Inhibiteurs Cdk1/Cdk2
Les inhibiteurs courants de Cdk1/Cdk2 comprennent, entre autres, le Dinaciclib CAS 779353-01-4, le Flavopiridol CAS 146426-40-6, le R547 CAS 741713-40-6, le RO-3306 CAS 872573-93-8 et le CVT-313 CAS 199986-75-9.
Les kinases dépendantes des cyclines (CDK) sont une famille de protéines kinases découvertes pour la première fois pour leur rôle dans la régulation du cycle cellulaire. Parmi elles, CDK1 et CDK2 jouent un rôle central dans le contrôle de la progression du cycle cellulaire et ont été largement étudiées pour leurs rôles fonctionnels dans la biologie cellulaire. CDK1, également connu sous le nom de CDC2, est essentiel pour le contrôle du cycle cellulaire à la transition G2/M. Elle forme un complexe avec la cycline B, qui est nécessaire à l'initiation de la mitose. L'activation de CDK1 induit de nombreux événements cellulaires nécessaires à la progression mitotique, notamment la condensation des chromosomes, la rupture de l'enveloppe nucléaire et la formation du fuseau. D'autre part, CDK2 s'associe aux cyclines E et A et est principalement active pendant la phase S et G2. Elle est essentielle au contrôle du cycle cellulaire lors de la transition G1/S, initiant la réplication de l'ADN, et est impliquée dans la duplication du centrosome pendant la phase S. La régulation des activités de CDK1 et CDK2 est intimement contrôlée par divers mécanismes, notamment la liaison des cyclines, la phosphorylation par des kinases spécifiques et l'action des inhibiteurs de CDK. Le bon fonctionnement de ces kinases est crucial pour le contrôle du cycle cellulaire, et leur dérèglement est souvent associé à une prolifération cellulaire incontrôlée et à la tumorigenèse.
L'inhibition de CDK1 et CDK2 est un processus complexe qui fait intervenir plusieurs mécanismes. Une méthode courante consiste à utiliser de petites molécules qui se lient au site de liaison de l'ATP de ces kinases, bloquant ainsi leur activité catalytique. Cette inhibition compétitive perturbe la phosphorylation de substrats spécifiques nécessaires à la progression du cycle cellulaire, ce qui a pour effet de l'arrêter. Un autre mécanisme implique la modulation des protéines régulatrices qui contrôlent l'activité des CDK. Par exemple, l'activation de CDK1 et CDK2 est régulée par leur association avec les cyclines et par la phosphorylation sur des sites spécifiques. Les inhibiteurs peuvent moduler l'interaction entre les CDK et les cyclines ou affecter l'état de phosphorylation des CDK, modifiant ainsi leur activité. En outre, les inhibiteurs endogènes des CDK, tels que la famille CIP/KIP, jouent un rôle essentiel dans la régulation de l'activité des CDK. Ces inhibiteurs peuvent se lier aux complexes CDK-cycline, inhibant leur activité et fournissant ainsi un mécanisme de régulation naturel pour le contrôle du cycle cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Le dinaciclib est un puissant inhibiteur pan-CDK avec une activité significative contre CDK1 et CDK2. Il fonctionne en se liant de manière compétitive aux sites de liaison à l'ATP de ces kinases, bloquant ainsi leur activité kinase. Cette inhibition perturbe la phosphorylation des substrats critiques nécessaires à la progression du cycle cellulaire, ce qui entraîne l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose des cellules cancéreuses. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol est un inhibiteur de CDK à large spectre qui cible notamment CDK1 et CDK2. Il se lie de manière compétitive à la poche de liaison de l'ATP, inhibant ainsi l'activité de la kinase. Cette action empêche la phosphorylation de protéines clés impliquées dans la régulation du cycle cellulaire, affectant particulièrement la transition de la phase G1 à la phase S et la progression à travers la phase S. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547 est un inhibiteur sélectif de CDK1 et CDK2. Il se lie au site de liaison à l'ATP de ces kinases, bloquant efficacement leur activité de phosphorylation. Cette inhibition entraîne une perturbation de la progression du cycle cellulaire, en particulier dans les phases G1/S et G2/M. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
Le RO-3306 est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK1. Son mécanisme implique la liaison au site de liaison de l'ATP de CDK1, inhibant son activité kinase. Cette inhibition sélective entraîne l'arrêt du cycle cellulaire à la phase G2/M, cruciale pour la mitose. | ||||||
CVT-313 | 199986-75-9 | sc-221445 sc-221445A sc-221445B | 1 mg 5 mg 50 mg | $102.00 $408.00 $2550.00 | 17 | |
Le CVT-313 inhibe sélectivement CDK2 en se liant à sa poche de liaison à l'ATP, empêchant ainsi son activité kinase. Cette inhibition sélective entraîne un blocage de la progression du cycle cellulaire en phase S, CDK2 étant essentielle à l'initiation et à la progression de cette phase. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
L'AT7519 agit comme un inhibiteur pan-CDK, ciblant efficacement les CDK1, CDK2, CDK4 et CDK9. Il se lie aux sites de liaison de l'ATP de ces kinases et inhibe leur activité. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine inhibe les CDK1/CDK2 en se liant de manière compétitive à leurs sites de liaison à l'ATP. Cette inhibition empêche la phosphorylation de protéines régulatrices clés impliquées dans le cycle cellulaire, la réparation de l'ADN et la transcription, ce qui entraîne l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. | ||||||
Inhibiteur Cdc7/Cdk9 | 845714-00-3 | sc-311303 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
L'inhibiteur de Cdc7/Cdk9 (PHA-767491)c se lie à la poche de liaison de l'ATP de ces kinases, bloquant ainsi leur activité catalytique. Cette inhibition perturbe la progression normale du cycle cellulaire, affectant particulièrement les transitions G1/S et G2/M, et fait l'objet de recherches pour son potentiel anticancéreux. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
L'indirubine-3'-oxime a des effets inhibiteurs sur les CDK1 et CDK2 en se liant à leurs sites de liaison à l'ATP. Cette liaison perturbe l'activité de la kinase, ce qui entraîne une interruption du cycle cellulaire, en particulier dans les phases G1/S et G2/M. | ||||||
BMS-265246 | 582315-72-8 | sc-364440 sc-364440A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
Le BMS-265246 est un inhibiteur sélectif des CDK1 et CDK2. Son mécanisme d'action comprend la liaison aux poches de liaison à l'ATP de ces kinases, inhibant ainsi leur activité. Il en résulte un arrêt du cycle cellulaire, affectant particulièrement les transitions G1/S et G2/M | ||||||