Inhibiteurs Ces1a
Les inhibiteurs de Ces1a courants comprennent, entre autres, l'inhibiteur de lipase THL CAS 96829-58-2, GW 4064 CAS 278779-30-9, la lovastatine CAS 75330-75-5, l'avasimibe CAS 166518-60-1 et le chlorhydrate de GW 3965 CAS 405911-17-3.
Ces1a, identifiée comme la carboxylestérase 1A, est une enzyme cruciale dont on prédit qu'elle joue un rôle clé dans l'activité estérase des stérols. Le gène est étroitement impliqué dans les réponses cellulaires au cholestérol, dans l'homéostasie du cholestérol et dans la régulation des processus métaboliques des stéroïdes. Situé dans le cytoplasme et censé être actif dans le réticulum endoplasmique et les gouttelettes lipidiques, Ces1a présente une expression tissu-spécifique, en particulier dans le testicule. Ce gène partage des relations orthologues avec le CES1 humain, ce qui souligne sa conservation évolutive et son importance fonctionnelle dans le maintien de l'homéostasie lipidique.
L'inhibition de Ces1a implique l'utilisation de divers composés chimiques qui ont un impact direct ou indirect sur ses fonctions prédites. Plusieurs inhibiteurs de la stérol-estérase, tels que l'orlistat et la tétrahydrolipstatine, ciblent directement la Ces1a, bloquant son activité stérol-estérase et perturbant les réponses cellulaires au cholestérol. Les inhibiteurs indirects, tels que la lovastatine et le GW3965, modulent l'homéostasie du cholestérol, influençant les fonctions de Ces1a en réponse au cholestérol et la régulation des processus métaboliques stéroïdiens. D'autres composés, comme le TOFA et le Bezafibrate, ont un impact sur le métabolisme des lipides, ce qui démontre la diversité des stratégies employées pour inhiber Ces1a. Les mécanismes généraux d'inhibition de la Ces1a consistent à perturber ses fonctions prévues dans l'activité de la stérol-estérase et l'homéostasie du cholestérol. Les inhibiteurs directs interfèrent avec l'activité enzymatique de Ces1a, tandis que les inhibiteurs indirects modulent les processus cellulaires associés aux fonctions de Ces1a. Ces mécanismes mettent en évidence l'équilibre complexe maintenu par Ces1a dans l'homéostasie des lipides cellulaires. La compréhension de Ces1a et de son inhibition permet de mieux comprendre l'interaction complexe entre le métabolisme des lipides et les réponses cellulaires au cholestérol, offrant ainsi une base pour l'exploration future de stratégies ciblant les troubles liés aux lipides.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
En bloquant l'hydrolyse des esters de stérol, la THL perturbe la réponse cellulaire au cholestérol et l'homéostasie du cholestérol, inhibant l'implication de Ces1a dans ces processus. | ||||||
GW 4064 | 278779-30-9 | sc-218577 | 5 mg | $93.00 | 13 | |
Le GW4064, un agoniste du FXR (récepteur farnésoïde X), inhibe indirectement Ces1a en influençant les réponses cellulaires au cholestérol. Par l'activation du FXR, le GW4064 module l'homéostasie du cholestérol, supprimant potentiellement la fonction de Ces1a dans ce contexte. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatine, un inhibiteur de la HMG-CoA réductase, inhibe indirectement Ces1a en influençant l'homéostasie du cholestérol. En bloquant la voie du mévalonate, la lovastatine réduit les niveaux de cholestérol cellulaire, modifiant potentiellement l'activité de Ces1a en réponse au cholestérol et influençant son rôle dans la régulation des processus métaboliques des stéroïdes. | ||||||
Avasimibe | 166518-60-1 | sc-364315 sc-364315A sc-364315B sc-364315C | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g | $107.00 $413.00 $2040.00 $3060.00 | 1 | |
L'inhibiteur de la Ces1a (cholestérol acyltransférase) affecte le rôle de la Ces1a dans l'homéostasie du cholestérol. En empêchant l'estérification du cholestérol, l'avasimibe inhibe indirectement l'activité stérol estérase prédite de Ces1a, influençant les réponses cellulaires au cholestérol et la régulation des processus métaboliques stéroïdiens. | ||||||
GW 3965 hydrochloride | 405911-17-3 | sc-224011 sc-224011A sc-224011B | 5 mg 25 mg 1 g | $137.00 $474.00 $3060.00 | ||
Le GW3965, un agoniste du LXR (récepteur X du foie), module indirectement le Ces1a en influençant l'homéostasie du cholestérol. L'activation du LXR par le GW3965 peut avoir un impact sur la fonction de Ces1a dans les réponses cellulaires au cholestérol, modifiant son rôle dans le maintien de l'équilibre du cholestérol et la régulation des processus métaboliques stéroïdiens. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatine, un autre inhibiteur de l'HMG-CoA réductase, inhibe indirectement Ces1a en perturbant l'homéostasie du cholestérol. En interférant avec la voie du mévalonate, la Simvastatine réduit le taux de cholestérol cellulaire, ce qui peut avoir un impact sur la fonction de Ces1a dans les réponses cellulaires au cholestérol et la régulation des processus métaboliques stéroïdiens. | ||||||
TEMPOL | 2226-96-2 | sc-200825 | 1 g | $36.00 | 33 | |
TEMPOL influence l'implication prévue de Ces1a dans les réponses cellulaires au cholestérol. En inhibant l'ACC, le TOFA peut moduler le métabolisme des lipides, ce qui a un impact indirect sur la fonction de Ces1a dans l'homéostasie du cholestérol et la régulation des processus métaboliques des stéroïdes. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
L'acide bétulinique, un composé naturel, influence indirectement Ces1a en modulant l'homéostasie du cholestérol. Son impact potentiel sur le métabolisme des lipides peut altérer la fonction de Ces1a dans les réponses cellulaires au cholestérol et la régulation des processus métaboliques stéroïdiens. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Le gemfibrozil, un agoniste PPAR-alpha, module indirectement Ces1a en affectant les réponses cellulaires au cholestérol. En activant le PPAR-alpha, le gemfibrozil peut influencer le rôle de Ces1a dans l'homéostasie du cholestérol et la régulation des processus métaboliques des stéroïdes, démontrant ainsi un mécanisme indirect d'inhibition. | ||||||
Bezafibrate | 41859-67-0 | sc-204650B sc-204650 sc-204650A sc-204650C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $30.00 $45.00 $120.00 $200.00 | 5 | |
Le bézafibrate, un autre agoniste PPAR-alpha, influence indirectement Ces1a en modulant l'homéostasie du cholestérol. Par le biais de l'activation du PPAR-alpha, le bézafibrate peut avoir un impact sur la fonction de Ces1a dans les réponses cellulaires au cholestérol et la régulation des processus métaboliques stéroïdiens, démontrant ainsi un mécanisme indirect d'inhibition. | ||||||