Date published: 2025-9-5

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Kenpaullone (CAS 142273-20-9)

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Noms alternatifs:
9-Bromo-7,12-dihydroindolo-[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one;NSC 664704
Application(s):
Kenpaullone est un inhibiteur de la Cdk et de la GKS-3
Numéro CAS:
142273-20-9
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
327.17
Formule Moléculaire:
C16H11BrN2O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La kenpaullone est un inhibiteur ATP-compétitif de plusieurs CDK (kinases dépendantes de la cycline) ainsi que de la GSK-3beta (glycogène synthase kinase 3beta). Il a été démontré qu'il inhibe la GSK-3 avec une valeur IC50 de 0,23 muM et les CDK1/cycline B, CDK2/cycline A, CDK5/p25 et la kinase lymphocytaire avec des valeurs IC50 de 0,4, 0,68, 0,85 et 0,47 muM, respectivement. En raison de l'activité du composé, la kenpaullone est utile dans l'étude des régulateurs du cycle cellulaire. La kenpaullone est un inhibiteur de la cycline A, de l'ERK 2 et de la p35.


Kenpaullone (CAS 142273-20-9) Références

  1. Découverte et caractérisation initiale des paullones, une nouvelle classe de petites molécules inhibitrices des kinases dépendantes des cyclines.  |  Zaharevitz, DW., et al. 1999. Cancer Res. 59: 2566-9. PMID: 10363974
  2. Les indirubines inhibent la glycogène synthase kinase-3 beta et CDK5/p25, deux protéines kinases impliquées dans la phosphorylation anormale de la protéine tau dans la maladie d'Alzheimer. Une propriété commune à la plupart des inhibiteurs de la kinase cycline-dépendante ?  |  Leclerc, S., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 251-60. PMID: 11013232
  3. Les spécificités des inhibiteurs de protéines kinases: une mise à jour.  |  Bain, J., et al. 2003. Biochem J. 371: 199-204. PMID: 12534346
  4. Nouveaux analogues thiophéniques de la kenpaullone: synthèse et évaluation biologique sur des cellules de cancer du sein.  |  Brault, L., et al. 2005. Eur J Med Chem. 40: 757-63. PMID: 16122578
  5. Les petites molécules inhibitrices de GSK-3 augmentent la neurogenèse des cellules progénitrices neurales humaines.  |  Lange, C., et al. 2011. Neurosci Lett. 488: 36-40. PMID: 21056624
  6. Les inhibiteurs de CDK suppriment les Th17 et favorisent la différenciation des iTreg, et améliorent l'encéphalomyélite auto-immune expérimentale chez la souris.  |  Yoshida, H., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 435: 378-84. PMID: 23665028
  7. L'inhibition de CDK2 favorise la différenciation des cellules T régulatrices inductibles par la voie de signalisation TGFβ-Smad3.  |  Gu, H., et al. 2014. Cell Immunol. 290: 138-44. PMID: 24978614
  8. Les inhibiteurs des kinases cycline-dépendantes et GSK-3β favorisent l'ostéoclastogenèse.  |  Akiba, Y., et al. 2016. Biochem Biophys Rep. 5: 253-258. PMID: 28955831
  9. Effets sur le développement de l'embryon d'oursin de la kenpaullone, un inhibiteur de la protéine kinase.  |  Anello, L., et al. 2018. Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol. 204: 36-44. PMID: 29128602
  10. Les effets protecteurs de la kenpaullone sur les cardiomyocytes après un stress oxydatif induit par H2O2 sont attribués à l'inhibition de la dégradation de la connexine 43 par le SGSM3.  |  Joo, HC., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 499: 368-373. PMID: 29577900
  11. Identification de l'inhibiteur de GSK3β kenpaullone en tant que promoteur du témozolomide contre le glioblastome.  |  Kitabayashi, T., et al. 2019. Sci Rep. 9: 10049. PMID: 31296906
  12. L'inhibition de KLF4 favorise l'expansion des précurseurs kératinocytaires de la peau humaine adulte et des kératinocytes dérivés de cellules souches embryonnaires.  |  Fortunel, NO., et al. 2019. Nat Biomed Eng. 3: 985-997. PMID: 31636412
  13. L'inhibition de KLF4 par la kenpaullone induit une cytotoxicité et une chimiosensibilisation dans les lignées cellulaires B-NHL par l'intermédiaire de YY1 indépendant.  |  Montecillo-Aguado, M., et al. 2021. Leuk Lymphoma. 62: 1422-1431. PMID: 33410342

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Kenpaullone, 1 mg

sc-200643
1 mg
$60.00

Kenpaullone, 5 mg

sc-200643A
5 mg
$150.00

Kenpaullone, 10 mg

sc-200643B
10 mg
$226.00

Kenpaullone, 25 mg

sc-200643C
25 mg
$495.00