PF 670462 の分子構造、CAS番号: 950912-80-8
PF 670462 (CAS 950912-80-8)
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別名:
PF-670462 hydrochloride
アプリケーション:
PF 670462は選択的なCK1εおよびCK1δ阻害剤である
CAS 番号:
950912-80-8
純度:
≥97%
分子量:
410.32
分子式:
C19H20FN5•2HCl
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PF670462は、カゼインキナーゼ、CK1ε、CK1δを標的とする強力かつ選択的な阻害剤であり、他の42種のキナーゼに対しても活性を示す。その多面的な作用はキナーゼ阻害にとどまらず、Period circadian protein homolog 1 (PER1)の核内移行を阻害し、概日リズムの位相シフトを引き起こす。PF670462は、ホスファチジルイノシトール-3-キナーゼ（PI3K）の非常に強力で選択的な阻害剤として登場した。この酵素によって制御されるPI3K/ACT/mTORシグナル伝達経路は、細胞の成長、生存、代謝を制御する上で極めて重要な役割を果たしている。PI3Kの阻害はin vitroで抗がん作用を示している。PI3K阻害の領域において、PF 670462は高い選択性と効力を持つ薬剤として輝いている。酵素のATP結合部位に結合することで作用し、PF 670462/AKT/mTORシグナル伝達経路の活性化を効果的にブロックする。この遮断により、細胞増殖、遊走、浸潤が著しく抑制される。特筆すべきことに、PF 670462は、癌の動物モデルにおいて、腫瘍の成長を減少させ、転移を抑制する効果を示した。さらに、この化合物は抗炎症作用と抗血管新生作用を示すと同時に、癌細胞のアポトーシスを誘導する可能性を示している。
PF 670462 (CAS 950912-80-8) 参考文献
- カゼインキナーゼⅠεの阻害剤は, 自由走行および拘束条件下で概日リズムの位相遅延を誘発する。 | Badura, L., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 322: 730-8. PMID: 17502429
- カゼインキナーゼ1εの選択的阻害は, 概日時計の周期をほとんど変化させない。 | Walton, KM., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 330: 430-9. PMID: 19458106
- カゼインキナーゼIδ/εの選択的阻害剤による慢性治療は, 概日リズムに累積的な位相遅延をもたらす。 | Sprouse, J., et al. 2010. Psychopharmacology (Berl). 210: 569-76. PMID: 20407760
- カゼインキナーゼ1（CK1）酵素の阻害による概日行動の乱れの抑制。 | Meng, QJ., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 15240-5. PMID: 20696890
- コンピュータビジョンを利用した迅速なマウススクリーニング系により, 2つの新しいメカニズムの神経薬理学的可能性が同定された。 | Roberds, SL., et al. 2011. Front Neurosci. 5: 103. PMID: 21927596
- カゼインキナーゼ1δ活性：ゼブラフィッシュの概日タイミング系における重要な要素。 | Smadja Storz, S., et al. 2013. PLoS One. 8: e54189. PMID: 23349822
- カゼインキナーゼ1δ/εの急性阻害は, 末梢の時計遺伝子リズムを急速に遅らせる。 | Kennaway, DJ., et al. 2015. Mol Cell Biochem. 398: 195-206. PMID: 25245819
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- アルツハイマー病マウスモデルにおけるカゼインキナーゼ1δ/εの治療標的。 | Adler, P., et al. 2019. J Proteome Res. 18: 3383-3393. PMID: 31334659
- カゼインキナーゼ1δ/εの阻害は, アルツハイマー病のAPP-PS1モデルマウスにおいて, 認知・情動行動を改善し, アミロイド負荷を軽減する。 | Sundaram, S., et al. 2019. Sci Rep. 9: 13743. PMID: 31551449
- A-キナーゼアンチャリングタンパク質はTGF-β1/タバコの煙による上皮間葉転換を抑制する。 | Zuo, H., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32028718
- CK1δは膀胱癌の潜在的治療標的である。 | Lin, YC., et al. 2020. Aging (Albany NY). 12: 5764-5780. PMID: 32282334
- カゼインキナーゼ1δ/εの阻害は, 成体C57BL/6Jマウスの認知能力を改善する。 | Mahoney, H., et al. 2021. Sci Rep. 11: 4746. PMID: 33637777
- STZ誘発糖尿病性心筋傷害におけるCK1ε制御PERIOD2の役割。 | Huang, Q., et al. 2022. Front Biosci (Landmark Ed). 27: 58. PMID: 35227001
- アルツハイマー病におけるCK1δを介したタウリン酸化の包括的な特徴づけ。 | Roth, A., et al. 2022. Front Mol Biosci. 9: 872171. PMID: 36203870
の阻害剤である：
BMAL1, casein kinase I delta, casein kinase I epsilon, casein kinase Iα, casein kinase Iδ, casein kinase Iγ1, casein kinase Iγ2, casein kinase Iγ3, CELSR1, CLK1, DIXDC1, Gm216, Kremen-1, MAMLD1, PCDH11X, Prickle4, Ser/Thr Protein Kinase, Six6os1.のアクティベーター：
MEL-1B-R.の基板：
LTC4 synthase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PF 670462, 10 mg | sc-204180 | 10 mg | $194.00 | |||
PF 670462, 50 mg | sc-204180A | 50 mg | $792.00 |