Date published: 2025-10-23

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CLK3 Attivatori

I comuni attivatori di CLK3 includono, a titolo esemplificativo, l'indirubina CAS 479-41-4, l'armonina CAS 442-51-3, la 5-iodotubercidina CAS 24386-93-4, il flavopiridolo CAS 146426-40-6 e l'inibitore della caseina chinasi I, D4476 CAS 301836-43-1.

Gli attivatori di CLK3 comprendono una vasta gamma di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale di CLK3 attraverso vari meccanismi mirati all'interno delle vie di segnalazione cellulare. L'indirubina e il flavopiridolo, fungendo da inibitori delle chinasi ciclina-dipendenti, riducono la fosforilazione dei substrati competitivi, potenziando così indirettamente la fosforilazione mediata da CLK3. A ciò si aggiunge l'inibizione di DYRKs da parte dell'armonina, che aumenta il potenziale di fosforilazione di CLK3 sui suoi substrati specifici. Analogamente, il TG003, pur essendo un inibitore della CLK3, a concentrazioni sub-inibitorie induce una reazione cellulare di compensazione che può rafforzare l'attività della CLK3, essenziale per le funzioni di splicing. La 5-iodotubercidina e la cicloeximide regolano indirettamente la CLK3 aumentando la disponibilità di ATP e stabilizzando i livelli della proteina CLK3, rispettivamente, amplificando così la sua attività chinasica. L'interazione tra CLK3 e altre chinasi è ulteriormente esemplificata da D4476 e IC261, che inibiscono CK1, portando a un potenziamento della segnalazione di CLK3 attenuando gli effetti di fosforilazione soppressiva di CK1.

La specificità di questi attivatori nell'influenzare il ruolo di CLK3 è sottolineata dalle loro modalità d'azione individuali che convergono verso il potenziamento di CLK3. L'inibizione della GSK3 da parte del kenpaullone libera potenzialmente la CLK3 da un'inibizione basata sulla fosforilazione, consentendole di svolgere più efficacemente il suo ruolo nelle cascate di fosforilazione. L'inibizione selettiva delle chinasi concorrenti da parte di 1-NM-PP1 e roscovitina spiana ulteriormente la strada ai substrati di CLK3 che possono essere fosforilati senza interferenze, facilitando così l'attività funzionale di CLK3. La riduzione della fosforilazione delle proteine regolatrici dell'RNA polimerasi II da parte di DRB promuove indirettamente il coinvolgimento di CLK3 nella modulazione degli eventi di splicing alternativo. Collettivamente, questi composti chimici, attraverso la modulazione mirata di chinasi e substrati cellulari, creano un ambiente favorevole al potenziamento dell'attività della CLK3, dimostrando un ampio ma interconnesso spettro di meccanismi di attivazione indiretta.

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Schermo:

Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Indirubin

479-41-4sc-201531
sc-201531A
5 mg
25 mg
$112.00
$515.00
4
(1)

L'indirubina, un inibitore delle chinasi ciclina-dipendenti (CDK), può potenziare l'attività di CLK3 inibendo le chinasi concorrenti che fosforilano gli stessi substrati, riducendo così la competizione tra i substrati e aumentando indirettamente gli eventi di fosforilazione mediati da CLK3.

Harmine

442-51-3sc-202644
sc-202644A
sc-202644B
sc-202644C
sc-202644D
sc-202644E
sc-202644F
250 mg
500 mg
1 g
10 g
50 g
100 g
500 g
$52.00
$102.00
$124.00
$540.00
$1438.00
$2560.00
$11230.00
2
(2)

L'Harmine agisce come inibitore a doppia specificità della chinasi regolata dalla fosforilazione della tirosina (DYRK). Inibendo le DYRK, può aumentare i substrati di CLK3, potenziando così indirettamente l'attività funzionale di CLK3 all'interno delle sue specifiche vie di segnalazione.

5-Iodotubercidin

24386-93-4sc-3531
sc-3531A
1 mg
5 mg
$150.00
$455.00
20
(2)

La 5-Iodotubercidina è un inibitore dell'adenosina chinasi che può potenziare indirettamente la CLK3 aumentando la disponibilità di adenosina trifosfato (ATP), necessaria per l'attività della chinasi CLK3. L'aumento dei livelli di ATP può quindi portare ad un aumento della capacità di fosforilazione di CLK3.

Flavopiridol

146426-40-6sc-202157
sc-202157A
5 mg
25 mg
$78.00
$254.00
41
(3)

Il flavopiridolo, un inibitore CDK, può migliorare indirettamente l'attività di CLK3 inibendo le CDK che altrimenti fosforilerebbero i substrati o le proteine regolatrici che inibirebbero la funzione di CLK3, riducendo così la regolazione negativa sull'attività di CLK3.

Casein Kinase I Inhibitor, D4476

301836-43-1sc-202522
1 mg
$97.00
6
(1)

D4476 è noto come inibitore della caseina chinasi 1 (CK1). Inibendo la CK1, può potenziare l'attività di CLK3 impedendo la fosforilazione mediata da CK1 di proteine che normalmente sopprimerebbero l'attività chinasica di CLK3, aumentando così indirettamente la funzione di CLK3.

DRB

53-85-0sc-200581
sc-200581A
sc-200581B
sc-200581C
10 mg
50 mg
100 mg
250 mg
$42.00
$185.00
$310.00
$650.00
6
(1)

DRB agisce come inibitore di CDK9 e può potenziare CLK3 riducendo la fosforilazione delle proteine coinvolte nella regolazione della RNA polimerasi II, che a sua volta può modulare gli eventi di splicing alternativo in cui CLK3 è un attore chiave.

Kenpaullone

142273-20-9sc-200643
sc-200643A
sc-200643B
sc-200643C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$60.00
$150.00
$226.00
$495.00
1
(1)

Il kenpaullone è un potente inibitore della glicogeno sintasi chinasi 3 (GSK3). Inibendo la GSK3, può potenziare l'attività di CLK3 grazie all'interazione tra GSK3 e CLK3 nelle cascate di fosforilazione, consentendo a CLK3 di fosforilare i suoi substrati in modo più efficace.

1-Naphthyl PP1

221243-82-9sc-203765
sc-203765A
10 mg
50 mg
$230.00
$964.00
3
(1)

1-NM-PP1 è un analogo della staurosporina che agisce come inibitore della chinasi. Quando è mirato contro altre chinasi, può potenziare indirettamente l'attività di CLK3, riducendo la fosforilazione competitiva dei substrati di CLK3.

Cycloheximide

66-81-9sc-3508B
sc-3508
sc-3508A
100 mg
1 g
5 g
$40.00
$82.00
$256.00
127
(5)

La cicloeximide è un inibitore della sintesi proteica. Inibendo la sintesi proteica generale, può portare alla stabilizzazione dei livelli di proteina CLK3, impedendo la sintesi di proteine regolatrici che potrebbero degradare o inibire CLK3, potenzialmente migliorando la sua attività.

IC261

186611-52-9sc-3561
5 mg
$137.00
11
(1)

IC261 è un inibitore selettivo di CK1. L'inibizione di CK1 può aumentare l'attività funzionale di CLK3 riducendo la fosforilazione di substrati concorrenti o alterando le proteine regolatrici che controllano l'attività chinasica di CLK3, potenziando così indirettamente la segnalazione di CLK3.