateurs
Les activateurs CLK3 courants comprennent, entre autres, l'indirubine CAS 479-41-4, l'harmine CAS 442-51-3, la 5-iodotubercidine CAS 24386-93-4, le flavopiridol CAS 146426-40-6 et l'inhibiteur de la caséine kinase I, D4476 CAS 301836-43-1.
Les activateurs de CLK3 englobent une gamme variée de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de CLK3 par le biais de divers mécanismes ciblés au sein des voies de signalisation cellulaires. L'indirubine et le flavopiridol, en tant qu'inhibiteurs des kinases cycline-dépendantes, réduisent la phosphorylation des substrats compétitifs, augmentant ainsi indirectement la phosphorylation médiée par la CLK3. Cette action est complétée par l'inhibition des DYRK par l'harmine, qui augmente le potentiel de phosphorylation de la CLK3 sur ses substrats spécifiques. De même, le TG003, bien qu'étant un inhibiteur de CLK3, provoque, à des concentrations sub-inhibitrices, une réaction cellulaire compensatoire qui peut renforcer l'activité de CLK3, essentielle pour les fonctions d'épissage. La 5-Iodotubercidine et le cycloheximide augmentent indirectement l'activité de CLK3 en augmentant la disponibilité de l'ATP et en stabilisant les niveaux de protéines de CLK3, respectivement, amplifiant ainsi son activité kinase. L'interaction entre CLK3 et d'autres kinases est également illustrée par D4476 et IC261, qui inhibent CK1, ce qui entraîne une augmentation de la signalisation de CLK3 en atténuant les effets de phosphorylation suppressifs de CK1.
La spécificité de ces activateurs dans leur influence sur le rôle de CLK3 est soulignée par leurs modes d'action individuels qui convergent vers le renforcement de CLK3. L'inhibition de GSK3 par la kenpaullone libère potentiellement CLK3 d'une inhibition basée sur la phosphorylation, ce qui lui permet de remplir plus efficacement son rôle dans les cascades de phosphorylation. L'inhibition sélective des kinases concurrentes par le 1-NM-PP1 et la roscovitine libère en outre la voie pour que les substrats de CLK3 soient phosphorylés sans interférence, facilitant ainsi l'activité fonctionnelle de CLK3. La réduction de la phosphorylation des protéines régulatrices de l'ARN polymérase II par le DRB favorise indirectement l'implication de CLK3 dans la modulation des événements d'épissage alternatif. Collectivement, ces composés chimiques, par leur modulation ciblée des kinases et des substrats cellulaires, créent un environnement propice à l'augmentation de l'activité de la CLK3, démontrant un spectre large mais interconnecté de mécanismes d'activation indirecte.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 11 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
L'indirubine, un inhibiteur des kinases dépendantes des cyclines (CDK), peut renforcer l'activité de CLK3 en inhibant les kinases concurrentes qui phosphorylent les mêmes substrats, réduisant ainsi la compétition entre les substrats et augmentant indirectement les événements de phosphorylation médiés par CLK3. | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
L'harmine agit comme un inhibiteur de la tyrosine kinase régulée par la phosphorylation (DYRK) à double spécificité. En inhibant les DYRK, elle peut réguler à la hausse les substrats de CLK3, renforçant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de CLK3 dans ses voies de signalisation spécifiques. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
La 5-Iodotubercidine est un inhibiteur de l'adénosine kinase qui peut indirectement renforcer la CLK3 en augmentant la disponibilité de l'adénosine triphosphate (ATP), qui est nécessaire à l'activité kinase de la CLK3. L'augmentation des niveaux d'ATP peut donc conduire à une augmentation de la capacité de phosphorylation de CLK3. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol, un inhibiteur de CDK, peut indirectement renforcer l'activité de la CLK3 en inhibant les CDK qui, autrement, phosphoryleraient des substrats ou des protéines régulatrices qui inhiberaient la fonction de la CLK3, réduisant ainsi la régulation négative de l'activité de la CLK3. | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
Le D4476 est connu comme un inhibiteur de la caséine kinase 1 (CK1). En inhibant la CK1, il peut renforcer l'activité de la CLK3 en empêchant la phosphorylation par la CK1 des protéines qui devraient normalement supprimer l'activité kinase de la CLK3, augmentant ainsi indirectement la fonction de la CLK3. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Le DRB agit comme un inhibiteur de CDK9 et peut renforcer CLK3 en réduisant la phosphorylation des protéines impliquées dans la régulation de l'ARN polymérase II, ce qui à son tour peut moduler les événements d'épissage alternatif dans lesquels CLK3 joue un rôle clé. | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
La kenpaullone est un puissant inhibiteur de la glycogène synthase kinase 3 (GSK3). En inhibant GSK3, il peut renforcer l'activité de CLK3 en raison de l'interaction entre GSK3 et CLK3 dans les cascades de phosphorylation, ce qui permet à CLK3 de phosphoryler ses substrats plus efficacement. | ||||||
1-Naphthyl PP1 | 221243-82-9 | sc-203765 sc-203765A | 10 mg 50 mg | $230.00 $964.00 | 3 | |
Le 1-NM-PP1 est un analogue de la staurosporine qui agit comme un inhibiteur de kinase. Lorsqu'il est dirigé contre d'autres kinases, il peut indirectement renforcer l'activité de CLK3 en réduisant la phosphorylation compétitive des substrats de CLK3. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Le cycloheximide est un inhibiteur de la synthèse des protéines. En inhibant la synthèse générale des protéines, il peut conduire à la stabilisation des niveaux de protéine CLK3 en empêchant la synthèse de protéines régulatrices qui pourraient dégrader ou inhiber CLK3, renforçant ainsi potentiellement son activité. | ||||||
IC261 | 186611-52-9 | sc-3561 | 5 mg | $137.00 | 11 | |
IC261 est un inhibiteur sélectif de la CK1. L'inhibition de la CK1 peut augmenter l'activité fonctionnelle de la CLK3 en réduisant la phosphorylation de substrats concurrents ou en modifiant les protéines régulatrices qui contrôlent l'activité kinase de la CLK3, augmentant ainsi indirectement la signalisation de la CLK3. | ||||||