Date published: 2025-9-10

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Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053

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Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053 est un inhibiteur de l'activité de CDK1/CDK5/CK1 tout en conservant une sélectivité contre GSK-3α/β
Masse Moléculaire:
435.5
Formule Moléculaire:
C23H27N7O•H2O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Inhibiteur de Cdk/CKI, le (R)-DRF053 est un dérivé de la (R)-Roscovitine, perméable aux cellules et ciblant la poche de liaison à l'ATP, qui est plus puissant que la Roscovitine pour inhiber l'activité CDK1/CDK5/CK1 tout en conservant une sélectivité contre GSK-3α/β. La double spécificité CDK/CK1 du (R)-DRF053 explique très probablement son activité supérieure à celle de la (R)-Roscovitine contre la production de β40 par les cellules N2A exprimant l'APP.


Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053 Références

  1. CR8, un inhibiteur puissant et sélectif des kinases cycline-dépendantes, dérivé de la roscovitine.  |  Bettayeb, K., et al. 2008. Oncogene. 27: 5797-807. PMID: 18574471
  2. Inhibiteurs à double spécificité des kinases dépendantes des cyclines et des caséines kinases 1, dérivés de la roscovitine.  |  Oumata, N., et al. 2008. J Med Chem. 51: 5229-42. PMID: 18698753
  3. Les protéines kinases CK1 et CK2, nouvelles cibles pour les maladies neurodégénératives.  |  Perez, DI., et al. 2011. Med Res Rev. 31: 924-54. PMID: 20577972
  4. La protéine kinase CK1α régule la survie des érythrocytes.  |  Zelenak, C., et al. 2012. Cell Physiol Biochem. 29: 171-80. PMID: 22415086
  5. Développement d'inhibiteurs hautement sélectifs de la caséine kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε) dotés de puissantes propriétés antiprolifératives.  |  Bibian, M., et al. 2013. Bioorg Med Chem Lett. 23: 4374-80. PMID: 23787102
  6. Physiologie et physiopathologie de l'éryptose.  |  Lang, F., et al. 2012. Transfus Med Hemother. 39: 308-14. PMID: 23801921
  7. Nitration CAr-H méta-sélective d'arènes par une stratégie d'ortho-métallation catalysée par Ru3(CO)12.  |  Fan, Z., et al. 2016. J Am Chem Soc. 138: 8470-5. PMID: 27181121
  8. L'inhibition de Cdk5 favorise la différenciation des cellules β à partir des progéniteurs canalaires.  |  Liu, KC., et al. 2018. Diabetes. 67: 58-70. PMID: 28986398
  9. L'axe AGE-RAGE stimule l'absorption des LDL oxydés dans les macrophages par la voie de la kinase cycline-dépendante 5-CD36 via la génération d'un stress oxydatif.  |  Yashima, H., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 33291667
  10. Le polypeptide insulinotrope dépendant du glucose supprime la formation de cellules moussues chez les macrophages par l'inhibition de la voie Cyclin-Dependent Kinase 5-CD36.  |  Terasaki, M., et al. 2021. Biomedicines. 9: PMID: 34356896

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Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053, 5 mg

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