IC261 の分子構造、CAS番号: 186611-52-9
IC261 (CAS 186611-52-9)
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別名:
SU5607
アプリケーション:
IC261は、選択的カゼインキナーゼ1δおよび1ε阻害剤です
CAS 番号:
186611-52-9
純度:
≥95%
分子量:
311.3
分子式:
C18H17NO4
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カゼインキナーゼ1δ（IC50=0.7-1.3μM）およびカゼインキナーゼ1ε（IC50=0.6-1.4μM）を阻害することが示された。阻害は可逆的で、ATPに対して競合的である。IC261はまた、カゼインキナーゼ1α1（IC50 = 11-21 μM）、PKA、cdc2 p34、およびFyn（p55）を弱く阻害することが示されている。免疫蛍光画像は、IC261がセントロソームの増幅を通して多極性有糸分裂を引き起こすことを示している。IC261は、カゼインキナーゼ1δと1εを選択的に阻害することができ、細胞分裂の重要な側面の解明に役立つ。
IC261 (CAS 186611-52-9) 参考文献
- コンフォメーション選択的カゼインキナーゼ-1阻害剤の結晶構造。 | Mashhoon, N., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 20052-60. PMID: 10749871
- IC261は, プロテインキナーゼであるカゼインキナーゼ1-δおよび-εの特異的阻害剤であり, 有糸分裂チェックポイントを誘発し, p53依存的な有糸分裂後効果を誘導する。 | Behrend, L., et al. 2000. Oncogene. 19: 5303-13. PMID: 11103931
- Wnt-5a-CKI{α}シグナルはヒト乳房上皮細胞において{β}-カテニン/E-カドヘリン複合体形成と細胞間接着を促進する。 | Medrek, C., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 10968-79. PMID: 19244247
- CK1阻害剤IC261によるγセクレターゼの阻害は, CK1δには依存しない。 | Höttecke, N., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 2958-63. PMID: 20350806
- IC261は, CK1δ/ɛとWnt/β-カテニンから独立した有糸分裂紡錘体形成阻害を介して, ヒト癌細胞の細胞周期停止とアポトーシスを誘導する。 | Cheong, JK., et al. 2011. Oncogene. 30: 2558-69. PMID: 21258417
- CK1阻害剤IC261によって引き起こされる微小管脱重合は, CK1の遮断によって媒介されるものではない可能性がある。 | Stöter, M., et al. 2014. PLoS One. 9: e100090. PMID: 24937750
- カゼインキナーゼ1阻害剤IC261による電位依存性ナトリウムチャネルの遮断。 | Föhr, KJ., et al. 2017. Invest New Drugs. 35: 277-289. PMID: 28164251
- IC261は, カゼインキナーゼ1δ/ε非依存的に肝細胞癌の進行を抑制する。 | Yuan, F., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 523: 809-815. PMID: 31954519
- CK1δ/εの特異的阻害剤IC261は, 結腸癌においてp53依存的機序により好気的解糖を促進する。 | Liu, M., et al. 2020. Int J Biol Sci. 16: 882-892. PMID: 32071557
- IC261とチューブリンとの複合体の共結晶構造が示す薬物設計の根拠。 | Xian, J., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 33579052
の阻害剤である：
β-Arrestin-1, APMSF, CaMKKβ, Casein Kinase, casein kinase I delta, casein kinase I epsilon, casein kinase Iα, casein kinase Iδ, casein kinase Iγ1, casein kinase Iγ2, casein kinase Iγ3, CELSR1, CSNK1A1L, Dyrk1A, HR, LOC100041343, Neudesin, Nlk, PCDH11X, Prickle1, Ser/Thr Protein Kinase, Snurportin-1, Type I 4-phosphatase.のアクティベーター：
CLK3, GEMC1.の基板：
LTC4 synthase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
IC261, 5 mg | sc-3561 | 5 mg | $137.00 |