casein kinase I epsilon阻害剤

D4476はカゼインキナーゼIεの特異的阻害剤である。カゼインキナーゼIεの触媒ドメインに直接結合し、キナーゼ活性を阻害し、基質タンパク質のリン酸化を防ぐ。この直接阻害により、カゼインキナーゼIεを介したシグナル伝達カスケードと、その酵素活性に依存する細胞プロセスが妨げられ、その機能の調節を標的としたアプローチが可能となる。

CR8は、カゼインキナーゼIεの選択的モジュレーターとして作用し、特定のリン酸化部位に特異的な親和性を示す。酵素との相互作用によりコンフォメーションダイナミクスが変化し、基質特異性のシフトが促進される。この化合物は特異的な反応速度を示し、リン酸化速度やその後のシグナル伝達経路に影響を与える。CR8はユニークな分子間相互作用を行うことで、細胞機能を支配する制御メカニズムに関する知見を提供する。

IC261は、Casein Kinase Iεの強力かつ選択的な阻害剤です。IC261は、キナーゼのATP結合ポケットに結合することで、酵素活性を阻害し、Casein Kinase Iε媒介のリン酸化事象を阻害します。この直接的な阻害により、Casein Kinase Iεによって制御される下流のシグナル伝達経路が遮断され、細胞プロセスにおけるCasein Kinase Iεの役割を調査するための分子ツールが提供されます。

TAK 715は、カゼインキナーゼIεの選択的阻害剤であり、酵素のリン酸化活性を阻害することが特徴である。TAK 715は、酵素-基質複合体を安定化させる特異的な分子間相互作用に関与し、酵素動態を変化させる。この化合物は、標的タンパク質のリン酸化状態を調節することによって、下流のシグナル伝達カスケードに独自の影響を与え、それによって細胞制御ネットワークとその複雑なダイナミクスをより深く理解することができる。

CR8は、カゼインキナーゼIεの強力なモジュレーターとして作用し、独自の結合親和性を示すことで、阻害効果を増強する。この化合物は酵素のコンフォメーションを選択的に変化させ、触媒効率と基質特異性に影響を与える。リン酸化事象を微調整することにより、CR8は重要な細胞内経路に影響を及ぼし、タンパク質相互作用と細胞応答を支配する制御メカニズムに関する知見を明らかにする。また、CR8の特異的な動力学プロファイルは、様々な生物学的プロセスにおける酵素の役割をさらに解明している。

PF-670462は、カゼインキナーゼⅠεの高選択的阻害剤である。キナーゼドメインへのATP結合を競合的に阻害することにより、カゼインキナーゼIεの活性を抑制する。

CKI-7 は、Casein Kinase Iε を含む Casein Kinase I ファミリーの低分子阻害剤です。ATP 結合を妨害することでキナーゼ活性を阻害し、Casein Kinase Iε 媒介のリン酸化を阻害します。この阻害は、Casein Kinase Iε によって制御される下流のシグナル伝達事象に影響を与え、キナーゼによって影響を受ける細胞プロセスに関する洞察を提供し、機能研究のための薬理学的ツールとなります。

TG003は、Casein Kinase Iεを含むClkファミリーキナーゼを阻害することで知られる化合物です。これらのキナーゼの活性を抑制することで、選択的スプライシングを調節します。TG003の主な標的はClkですが、Casein Kinase Iεにも影響を及ぼし、そのリン酸化活性とそれに続く細胞プロセスを調節します。この二重の作用は、キナーゼシグナル伝達と選択的スプライシングの調節の間の複雑なつながりを浮き彫りにしています。

PF-4800567は、カゼインキナーゼIεを含むカゼインキナーゼIファミリーメンバーの選択的阻害剤です。PF-4800567は、キナーゼドメインへのATP結合を阻害することでカゼインキナーゼIεの活性を阻害し、その下流のリン酸化事象を調節します。この選択的阻害は、細胞プロセスにおけるカゼインキナーゼIεの特定の機能を解明し、細胞内シグナル伝達ネットワークへの寄与を解明するための貴重な手段となります。

4,5,6,7-テトラブロモベンゾトリアゾール（TBB）は、カゼインキナーゼIεを含むカゼインキナーゼIファミリーメンバーを阻害する化合物です。ATP結合部位を阻害し、Casein Kinase Iεの活性を阻害します。 この阻害は、Casein Kinase Iεが媒介するリン酸化事象に影響を与え、細胞プロセスにおけるキナーゼの特定の機能の研究や、細胞内シグナル伝達ネットワークへの寄与の解明のための分子ツールを提供します。