Structure moléculaire de AT7519, Numéro CAS: 844442-38-2
AT7519 (CAS 844442-38-2)
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Noms alternatifs:
4-(2,6-dichlorobenzamido)-N-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
Application(s):
AT7519 est une nouvelle petite molécule efficace en tant qu'inhibiteur pan-Cdk pour Cdk1, Cdk2, Cdk3, Cdk4, Cdk5 et Cdk6.
Numéro CAS:
844442-38-2
Masse Moléculaire:
382.24
Formule Moléculaire:
C16H17Cl2N5O2
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L'AT7519 est une nouvelle petite molécule efficace en tant qu'inhibiteur de kinases multi-cyclines-dépendantes pour Cdk1/cycline B (IC50 = 210 nM), Cdk2/Cycline A (IC50 = 47 nM), Cdk3/Cycline E (IC50 = 360 nM), Cdk4/Cycline D1 (IC50 = 100 nM), Cdk5/p35 (IC50 = 13 nM) et Cdk6/Cycline D3 (IC50 = 170 nM). L'AT7519 est un inhibiteur de Cdk compétitif à l'ATP avec une valeur Ki de 38 nM pour Cdk1. L'AT7519 est inactif contre toutes les kinases non-Cdk à l'exception de GSK3β (IC50 = 89 nM). L'AT7519 montre une puissante activité antiproliférative dans une variété de lignées cellulaires tumorales humaines avec des valeurs IC50 allant de 40 nM pour MCF-7 à 940 nM pour SW620. L'AT7519 induit l'activation de GSK-3beta en régulant à la baisse la phosphorylation de GSK-3beta, ce qui contribue également à l'apoptose induite par l'AT7519 indépendamment de l'inhibition de la transcription.
AT7519 (CAS 844442-38-2) Références
- AT7519, une nouvelle petite molécule inhibitrice de la kinase multi-cycline-dépendante, induit l'apoptose dans le myélome multiple via l'activation de GSK-3beta et l'inhibition de l'ARN polymérase II. | Santo, L., et al. 2010. Oncogene. 29: 2325-36. PMID: 20101221
- L'AT7519, un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante, exerce ses effets par inhibition transcriptionnelle dans des lignées cellulaires de leucémie et des échantillons de patients. | Squires, MS., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 920-8. PMID: 20354122
- L'inhibiteur de la kinase dépendante de la cycline AT7519 comme médicament potentiel pour le neuroblastome dépendant de MYCN. | Dolman, ME., et al. 2015. Clin Cancer Res. 21: 5100-9. PMID: 26202950
- L'inhibition des kinases cyclines-dépendantes par l'AT7519 est efficace pour surmonter la chimiorésistance dans le cancer du côlon et du col de l'utérus. | Xi, C., et al. 2019. Biochem Biophys Res Commun. 513: 589-593. PMID: 30979499
- L'inhibition des kinases cyclines-dépendantes par l'AT7519 améliore la réponse des cellules du carcinome nasopharyngé à la chimiothérapie. | Wei, X., et al. 2020. Cancer Chemother Pharmacol. 85: 949-957. PMID: 32279103
- L'inhibition de la kinase dépendante des cyclines (CDK) diminue la survie des cellules leucémiques NB4: Proposition d'une sensibilité indépendante de p53 des cellules leucémiques à l'inhibiteur multi-CDK AT7519. | Pourbagheri-Sigaroodi, A., et al. 2020. Iran J Pharm Res. 19: 144-155. PMID: 33680018
- La phosphoprotéomique globale révèle que la suppression des CDK est une vulnérabilité à l'addiction au KRas dans le cancer du pancréas. | Kazi, A., et al. 2021. Clin Cancer Res. 27: 4012-4024. PMID: 33879459
- Progrès dans la thérapie ciblée de l'ostéosarcome sur la base de la classification moléculaire. | Chen, Y., et al. 2021. Pharmacol Res. 169: 105684. PMID: 34022396
- Les inhibiteurs de CDK dans la thérapie du cancer, une vue d'ensemble des développements récents. | Zhang, M., et al. 2021. Am J Cancer Res. 11: 1913-1935. PMID: 34094661
- L'inhibiteur de la kinase cycline-dépendante AT7519 augmente l'efficacité du cisplatine dans le cancer de l'ovaire par le biais de multiples voies de signalisation oncogéniques. | Wang, L., et al. 2022. Fundam Clin Pharmacol. 36: 81-88. PMID: 34212421
- AZD5438-PROTAC: un dégradeur sélectif de CDK2 qui protège contre la perte auditive induite par le cisplatine et le bruit. | Hati, S., et al. 2021. Eur J Med Chem. 226: 113849. PMID: 34560429
- AT7519 contre le cancer du poumon via la voie de signalisation IL6/STAT3. | Zhou, F., et al. 2022. Biochem Biophys Res Commun. 609: 31-38. PMID: 35413537
- L'inhibiteur de CDK AT7519 inhibe la croissance des cellules humaines de glioblastome en induisant l'apoptose, la pyroptose et l'arrêt du cycle cellulaire. | Zhao, W., et al. 2023. Cell Death Dis. 14: 11. PMID: 36624090
Inhibiteur de:
BC024659, Bcl-6b, C6orf126, CCDC77, Cdc6, CDD, Cdk, Cdk1, Cdk1/Cdk2, Cdk2, Cdk4, CDK5RAP, Cdk6, Cdk9, Cdx4, Clb2, Clb3, CNTD1, CPAN, cyclin δ-1, cyclin A, Cyclin A1, cyclin B, cyclin B1, cyclin C, cyclin D1, cyclin D3, cyclin E, cyclin F, cyclin G1, cyclin G2, cyclin I, cyclin T1, D-type cyclin, DMXL1, E2F-1, E2F-8, EG624855, FAM127B, FLJ32549, KBP, Ki-67, Kin28, LIN37, p130, p14 ARF/p16, p15, p27, p35, p39 (CDK5R), p57, PCID2, PCTAIRE-2, Peregrin, PITSLRE A, SERTAD4, Sic1, SPC12, Speedy A, Speedy E3, V1RG1, ZNF705A, et ZSCAN16.Activateur de:
Cdc28, Cdk3, Cig2, et SOLO.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
AT7519, 5 mg | sc-364416 | 5 mg | $207.00 | |||
AT7519, 10 mg | sc-364416A | 10 mg | $246.00 | |||
AT7519, 100 mg | sc-364416B | 100 mg | $1025.00 | |||
AT7519, 1 g | sc-364416C | 1 g | $3065.00 |