CENP-S Activateurs
Les activateurs CENP-S courants comprennent, entre autres, l'hydroxyurée CAS 127-07-1, le fluorouracile CAS 51-21-8, l'aphidicoline CAS 38966-21-1, la camptothécine CAS 7689-03-4 et le cisplatine CAS 15663-27-1.
Les activateurs CENP-S représenteraient une classe spécialisée d'agents chimiques qui augmentent spécifiquement l'activité de la protéine CENP-S, un composant du complexe du centromère des chromosomes eucaryotes. Le rôle principal de la CENP-S est associé au bon fonctionnement des kinétochores, structures essentielles à la ségrégation précise des chromosomes au cours de la division cellulaire. Pour renforcer l'activité de CENP-S, des activateurs peuvent interagir avec la protéine afin d'améliorer son affinité pour l'ADN ou les protéines centromériques, ou stabiliser la structure de la protéine, en veillant à ce qu'elle conserve un état actif propice à l'assemblage et à la fonction des kinétochores. Ces activateurs pourraient agir par divers mécanismes, par exemple en facilitant la formation de complexes protéiques essentiels à la fixation du kinétochore aux microtubules du fuseau, favorisant ainsi la fidélité de la ségrégation des chromosomes.
La mise au point de tels activateurs CENP-S ferait appel à un large éventail de techniques scientifiques. Les biologistes structurels chercheraient d'abord à résoudre la structure tridimensionnelle du CENP-S afin d'identifier les domaines de liaison potentiels qui se prêtent à l'interaction de petites molécules, en utilisant des méthodes avancées telles que la cryo-microscopie électronique ou la cristallographie à rayons X. Une fois les sites de liaison potentiels de l'activateur identifiés, les chimistes de synthèse concevraient et construiraient une bibliothèque de molécules susceptibles d'interagir avec ces sites, puis procéderaient à des tests in vitro rigoureux pour évaluer les caractéristiques de liaison à l'aide de techniques telles que la résonance plasmonique de surface. Après leur caractérisation, ces molécules seraient testées dans des essais fonctionnels conçus pour mesurer directement leur effet sur l'activité CENP-S, y compris l'assemblage des complexes kinétochore et le suivi de l'alignement et de la ségrégation des chromosomes pendant la mitose, en utilisant des systèmes acellulaires et l'imagerie de cellules vivantes. Grâce à ces études exhaustives, une série d'activateurs CENP-S pourrait être générée, offrant des informations précieuses sur la dynamique complexe de la biologie du centromère et du kinétochore.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
Induit un stress de réplication de l'ADN, qui peut renforcer l'expression de gènes impliqués dans la stabilité chromosomique, comme le CENP-S. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Provoque des dommages à l'ADN et peut stimuler l'expression des gènes de réparation de l'ADN, y compris potentiellement le CENP-S. | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
Inhibe l'ADN polymérase et induit un stress de réplication, ce qui peut entraîner une régulation à la hausse du CENP-S pour la maintenance du génome. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
Induit des dommages à l'ADN en inhibant la topoisomérase I, ce qui pourrait entraîner une augmentation de l'expression de CENP-S. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Provoque la réticulation et l'endommagement de l'ADN, renforçant potentiellement l'expression des gènes de réparation de l'ADN, y compris le CENP-S. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
Inhibe la topoisomérase II, ce qui entraîne des lésions de l'ADN et une augmentation potentielle des gènes de stabilité chromosomique tels que CENP-S. | ||||||
Bleomycin Sulfate | 9041-93-4 | sc-200134 sc-200134A sc-200134B sc-200134C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $206.00 $612.00 $1020.00 $2856.00 | 38 | |
Induit des cassures de l'ADN, ce qui pourrait augmenter l'expression des gènes impliqués dans la réparation de l'ADN et la ségrégation des chromosomes. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Inhibe la dihydrofolate réductase, ce qui peut entraîner une perturbation de la synthèse de l'ADN et affecter l'expression du CENP-S. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Inhibiteur du protéasome qui peut influencer les profils d'expression génétique liés au cycle cellulaire et à la stabilité chromosomique. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Inhibiteur de l'histone désacétylase qui peut modifier la structure de la chromatine et, par conséquent, l'expression des gènes, en affectant éventuellement le CENP-S. | ||||||