Inhibiteurs Cdk5
Les inhibiteurs courants de Cdk5 comprennent, sans s'y limiter, le Flavopiridol CAS 146426-40-6, la Roscovitine CAS 186692-46-6, la Staurosporine CAS 62996-74-1, l'Inhibiteur IX de GSK-3 CAS 667463-62-9 et la Kenpaullone CAS 142273-20-9.
Les inhibiteurs de Cdk5 appartiennent à une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber l'activité de la kinase 5 dépendante des cyclines (Cdk5), une enzyme cruciale pour la régulation de la progression du cycle cellulaire et du développement neuronal. Cdk5 est un membre de la famille des kinases dépendantes de la cycline, qui joue un rôle central dans la régulation des transitions du cycle cellulaire et des processus cellulaires tels que la transcription, le métabolisme et la différenciation. Bien qu'identifiée à l'origine pour son rôle dans le développement neuronal, la Cdk5 s'est avérée avoir des implications plus larges dans diverses fonctions cellulaires. Par conséquent, les chercheurs ont exploré le développement d'inhibiteurs capables de moduler son activité. Les inhibiteurs de Cdk5 sont conçus dans le but de se lier sélectivement au site actif de l'enzyme Cdk5, empêchant ainsi son interaction avec des partenaires cyclines spécifiques et altérant sa capacité à phosphoryler des protéines cibles. En perturbant ces événements de phosphorylation, les inhibiteurs de Cdk5 peuvent influencer les processus cellulaires qui dépendent d'une phosphorylation correcte des protéines, y compris les voies de transduction des signaux et l'expression des gènes. Structurellement diversifiés, ces inhibiteurs sont conçus pour s'adapter au site actif de Cdk5, afin d'obtenir une spécificité et une affinité élevées pour l'enzyme cible.
Les chercheurs ont étudié divers échafaudages chimiques et modifications afin d'optimiser les interactions de liaison et la puissance inhibitrice. En conclusion, les inhibiteurs de Cdk5 représentent une catégorie importante de composés chimiques prometteurs pour la modulation des processus cellulaires dépendant de l'activité de Cdk5. En interférant sélectivement avec la fonction de l'enzyme, ces inhibiteurs contribuent à une meilleure compréhension des réseaux de régulation complexes auxquels Cdk5 participe.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
L'olomoucine inhibe CDK5 en se liant directement à son site de liaison à l'ATP, empêchant ainsi la phosphorylation des substrats en aval. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
L'indirubine-3'-monoxime inhibe la CDK5 en entrant en compétition avec l'ATP pour la liaison au site actif, ce qui entraîne la suppression de l'activité kinase. | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | $147.00 | 1 | |
Le NU 6140 (CAS 444723-13-1) fonctionne comme un inhibiteur de Cdk5, modulant des processus cellulaires cruciaux associés à la fonction de cette enzyme. Son rôle dans l'inhibition de Cdk5 a des implications pour diverses activités cellulaires. | ||||||
5-Iodo-indirubin-3′-monoxime | 331467-03-9 | sc-221030 | 1 mg | $80.00 | ||
Le 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime agit comme un inhibiteur sélectif de Cdk5, présentant un mécanisme d'action unique grâce à sa capacité à stabiliser la conformation inactive de la kinase. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, modulant efficacement l'activité de l'enzyme. Sa cinétique de réaction distincte permet un effet inhibiteur prolongé, contribuant à une régulation nuancée des voies de signalisation neuronales sans affecter d'autres kinases cycline-dépendantes. | ||||||
Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053 | sc-221408 | 5 mg | $209.00 | 2 | ||
Le (R)-DRF053 est un puissant inhibiteur de Cdk5 qui perturbe sélectivement l'activité de la kinase en se liant à son site de liaison à l'ATP, induisant un changement de conformation qui empêche la phosphorylation du substrat. Ce composé présente des interactions moléculaires uniques, notamment un empilement π-π et des forces de van der Waals, qui renforcent son affinité de liaison. Son profil cinétique révèle un taux de désactivation lent, garantissant une inhibition durable et un réglage fin des voies de signalisation cellulaires, en particulier dans les contextes neuronaux. | ||||||
5-Iodo-Indirubin-3′-monoxime | sc-221754 | 1 mg | $106.00 | |||
Le 5-Iodo-Indirubin-3'-monoxime agit comme un inhibiteur sélectif de Cdk5 en ciblant son site actif, ce qui entraîne une modification significative de la conformation de l'enzyme. Ce composé présente des interactions uniques, telles que des liaisons hydrogène et des contacts hydrophobes, qui contribuent à sa stabilité et à sa spécificité. Sa cinétique de réaction indique un taux d'activation modéré, ce qui permet une modulation efficace de l'activité de la kinase, influençant ainsi divers processus cellulaires et cascades de signalisation. | ||||||
Indirubin-5-sulfonic acid sodium salt | sc-221755 sc-221755A | 1 mg 5 mg | $57.00 $324.00 | |||
Le sel sodique de l'acide indirubine-5-sulfonique présente un mécanisme d'action distinctif en tant qu'inhibiteur de Cdk5 en s'engageant dans des interactions électrostatiques spécifiques avec le site actif de l'enzyme. Ce composé stabilise une conformation unique de Cdk5, améliorant ainsi sa sélectivité. La présence de groupes d'acide sulfonique facilite la solubilité et les interactions ioniques, ce qui peut influencer l'affinité et la cinétique de la liaison et, en fin de compte, les voies de signalisation en aval et la dynamique cellulaire. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
Le SNS-032 inhibe CDK5 en occupant le site de liaison à l'ATP, ce qui entraîne la suppression de l'activité kinase et de la phosphorylation du substrat. | ||||||
PNU 112455A hydrochloride | 21886-12-4 | sc-222182 sc-222182A | 1 mg 5 mg | $82.00 $106.00 | ||
Le chlorhydrate de PNU 112455A (CAS 21886-12-4) agit comme un inhibiteur de Cdk5, impactant les processus cellulaires essentiels associés à cette enzyme. Son rôle inhibiteur de Cdk5 a des effets considérables sur diverses activités cellulaires. | ||||||
Inhibiteur Cdk1/5 Inhibitor | 40254-90-8 | sc-202094 sc-202094A sc-202094B | 1 mg 5 mg 10 mg | $61.00 $204.00 $367.00 | 2 | |
Cdk1/5 Inhibitor (CAS 40254-90-8) agit comme un inhibiteur de Cdk5, jouant un rôle dans la régulation d'importants processus cellulaires associés à cette enzyme. Son impact inhibiteur sur Cdk5 a des effets variés sur diverses fonctions cellulaires. | ||||||