Inhibiteur de Cdc7/Cdk9: sc-311303. Analyse par Western blot de l'expression de PARP-1 dans des lysats de cellules entières Jurkat non traitées (A) et traitées par l'inhibiteur de Cdc7/Cdk9 (B). Anticorps testés: PARP-1 (B-10): sc-74470.
Inhibiteur Cdc7/Cdk9 (CAS 845714-00-3)
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Noms alternatifs:
PHA 767491; 2-Pyridin-4-yl-1,5,6,7-tetrahydro-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
Application(s):
Cdc7/Cdk9 Inhibitor est un inhibiteur puissant, réversible et compétitif à l'ATP de Cdc7 et Cdk9.
Numéro CAS:
845714-00-3
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
213.24
Formule Moléculaire:
C12H11N3O
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Composé pyrrolopyridinone perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur puissant, réversible et compétitif à l'ATP de Cdc7 et Cdk9 (IC50 = 10 et 34 nM, respectivement). Il présente une bonne sélectivité par rapport à un panel de 31 autres kinases, y compris GSK-3β, Cdk2, Cdk1, Cdk5, MK-2, Plk1 et Chk2 (IC50 = 0.22, 0,24, 0,25, 0,46, 0,47, 0,98 et 1,1 µM, respectivement). Il a été démontré que le traitement cellulaire de la PHA76749 entraîne une prévention de l'activation des origines de réplication de l'ADN sans inhibition de la progression de la fourche de réplication. Il a également été rapporté que le PHA76749 inhibe la prolifération de 61 lignées cellulaires in vitro (IC50 ≤ 10 µM) et qu'il présente une activité antitumorale chez la souris et le rat in vivo.
Inhibiteur Cdc7/Cdk9 (CAS 845714-00-3) Références
- Inhibiteurs pyrrolopyridiniques de la protéine kinase activée par les mitogènes (MK-2). | Anderson, DR., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2647-54. PMID: 17480064
- Inhibiteurs de la kinase Cdc7: les pyrrolopyridinones comme agents antitumoraux potentiels. 1. Synthèse et relations structure-activité. | Vanotti, E., et al. 2008. J Med Chem. 51: 487-501. PMID: 18201066
- Un inhibiteur de la kinase Cdc7 limite l'initiation de la réplication de l'ADN et a une activité antitumorale. | Montagnoli, A., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 357-65. PMID: 18469809
- Mécanismes d'action d'un double inhibiteur de la kinase Cdc7/Cdk9 contre les cellules CLL quiescentes et proliférantes. | Natoni, A., et al. 2011. Mol Cancer Ther. 10: 1624-34. PMID: 21768328
- La double inhibition de Cdc7 et Cdk9 par PHA-767491 supprime l'hépatocarcinome de manière synergique avec le 5-Fluorouracil. | Li, W., et al. 2015. Curr Cancer Drug Targets. 15: 196-204. PMID: 25643258
- Réorientation de l'inhibiteur de CDK PHA-767491 en tant que candidat médicament inhibiteur de NRF2 pour la thérapie du cancer via la modulation redox. | Liu, HY., et al. 2018. Invest New Drugs. 36: 590-600. PMID: 29297149
- La répression de l'expression de Mcl-1 par l'inhibiteur de CDC7/CDK9 PHA-767491 permet de surmonter la résistance aux médicaments médiée par le stroma de la moelle osseuse dans la LAM. | O' Reilly, E., et al. 2018. Sci Rep. 8: 15752. PMID: 30361682
- Un double inhibiteur de Cdc7/Cdk9 supprime puissamment l'activation des cellules T. | Chen, EW., et al. 2019. Front Immunol. 10: 1718. PMID: 31402912
- Ciblant l'inflammation, le PHA-767491 présente un large spectre dans les maladies liées à l'agrégation de protéines. | Chung, YH., et al. 2020. J Mol Neurosci. 70: 1140-1152. PMID: 32170713
- Augmentation de la perméabilité cérébrale de PHA-767491, un inhibiteur de la kinase du cycle de division cellulaire 7, à l'aide de nanoparticules polymériques biodégradables. | Rojas-Prats, E., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 33525757
- L'inhibiteur de Dbf4-Cdc7 (DDK) PHA-767491 exerce de puissants effets anti-prolifératifs par le biais d'une interaction croisée avec la voie CDK2-RB-E2F. | Pauzaite, T., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 36009559
Inhibiteur de:
Cdc10, Cdc7, Cdk1/Cdk2, Cdk9, Integrin αM, Kin28, MAPKAPK-2, et Sox-8.Activateur de:
GMF-β, et SKIV2L.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Cdc7/Cdk9 Inhibitor, 5 mg | sc-311303 | 5 mg | $270.00 |