Casein Kinase I Inhibitor, D4476 の分子構造、CAS番号: 301836-43-1
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 (CAS 301836-43-1)
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別名:
4-[4-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-(2-pyridinyl)1H-imidazol-2-yl]-benzamide
アプリケーション:
Casein Kinase I Inhibitor, D4476は、細胞透過性トリアリール置換イミダゾール化合物であり、カゼインキナーゼ1（CK1）の選択的阻害剤として作用します
CAS 番号:
301836-43-1
純度:
≥98%
分子量:
398.41
分子式:
C23H18N4O3
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カゼインキナーゼI阻害剤D4476は、細胞透過性のトリアリール置換イミダゾロ化合物で、カゼインキナーゼ1（CK1）およびTGFβRI（TGF-βI受容体、ALK5）の選択的阻害剤として作用する。ポリシスティン-1（PKD1）、p38å（p38αMAPK）の弱い阻害剤であり、Akt1（PKB）、SGK、GSK-3bなどのキナーゼの活性には弱い影響しか与えない。H4IIE肝細胞におけるFKHR（FOXO1a）の部位特異的リン酸化（Ser322とSer325）と核内排除を抑制する。TGFbeta RIの阻害剤として、D4476はA498細胞において細胞毒性を示すことなくSmad3の活性化を阻止し、TGFbeta RI遺伝子の発現を抑制する。HeLa細胞では、カゼインキナーゼI阻害剤D4476はRhoBのCK-1リン酸化を阻害するが、RhoAやRhoCのリン酸化は阻害せず、RhoB依存性のアクチン線維形成を活性化する。カゼインキナーゼI阻害剤D4476は、Wnt-3aによって誘導されるDvl-1（dishevelled, Dvl）のリン酸化と電気泳動移動のシフトを阻害することが観察された。
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 (CAS 301836-43-1) 参考文献
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- 細胞透過性のCK1阻害剤であるD4476は, FOXO1aの部位特異的リン酸化と核排除を抑制する。 | Rena, G., et al. 2004. EMBO Rep. 5: 60-5. PMID: 14710188
- Wnt-3aは, β-カテニンを活性化するためにカゼインキナーゼ1を介するDvlのリン酸化を必要としない, 新しい低用量かつ迅速な経路を利用する。 | Bryja, V., et al. 2007. Cell Signal. 19: 610-6. PMID: 17027228
- プロテインキナーゼ阻害剤の選択性：さらなる最新情報。 | Bain, J., et al. 2007. Biochem J. 408: 297-315. PMID: 17850214
- CK1によるRhoBのリン酸化は, アクチンストレスファイバーの組織化と上皮成長因子受容体の安定化を阻害する。 | Tillement, V., et al. 2008. Exp Cell Res. 314: 2811-21. PMID: 18590726
- HHV-6Bウイルス感染後のp53転写活性化ドメインのセリン20でのリン酸化触媒におけるCK1の中心的役割。 | MacLaine, NJ., et al. 2008. J Biol Chem. 283: 28563-73. PMID: 18669630
- CK1阻害剤はウシ卵子のin vitro成熟と発育能力に影響を及ぼす。 | Shi, P., et al. 2019. Reprod Domest Anim. 54: 1104-1112. PMID: 31155763
- NF-κB拮抗薬[6]-ジンゲロールによるカルシウム流入とCK1αの刺激は, 赤血球の寿命を再プログラムする。 | Alamri, HS., et al. 2021. J Food Biochem. 45: e13545. PMID: 33145778
- SARS-CoV-2スパイクタンパク質を条件とした偽ウイルスによる感染を軽減するために, レナリドマイドはACE2タンパク質の存在量をダウンレギュレートする。 | Su, S., et al. 2021. Signal Transduct Target Ther. 6: 182. PMID: 33972500
- Csnk1a1阻害は炎症性セクレトームを調節し, 神経膠腫の放射線治療に対する反応を増強する。 | Liu, G., et al. 2021. J Cell Mol Med. 25: 7395-7406. PMID: 34216174
- カゼインキナーゼ-1α阻害剤（D4476）は, オートファジーのフラックス阻害を介してマイクロサテライト不安定性大腸癌細胞を5-フルオロウラシルに感作する。 | Siri, M., et al. 2021. Arch Immunol Ther Exp (Warsz). 69: 26. PMID: 34536148
- カゼインキナーゼI阻害剤D4476は, クロロキン誘発成体網膜色素上皮-19細胞におけるオートファジーとアポトーシスに影響を及ぼす。 | Nguyen Hoang, AT., et al. 2022. Exp Eye Res. 218: 109004. PMID: 35219693
- Csnk1a1のノックダウンはマウスの着床前発生停止をもたらす。 | Ma, Z., et al. 2023. Theriogenology. 198: 30-35. PMID: 36542875
の阻害剤である：
APBB1IP, Casein Kinase, casein kinase I epsilon, casein kinase Iα, casein kinase Iγ1, casein kinase Iγ2, CASPR2, Cdc10, CELSR1, CLK2, CSNK1A1L, DCC, Ethanolamine kinase 2, Freud-1, IGSF4B, KRTAP10-4, LRRC10B, NEGR1, Olr22, p38 alpha, PCDH11X, Pilr-β2, Polycystin-1, POU3F, PTPN21, Rab 35, Ser/Thr Protein Kinase, SLITRK4, Tdpoz4, TGF beta RI, WDPCP.のアクティベーター：
α T-catenin, AAK1, ANKRD40, CAB39L, casein kinase Iγ3, CCDC64B, CCDC78, Clik1, CLK3, FRA10AC1, frizzled-5, glypican-4, MFSD7, Msi2, Nek11, nm23-H5, NOB1P, plexin-B2, RBM42, Ribosomal Protein L14, SBF2, SGK, Smad2, UBL4A, ZNF585A.の基板：
LTC4 synthase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Casein Kinase I Inhibitor, D4476, 1 mg | sc-202522 | 1 mg | $97.00 |