CLK3 Attivatori
I comuni attivatori di CLK3 includono, a titolo esemplificativo, l'indirubina CAS 479-41-4, l'armonina CAS 442-51-3, la 5-iodotubercidina CAS 24386-93-4, il flavopiridolo CAS 146426-40-6 e l'inibitore della caseina chinasi I, D4476 CAS 301836-43-1.
Gli attivatori di CLK3 comprendono una vasta gamma di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale di CLK3 attraverso vari meccanismi mirati all'interno delle vie di segnalazione cellulare. L'indirubina e il flavopiridolo, fungendo da inibitori delle chinasi ciclina-dipendenti, riducono la fosforilazione dei substrati competitivi, potenziando così indirettamente la fosforilazione mediata da CLK3. A ciò si aggiunge l'inibizione di DYRKs da parte dell'armonina, che aumenta il potenziale di fosforilazione di CLK3 sui suoi substrati specifici. Analogamente, il TG003, pur essendo un inibitore della CLK3, a concentrazioni sub-inibitorie induce una reazione cellulare di compensazione che può rafforzare l'attività della CLK3, essenziale per le funzioni di splicing. La 5-iodotubercidina e la cicloeximide regolano indirettamente la CLK3 aumentando la disponibilità di ATP e stabilizzando i livelli della proteina CLK3, rispettivamente, amplificando così la sua attività chinasica. L'interazione tra CLK3 e altre chinasi è ulteriormente esemplificata da D4476 e IC261, che inibiscono CK1, portando a un potenziamento della segnalazione di CLK3 attenuando gli effetti di fosforilazione soppressiva di CK1.
La specificità di questi attivatori nell'influenzare il ruolo di CLK3 è sottolineata dalle loro modalità d'azione individuali che convergono verso il potenziamento di CLK3. L'inibizione della GSK3 da parte del kenpaullone libera potenzialmente la CLK3 da un'inibizione basata sulla fosforilazione, consentendole di svolgere più efficacemente il suo ruolo nelle cascate di fosforilazione. L'inibizione selettiva delle chinasi concorrenti da parte di 1-NM-PP1 e roscovitina spiana ulteriormente la strada ai substrati di CLK3 che possono essere fosforilati senza interferenze, facilitando così l'attività funzionale di CLK3. La riduzione della fosforilazione delle proteine regolatrici dell'RNA polimerasi II da parte di DRB promuove indirettamente il coinvolgimento di CLK3 nella modulazione degli eventi di splicing alternativo. Collettivamente, questi composti chimici, attraverso la modulazione mirata di chinasi e substrati cellulari, creano un ambiente favorevole al potenziamento dell'attività della CLK3, dimostrando un ampio ma interconnesso spettro di meccanismi di attivazione indiretta.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
L'indirubina, un inibitore delle chinasi ciclina-dipendenti (CDK), può potenziare l'attività di CLK3 inibendo le chinasi concorrenti che fosforilano gli stessi substrati, riducendo così la competizione tra i substrati e aumentando indirettamente gli eventi di fosforilazione mediati da CLK3. | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
L'Harmine agisce come inibitore a doppia specificità della chinasi regolata dalla fosforilazione della tirosina (DYRK). Inibendo le DYRK, può aumentare i substrati di CLK3, potenziando così indirettamente l'attività funzionale di CLK3 all'interno delle sue specifiche vie di segnalazione. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
La 5-Iodotubercidina è un inibitore dell'adenosina chinasi che può potenziare indirettamente la CLK3 aumentando la disponibilità di adenosina trifosfato (ATP), necessaria per l'attività della chinasi CLK3. L'aumento dei livelli di ATP può quindi portare ad un aumento della capacità di fosforilazione di CLK3. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo, un inibitore CDK, può migliorare indirettamente l'attività di CLK3 inibendo le CDK che altrimenti fosforilerebbero i substrati o le proteine regolatrici che inibirebbero la funzione di CLK3, riducendo così la regolazione negativa sull'attività di CLK3. | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
D4476 è noto come inibitore della caseina chinasi 1 (CK1). Inibendo la CK1, può potenziare l'attività di CLK3 impedendo la fosforilazione mediata da CK1 di proteine che normalmente sopprimerebbero l'attività chinasica di CLK3, aumentando così indirettamente la funzione di CLK3. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB agisce come inibitore di CDK9 e può potenziare CLK3 riducendo la fosforilazione delle proteine coinvolte nella regolazione della RNA polimerasi II, che a sua volta può modulare gli eventi di splicing alternativo in cui CLK3 è un attore chiave. | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
Il kenpaullone è un potente inibitore della glicogeno sintasi chinasi 3 (GSK3). Inibendo la GSK3, può potenziare l'attività di CLK3 grazie all'interazione tra GSK3 e CLK3 nelle cascate di fosforilazione, consentendo a CLK3 di fosforilare i suoi substrati in modo più efficace. | ||||||
1-Naphthyl PP1 | 221243-82-9 | sc-203765 sc-203765A | 10 mg 50 mg | $230.00 $964.00 | 3 | |
1-NM-PP1 è un analogo della staurosporina che agisce come inibitore della chinasi. Quando è mirato contro altre chinasi, può potenziare indirettamente l'attività di CLK3, riducendo la fosforilazione competitiva dei substrati di CLK3. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
La cicloeximide è un inibitore della sintesi proteica. Inibendo la sintesi proteica generale, può portare alla stabilizzazione dei livelli di proteina CLK3, impedendo la sintesi di proteine regolatrici che potrebbero degradare o inibire CLK3, potenzialmente migliorando la sua attività. | ||||||
IC261 | 186611-52-9 | sc-3561 | 5 mg | $137.00 | 11 | |
IC261 è un inibitore selettivo di CK1. L'inibizione di CK1 può aumentare l'attività funzionale di CLK3 riducendo la fosforilazione di substrati concorrenti o alterando le proteine regolatrici che controllano l'attività chinasica di CLK3, potenziando così indirettamente la segnalazione di CLK3. | ||||||