Date published: 2025-9-6

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CVT-313 (CAS 199986-75-9)

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Noms alternatifs:
CVT-313 is also known as Cdk2 Inhibitor III.
Application(s):
CVT-313 est un analogue de la purine perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur puissant, sélectif, réversible et compétitif à l'ATP de Cdk2.
Numéro CAS:
199986-75-9
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
400.5
Formule Moléculaire:
C20H28N6O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le CVT-313 est un analogue de la purine perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur puissant, sélectif, réversible et ATP-compétitif de Cdk2 (IC50 = 0,5 µM pour Cdk2/A et Cdk2/E 4,2 µM pour Cdk1/B 215 µM pour Cdk4/D1). Le CVT-313 n'inhibe d'autres kinases qu'à des concentrations beaucoup plus élevées (IC50 > 1,25 mM pour MAPK, PKA et PKC). En outre, le CVT-313 induit un arrêt de la croissance des cellules tumorales (IC50 ~1,25-20 µM) in vitro. En interrompant le cycle cellulaire, le CVT-313 supprime la croissance des cellules cancéreuses. En outre, des études utilisant CVT-313 ont exploré l'interaction entre CDK2 et d'autres voies cellulaires, y compris les mécanismes de réparation de l'ADN et l'apoptose (mort cellulaire programmée).


CVT-313 (CAS 199986-75-9) Références

  1. Inhibiteurs des kinases cycline-dépendantes dirigés par l'ATP.  |  Gray, N., et al. 1999. Curr Med Chem. 6: 859-75. PMID: 10495356
  2. La phosphorylation de l'histone H1 par Cdk2 module sélectivement la transcription du virus de la tumeur mammaire de la souris par le remodelage de la chromatine.  |  Bhattacharjee, RN., et al. 2001. Mol Cell Biol. 21: 5417-25. PMID: 11463824
  3. L'inhibition de la kinase-2 dépendante des cyclines induit l'apoptose dans les lymphomes diffus à grandes cellules B chez l'homme.  |  Faber, AC. and Chiles, TC. 2007. Cell Cycle. 6: 2982-9. PMID: 18156799
  4. Modifications globales et caractérisation des sites spécifiques de phosphorylation dans les isoformes d'histone H1 de la souris et de l'homme lors du traitement par inhibiteur de CDK à l'aide de la spectrométrie de masse.  |  Deterding, LJ., et al. 2008. J Proteome Res. 7: 2368-79. PMID: 18416567
  5. La phosphorylation du CDC5 humain dépendante du cycle cellulaire régule le traitement de l'ARN.  |  Gräub, R., et al. 2008. Cell Cycle. 7: 1795-803. PMID: 18583928
  6. CDK2 contrôle différemment la sénescence des cellules normales et la prolifération des cellules cancéreuses lors de l'exposition aux espèces réactives de l'oxygène.  |  Hwang, CY., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 425: 94-9. PMID: 22819841
  7. Réanalyse critique des méthodes permettant de discriminer l'activité de CDK2 de celle de CDK1.  |  Sakurikar, N. and Eastman, A. 2016. Cell Cycle. 15: 1184-8. PMID: 26986210
  8. Une nouvelle combinaison d'inhibiteurs efficace impliquant le bortézomib et l'OTSSP167 pour les cellules cancéreuses du sein à la lumière de l'analyse protéomique sans étiquette.  |  Okur, E. and Yerlikaya, A. 2019. Cell Biol Toxicol. 35: 33-47. PMID: 29948483
  9. La sensibilité différentielle à l'inhibition de CDK2 distingue les mécanismes moléculaires des inhibiteurs de CHK1 en monothérapie ou en association avec l'inhibiteur de la topoisomérase I SN38.  |  Warren, NJH., et al. 2019. ACS Pharmacol Transl Sci. 2: 168-182. PMID: 32259055
  10. Structure de la kinase dépendante de la cycline 2 (CDK2) en complexe avec l'inhibiteur spécifique et puissant CVT-313.  |  Talapati, SR., et al. 2020. Acta Crystallogr F Struct Biol Commun. 76: 350-356. PMID: 32744246
  11. Identification d'un inhibiteur sélectif de la kinase dépendante de la cycline 2 à partir de la bibliothèque de composés benzosubérènes fusionnés avec la pyrrolone: une exploration in silico.  |  Singh, R., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 40: 7693-7701. PMID: 33749525
  12. Une approche pharmacologique en réseau pour étudier le mécanisme anticancéreux de la cinobufagine contre le carcinome hépatocellulaire via la régulation négative de la signalisation EGFR-CDK2.  |  Yang, AL., et al. 2021. Toxicol Appl Pharmacol. 431: 115739. PMID: 34619160
  13. CVT-313, un inhibiteur spécifique et puissant de CDK2 qui prévient la prolifération néointimale.  |  Brooks, EE., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 29207-11. PMID: 9360999

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CVT-313, 1 mg

sc-221445
1 mg
$102.00

CVT-313, 5 mg

sc-221445A
5 mg
$408.00

CVT-313, 50 mg

sc-221445B
50 mg
$2550.00