CLK3 アクチベーター
一般的なCLK3活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。インジルビン CAS 479-41-4、ハーミン CAS 442-51-3、5-ヨードツベルシジン CAS 2438 6-93-4、Flavopiridol CAS 146426-40-6、および Casein Kinase I Inhibitor, D4476 CAS 301836-43-1。
CLK3活性化物質には、細胞内シグナル伝達経路における様々な標的メカニズムを通じて、CLK3の機能的活性を間接的に増強する様々な化合物が含まれる。インジルビンとフラボピリドールは、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤として働くことで、競合基質のリン酸化を低下させ、CLK3を介したリン酸化を間接的に増強する。これは、ハルミンがDYRKを阻害することによって補完され、CLK3の特異的基質に対するリン酸化能が増強される。同様に、TG003はCLK3阻害剤であるが、阻害濃度以下では、スプライシング機能に不可欠なCLK3活性を増強する細胞代償反応を促す。5-ヨードツベルシジンとシクロヘキシミドは、それぞれATPの利用可能性を増加させ、CLK3タンパク質レベルを安定化させることにより、CLK3を間接的にアップレギュレートし、そのキナーゼ活性を増幅させる。CLK3と他のキナーゼとの間の相互作用は、CK1を阻害するD4476とIC261によってさらに例証され、CK1のリン酸化抑制効果を緩和することによってCLK3シグナル伝達の増強につながる。
CLK3の役割に影響を及ぼすこれらの活性化因子の特異性は、CLK3の増強に収束するそれぞれの作用様式によって強調される。ケンパウロンによるGSK3の阻害は、CLK3をリン酸化に基づく阻害から解放し、リン酸化カスケードにおける役割をより効果的に果たすことを可能にする可能性がある。1-NM-PP1とroscovitineによる競合キナーゼの選択的阻害は、さらにCLK3の基質が妨害されることなくリン酸化される道を開き、それによってCLK3の機能的活性を促進する。DRBによるRNAポリメラーゼII調節タンパク質のリン酸化の減少は、CLK3がalternative splicing事象の調節に関与することを間接的に促進する。これらの化合物は、細胞内のキナーゼと基質を標的として調節することで、CLK3の活性を高めるような環境を作り出し、間接的な活性化メカニズムが広範かつ相互に関連していることを示している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
インジルビンはサイクリン依存性キナーゼ（CDK）の阻害剤であり、同じ基質をリン酸化する競合キナーゼを阻害することでCLK3の活性を高め、その結果、基質競合が減少し、間接的にCLK3媒介のリン酸化事象が増加します。 | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
Harmineは、チロシンリン酸化調節キナーゼ（DYRK）阻害剤として作用します。DYRKを阻害することで、CLK3の基質をアップレギュレートし、それにより、特定のシグナル伝達経路におけるCLK3の機能活性を間接的に高めることができます。 | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
5-ヨードツベルシジンはアデノシンキナーゼ阻害剤であり、CLK3のキナーゼ活性に必要なアデノシン三リン酸（ATP）の利用可能性を高めることで、間接的にCLK3を強化します。ATPレベルが上昇すると、CLK3のリン酸化能力が増加します。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
CDK阻害剤であるフラボピリドールは、CLK3の機能を阻害する可能性のある基質または制御タンパク質をリン酸化するCDKを阻害することで、間接的にCLK3の活性を高めることができます。これにより、CLK3の活性に対する負の調節が減少します。 | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
D4476は、カゼインキナーゼ1（CK1）阻害剤として知られています。CK1を阻害することで、通常はCLK3のキナーゼ活性を抑制するCK1媒介性タンパク質リン酸化を防止し、間接的にCLK3の機能をアップレギュレートすることで、CLK3の活性を高めることができます。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRBはCDK9の阻害剤として作用し、RNAポリメラーゼIIの制御に関与するタンパク質のリン酸化を減少させることでCLK3を活性化します。これにより、CLK3が重要な役割を果たす選択的スプライシング事象を調節することができます。 | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
ケンパウルロンは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK3）の強力な阻害剤です。 GSK3を阻害することで、リン酸化カスケードにおけるGSK3とCLK3の相互作用によりCLK3の活性が向上し、CLK3が基質をより効果的にリン酸化できるようになる可能性があります。 | ||||||
1-Naphthyl PP1 | 221243-82-9 | sc-203765 sc-203765A | 10 mg 50 mg | $230.00 $964.00 | 3 | |
1-NM-PP1は、キナーゼ阻害剤として作用するスタウロスポリンの類似体です。他のキナーゼを標的とする場合、CLK3の基質の競合的リン酸化を減少させることで、間接的にCLK3の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドはタンパク質合成阻害剤です。一般的なタンパク質合成を阻害することで、CLK3を分解または阻害する可能性のある調節タンパク質の合成を妨げ、CLK3タンパク質のレベルを安定化させ、その活性を高める可能性があります。 | ||||||
IC261 | 186611-52-9 | sc-3561 | 5 mg | $137.00 | 11 | |
IC261は、CK1の選択的阻害剤です。 CK1の阻害は、競合基質のリン酸化を減少させるか、またはCLK3のキナーゼ活性を制御する調節タンパク質を変化させることによってCLK3の機能活性を増加させ、間接的にCLK3シグナル伝達を増強します。 | ||||||