Structure moléculaire de NU 6140, Numéro CAS: 444723-13-1
NU 6140 (CAS 444723-13-1)
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Noms alternatifs:
4-(6-Cyclohexylmethoxy-9H-purin-2-ylamino)-N,N-diethylbenzamide; Cdk2 Inhibitor IV
Application(s):
NU 6140 est un composé purique hautement perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur ATP-compétitif des Cdks.
Numéro CAS:
444723-13-1
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
422.52
Formule Moléculaire:
C23H30N6O2
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L'inhibiteur IV de Cdk2, NU6140, est un composé purique hautement perméable aux cellules qui présente des propriétés anticancéreuses et agit comme un inhibiteur sélectif et ATP-compétitif des Cdks (IC50 = 6,6 µM, 0,41 µM, 5,5 µM, 15 µM et 3,9 µM pour Cdk1/cycline B, Cdk2/cycline A, Cdk4/cycline D, Cdk5/p25 et Cdk7/cycline H, respectivement). Il a été démontré que l'inhibiteur IV de Cdk2, NU6140, provoque l'arrêt du cycle cellulaire à la phase G2/M et induit l'apoptose par l'activation des caspases et la régulation à la baisse de la survivine. Il a également été démontré que l'inhibiteur IV de Cdk2, NU6140, potentialise de manière synergique la cytotoxicité du paclitaxel et la réponse apoptotique dans les cellules HeLa et OAW42.
NU 6140 (CAS 444723-13-1) Références
- Potentialisation de l'apoptose induite par le paclitaxel par le nouvel inhibiteur de la kinase cycline-dépendante NU6140: rôle possible de la régulation négative de la survivine. | Pennati, M., et al. 2005. Mol Cancer Ther. 4: 1328-37. PMID: 16170024
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- Les kinases dépendantes des cyclines régulent l'apoptose des cellules épithéliales intestinales. | Bhattacharya, S., et al. 2014. Apoptosis. 19: 451-66. PMID: 24242917
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- La régulation à la baisse de la transcription de PARP1 par les inhibiteurs de CDK4/6 sensibilise les cellules cancéreuses du poumon humain à la mort induite par les médicaments anticancéreux en altérant la réparation de l'excision des bases dépendant de l'OGG1. | Tempka, D., et al. 2018. Redox Biol. 15: 316-326. PMID: 29306194
- Contrôle de la ciliogenèse mobile par la kinase dépendante des cyclines. | Vladar, EK., et al. 2018. Elife. 7: PMID: 30152757
- Découverte et caractérisation structurelle de ligands du site ATP pour le domaine de la pseudokinase JAK2 de type sauvage et mutant V617F. | McNally, R., et al. 2019. ACS Chem Biol. 14: 587-593. PMID: 30763067
- L'ancrage de RecQL4 sur le complexe pré-réplicatif induit une activation non programmée de l'origine et un stress de réplication dans les cellules humaines. | Shin, G., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 16255-16265. PMID: 31519754
- Études structurelles et de liaison de la kinase 2 dépendante de la cycline avec l'inhibiteur NU6140. | Talapati, SR., et al. 2021. Chem Biol Drug Des. 98: 857-868. PMID: 34423559
Inhibiteur de:
Cdc2, Cdk2, Cdk4, Cdk5, Cdk7, Cdx2, Clb2, LRRIQ1, Peregrin, PPAN, String, V1RG1, et YAP.Activateur de:
Caspase.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
NU 6140, 5 mg | sc-202531 | 5 mg | $147.00 |