Date published: 2025-9-6

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Lipase Inhibitor, THL (CAS 96829-58-2)

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Noms alternatifs:
(−)-Tetrahydrolipstatin; Orlistat
Application(s):
Lipase Inhibitor, THL est un inhibiteur de la lipase pancréatique et gastrique et un activateur de la caspase-3.
Numéro CAS:
96829-58-2
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
495.7
Formule Moléculaire:
C29H53NO5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur de lipase THL (tétrahydrolipstatine) est un composé dont il a été démontré qu'il inactive rapidement la lipoprotéine lipase (LPL). On a constaté que cet agent se lie aux deux sous-unités de la LPL, induit une tétramérisation et provoque des changements de conformation locaux. L'exception aux capacités d'inhibition de la lipase de l'inhibiteur de lipase THL est la phospholipase A2, qui n'est pas affectée par l'inhibiteur de lipase THL. Des études mécanistes suggèrent que l'inhibiteur de lipase THL inhibe le domaine thioestérase de l'acide gras synthase (FAS) et, par conséquent, arrête la prolifération cellulaire et provoque l'apoptose des cellules. Des expériences plus détaillées montrent que l'inhibiteur de lipase THL affecte progressivement la voie de la protéine du rétinoblastome et entraîne un arrêt du cycle cellulaire à la limite G1/S. La THL est un inhibiteur de la lipase pancréatique et gastrique, ainsi que de la carboxylester lipase (CEL) et de la diacylglycérol lipase-α (DAGLalpha). Inhibiteur de lipase, la THL active également la caspase-3.


Lipase Inhibitor, THL (CAS 96829-58-2) Références

  1. Degré d'inhibition in vivo des lipases gastriques et pancréatiques humaines par l'orlistat (tétrahydrolipstatine, THL) dans l'estomac et l'intestin grêle.  |  Sternby, B., et al. 2002. Clin Nutr. 21: 395-402. PMID: 12381337
  2. L'orlistat est un nouvel inhibiteur de l'acide gras synthase doté d'une activité antitumorale.  |  Kridel, SJ., et al. 2004. Cancer Res. 64: 2070-5. PMID: 15026345
  3. Le blocage de la synthase des acides gras induit l'arrêt du cycle cellulaire des tumeurs par la régulation négative de Skp2.  |  Knowles, LM., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 30540-5. PMID: 15138278
  4. Devenir et absorption des produits pharmaceutiques dans les systèmes sol-ver de terre.  |  Carter, LJ., et al. 2014. Environ Sci Technol. 48: 5955-63. PMID: 24762061
  5. Effets des propriétés du sol sur l'absorption de produits pharmaceutiques par les vers de terre.  |  Carter, LJ., et al. 2016. Environ Pollut. 213: 922-931. PMID: 27049789
  6. Amélioration de la survie neuronale et de la croissance des neurites déclenchée par de nouveaux petits composés organiques imitant le glycane LewisX.  |  Theis, T., et al. 2018. Mol Neurobiol. 55: 8203-8215. PMID: 29520715
  7. L'ocytocine fonctionne comme un filtre spatio-temporel pour les entrées synaptiques excitatrices dans les neurones dopaminergiques de la VTA.  |  Xiao, L., et al. 2018. Elife. 7: PMID: 29676731
  8. TLR8-Mediated Metabolic Control of Human Treg Function (Contrôle métabolique médié par TLR8 de la fonction Treg humaine): Une cible mécaniste pour l'immunothérapie du cancer.  |  Li, L., et al. 2019. Cell Metab. 29: 103-123.e5. PMID: 30344014
  9. EWS-FLI1 régule et coopère avec les circuits de régulation de base dans le sarcome d'Ewing.  |  Shi, X., et al. 2020. Nucleic Acids Res. 48: 11434-11451. PMID: 33080033
  10. La N-linoleyltyrosine améliore l'obésité induite par un régime riche en graisses chez les souris C57BL/6 par le biais de la régulation des récepteurs cannabinoïdes.  |  Yang, ZY., et al. 2022. Front Endocrinol (Lausanne). 13: 938527. PMID: 36111301
  11. Activité anticancéreuse de conjugués orlistat-dopamine nano-formulés grâce à l'auto-assemblage.  |  Chen, S. and Liang, JF. 2023. Bioconjug Chem. 34: 581-593. PMID: 36802542
  12. Exploration des effets de liaison et du mécanisme d'inhibition de l'hyperoside sur la lipase à l'aide d'approches multispectroscopiques, de la calorimétrie de titrage isotherme, de la cinétique d'inhibition et de la dynamique moléculaire.  |  Zeng, Z., et al. 2023. RSC Adv. 13: 6507-6517. PMID: 36845588
  13. L'extrait de feuille d'Artemisia annua L. (armoise douce) atténue les dysfonctionnements testiculaires induits par un régime riche en graisses et améliore la spermatogenèse chez les rats obèses.  |  El-Sawy, SA., et al. 2023. J Ethnopharmacol. 313: 116528. PMID: 37127141
  14. Effet anti-inflammatoire de l'extrait éthanolique de Tabebuia rosea (Bertol.) DC, de la quercétine et des médicaments contre l'obésité dans le tissu adipeux de rats Wistar souffrant d'obésité induite par l'alimentation.  |  Barrios-Nolasco, A., et al. 2023. Molecules. 28: PMID: 37175211
  15. Interactions de la lipoprotéine lipase avec l'inhibiteur du site actif, la tétrahydrolipstatine (Orlistat).  |  Lookene, A., et al. 1994. Eur J Biochem. 222: 395-403. PMID: 8020477

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Lipase Inhibitor, THL, 50 mg

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50 mg
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