Structure moléculaire de GW 4064, Numéro CAS: 278779-30-9
GW 4064 (CAS 278779-30-9)
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Noms alternatifs:
3-(2,6-Dichlorophenyl)-4-(3′-carboxy-2-chlorostilben-4-yl)oxymethyl-5-isopropylisoxazole
Application(s):
GW 4064 est un nouvel activateur non stéroïdien du récepteur nucléaire FXR
Numéro CAS:
278779-30-9
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
542.84
Formule Moléculaire:
C28H22Cl3NO4
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Le GW 4064 est un agoniste non stéroïdien sélectif du FXR (récepteur farnésoïde X) (CE50 = 15 nM). Le GW 4064 ne présente aucune activité sur d'autres récepteurs nucléaires à des concentrations allant jusqu'à 1 μM. Le GW 4064 régule à la hausse l'expression de l'adipokine dans les préadipocytes et les cellules HepG2. Il peut également réduire l'induction de cytokines pro-inflammatoires par le LPS in vitro.
GW 4064 (CAS 278779-30-9) Références
- Agonistes du récepteur farnésoïde X (FXR) conformationnellement contraints: Analogues du GW 4064 à base d'acide naphtoïque. | Akwabi-Ameyaw, A., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 4339-43. PMID: 18621523
- Activité agoniste FXR d'analogues du GW 4064 contraints en termes de conformation. | Akwabi-Ameyaw, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 4733-9. PMID: 19586769
- L'agoniste synthétique du FXR GW4064 est un modulateur de plusieurs récepteurs couplés à la protéine G. | Singh, N., et al. 2014. Mol Endocrinol. 28: 659-73. PMID: 24597548
- GW4064, un agoniste du récepteur farnésoïde X, augmente l'expression de l'adipokine dans les préadipocytes et les cellules HepG2. | Xin, XM., et al. 2014. World J Gastroenterol. 20: 15727-35. PMID: 25400456
- GW4064 atténue l'inflammation et l'apoptose hépatiques induites par les lipopolysaccharides grâce à l'inhibition de la voie de signalisation p38 de la protéine kinase activée par le récepteur Toll-like 4 chez la souris. | Liu, HM., et al. 2018. Int J Mol Med. 41: 1455-1462. PMID: 29328388
- L'agoniste du récepteur farnésoïde X GW4064 inhibe l'aromatase et l'expression ERβ dans les cellules stromales endométriosiques humaines. | Wu, PL., et al. 2019. Reprod Sci. 26: 1111-1120. PMID: 30428773
- Les acides biliaires favorisent la métaplasie intestinale gastrique en augmentant l'expression de CDX2 et de MUC2 via la voie de signalisation FXR/NF-κB. | Yu, JH., et al. 2019. Int J Oncol. 54: 879-892. PMID: 30747230
- L'agoniste FXR GW4064 améliore la pathologie hépatique et intestinale et modifie le métabolisme des acides biliaires chez les rats soumis à une résection de l'intestin grêle. | Cao, Y., et al. 2019. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 317: G108-G115. PMID: 30920307
- La suppression du récepteur farnésoïde X par une surcharge en fer chez la souris et l'homme potentialise l'hépatotoxicité induite par le fer. | Xiong, H., et al. 2022. Hepatology. 76: 387-403. PMID: 34870866
- Homéostasie des acides biliaires chez des souris femelles déficientes en Cyp7a1 et Cyp27a1. | Rizzolo, D., et al. 2021. Acta Pharm Sin B. 11: 3847-3856. PMID: 35024311
- Le récepteur farnésoïde X protège contre les lésions rénales aiguës induites par le cisplatine en régulant la transcription des gènes liés à la ferroptose. | Kim, DH., et al. 2022. Redox Biol. 54: 102382. PMID: 35767918
- GW4064 modifie la composition du microbiote intestinal et contrecarre les comportements associés à l'autisme chez les souris BTBR T+tf/J. | Liu, J., et al. 2022. Front Cell Infect Microbiol. 12: 911259. PMID: 35811667
- Effet de l'agoniste FXR GW4064 dans le traitement du cholangiocarcinome hilaire chez le rat. | Wang, JP., et al. 2022. Sci Rep. 12: 18873. PMID: 36344586
Inhibiteur de:
Ces1a, CYP7B1, EG384813, FXR, FXRβ, HNF-3α, HTPAP, Lamin B2, OSTβ, PDC-E2, TGR5, et Zfp13.Activateur de:
14-3-3 ζ, Abcg3, ABCG5, cathepsin M, Daf2, EG623898, FXR, GPNMB, Mdr-3, NTCP, OSTα, SHP, et USP9X.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GW 4064, 5 mg | sc-218577 | 5 mg | $93.00 |