Inhibiteurs ASXL3
Les inhibiteurs courants de l'ASXL3 comprennent, sans s'y limiter, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, le Panobinostat CAS 404950-80-7, la Romidepsine CAS 128517-07-7 et le Mocetinostat CAS 726169-73-9.
Les inhibiteurs chimiques de l'ASXL3 agissent en perturbant l'interaction entre l'ASXL3 et les histones désacétylases (HDAC), qui sont cruciales pour le rôle de la protéine dans le remodelage de la chromatine et la régulation de l'expression des gènes. La trichostatine A, le vorinostat, le panobinostat, la romidepsine, le MGCD0103, le bélinostat, l'entinostat, la tacedinaline, l'acide valproïque, l'AR-42, le quisinostat et le CUDC-101 sont tous des inhibiteurs d'HDAC qui modifient l'état d'acétylation des histones. Ces modifications de l'acétylation des histones peuvent entraver la capacité de l'ASXL3 à moduler efficacement la structure de la chromatine. Par exemple, la trichostatine A et le vorinostat peuvent entraîner une augmentation de l'acétylation des histones, empêchant ainsi l'ASXL3 de maintenir la chromatine dans une configuration propice à sa fonction normale. Le panobinostat, en tant qu'inhibiteur pan-HDAC, élargit encore le champ d'application de l'inhibition des HDAC, en affectant plusieurs classes d'HDAC avec lesquelles l'ASXL3 peut interagir, ce qui conduit à une perturbation plus généralisée de sa fonction.
De même, la spécificité de la romidepsine pour les HDAC de classe I peut affecter singulièrement le sous-ensemble d'HDAC qui est le plus pertinent pour l'activité de l'ASXL3 dans certains contextes. Le MGCD0103 et le bélinostat, en inhibant les HDAC de classe I et IV, ciblent les classes d'enzymes qui interagissent directement avec l'ASXL3, ce qui entraîne une altération fonctionnelle de la capacité de l'ASXL3 à réguler l'expression des gènes. L'inhibition sélective des HDAC de classe I par l'entinostat et l'inhibition des HDAC par la tacedinaline peuvent également perturber la fonction de l'ASXL3 par un mécanisme similaire. L'acide valproïque, avec son activité inhibitrice des HDAC, modifie les états d'acétylation des histones qui sont essentiels pour le rôle de l'ASXL3 dans la régulation des gènes. L'AR-42 et le Quisinostat, en inhibant les HDAC, peuvent perturber les activités de remodelage de la chromatine de l'ASXL3, ce qui affecte sa capacité à réguler l'expression des gènes. Enfin, le profil d'inhibition multicible de CUDC-101, y compris les HDAC, suggère qu'il peut entraver les activités de modification de la chromatine de l'ASXL3, conduisant à une inhibition complète du rôle fonctionnel de l'ASXL3 dans la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC). L'ASXL3 interagit avec les HDAC dans le cadre d'un complexe impliqué dans le remodelage de la chromatine. En inhibant les HDAC, la trichostatine A peut modifier l'état d'acétylation des histones, perturbant potentiellement la capacité de l'ASXL3 à moduler correctement la structure de la chromatine et l'expression des gènes, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de l'ASXL3. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Le vorinostat, un autre inhibiteur d'HDAC, pourrait entraver la fonction de l'ASXL3 de la même manière que la trichostatine A. En empêchant la désacétylation des histones, le vorinostat peut interférer avec les activités de remodelage de la chromatine de l'ASXL3, inhibant ainsi sa fonction de régulation de l'expression des gènes. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Le panobinostat est un puissant inhibiteur pan-HDAC qui, en bloquant l'activité des HDAC, pourrait perturber l'interaction de l'ASXL3 avec ces enzymes, ce qui entraînerait une déficience fonctionnelle de l'ASXL3 dans la modification de la chromatine et la régulation des gènes. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
La romidepsine inhibe spécifiquement les HDAC de classe I. Comme l'ASXL3 fait partie d'un complexe impliquant des HDAC, l'inhibition de ces enzymes par la romidepsine peut perturber le rôle de l'ASXL3 dans la régulation épigénétique de l'expression des gènes, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Le MGCD0103 (mocetinostat) est un inhibiteur d'HDAC de classe I et IV. L'inhibition de ces classes spécifiques d'HDAC peut perturber l'interaction entre l'ASXL3 et les HDAC, entravant la capacité de l'ASXL3 à moduler la chromatine et l'expression génique, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle de l'ASXL3. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Le bélinostat est un inhibiteur d'HDAC qui inhiberait l'ASXL3 en perturbant le complexe de remodelage de la chromatine dont il fait partie, ce qui affecterait l'acétylation des histones et donc la capacité de l'ASXL3 à exercer ses fonctions régulatrices sur l'expression des gènes. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
L'entinostat inhibe sélectivement les HDAC de classe I. Par son action sur les HDAC, il altérerait la capacité de l'ASXL3 à interagir avec ces enzymes, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle du rôle de l'ASXL3 dans la modification de la chromatine et la régulation des gènes. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
La tacedinaline est un inhibiteur d'HDAC qui inhiberait l'ASXL3 en empêchant la désacétylation des histones, ce qui pourrait perturber les fonctions de remodelage de la chromatine de l'ASXL3 et donc inhiber son rôle dans l'expression des gènes. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque est un inhibiteur d'HDAC qui peut perturber la fonction de l'ASXL3 en modifiant l'acétylation des histones et donc la structure de la chromatine, qui est au cœur du rôle de l'ASXL3 dans la régulation des gènes. | ||||||
(S)-HDAC-42 | 935881-37-1 | sc-296364 sc-296364A | 1 mg 5 mg | $94.00 $409.00 | ||
L'AR-42 est un inhibiteur d'HDAC qui entraverait la fonction de l'ASXL3 en perturbant son interaction avec les HDAC, en affectant le processus de remodelage de la chromatine et, par conséquent, la capacité de l'ASXL3 à réguler l'expression des gènes. | ||||||