Estructura molecular de IC261, Número CAS: 186611-52-9
IC261 (CAS 186611-52-9)
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Nombres Alternativos:
SU5607
Solicitud:
IC261 es un inhibidor selectivo de la caseína cinasa 1δ y 1ε
Número de CAS:
186611-52-9
Pureza:
≥95%
Peso Molecular:
311.3
Fórmula Molecular:
C18H17NO4
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Se ha demostrado que inhibe la caseína cinasa 1δ (IC50 = 0,7-1,3 μM), y la caseína cinasa 1ε (IC50 = 0,6-1,4 μM). La inhibición es reversible y de forma competitiva con respecto al ATP. También se ha demostrado que el IC261 inhibe débilmente la caseína quinasa 1α1 (IC50 = 11-21 μM), la PKA, la cdc2 p34 y la Fyn (p55). Las imágenes de inmunofluorescencia indican que el IC261 provoca la mitosis multipolar mediante la amplificación de los centrosomas. El IC261 permite la inhibición selectiva de la caseína quinasa 1δ y 1ε, lo que puede ayudar a dilucidar aspectos clave de la división celular.
IC261 (CAS 186611-52-9) Referencias
- Estructura cristalina de un inhibidor de la caseína quinasa-1 selectivo de la conformación. | Mashhoon, N., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 20052-60. PMID: 10749871
- IC261, un inhibidor específico de las proteínas quinasas caseína quinasa 1-delta y -epsilon, activa el punto de control mitótico e induce efectos postmitóticos dependientes de p53. | Behrend, L., et al. 2000. Oncogene. 19: 5303-13. PMID: 11103931
- La señalización Wnt-5a-CKI{alfa} promueve la formación del complejo {beta}-catenina/E-cadherina y la adhesión intercelular en células epiteliales mamarias humanas. | Medrek, C., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 10968-79. PMID: 19244247
- La inhibición de la gamma-secretasa por el inhibidor de la CK1 IC261 no depende de la CK1delta. | Höttecke, N., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 2958-63. PMID: 20350806
- IC261 induce la detención del ciclo celular y la apoptosis de células cancerosas humanas a través de la inhibición de la formación del huso mitótico independiente de CK1δ/ɛ y Wnt/β-catenina. | Cheong, JK., et al. 2011. Oncogene. 30: 2558-69. PMID: 21258417
- La despolimerización de los microtúbulos causada por el inhibidor de la CK1 IC261 puede no estar mediada por el bloqueo de la CK1. | Stöter, M., et al. 2014. PLoS One. 9: e100090. PMID: 24937750
- Bloqueo dependiente del estado de los canales de sodio dependientes de voltaje por el inhibidor de la caseína-cinasa 1 IC261. | Föhr, KJ., et al. 2017. Invest New Drugs. 35: 277-289. PMID: 28164251
- IC261 suprime la progresión del carcinoma hepatocelular de forma independiente de la caseína quinasa 1 δ/ε. | Yuan, F., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 523: 809-815. PMID: 31954519
- IC261, un inhibidor específico de CK1δ/ε, promueve la glucólisis aeróbica a través de mecanismos dependientes de p53 en el cáncer de colon. | Liu, M., et al. 2020. Int J Biol Sci. 16: 882-892. PMID: 32071557
- Un razonamiento para el diseño de fármacos proporcionado por la estructura de co-cristal de IC261 en complejo con tubulina. | Xian, J., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 33579052
Inhibidor de:
β-Arrestin-1, APMSF, CaMKKβ, Casein Kinase, casein kinase I delta, casein kinase I epsilon, casein kinase Iα, casein kinase Iδ, casein kinase Iγ1, casein kinase Iγ2, casein kinase Iγ3, CELSR1, CSNK1A1L, Dyrk1A, HR, LOC100041343, Neudesin, Nlk, PCDH11X, Prickle1, Ser/Thr Protein Kinase, Snurportin-1, y Type I 4-phosphatase.Activador de:
CLK3, y GEMC1.Sustrato de:
LTC4 synthase.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
IC261, 5 mg | sc-3561 | 5 mg | $137.00 |