ARMCX1 Activateurs

Les activateurs ARMCX1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la calmoduline (humaine) (recombinante) CAS 73298-54-1, le KN-93 CAS 139298-40-1, le cilostazol CAS 73963-72-1 et le Rolipram CAS 61413-54-5.

ARMCX1 est une protéine importante qui est impliquée dans divers processus cellulaires. Elle est régulée, entre autres facteurs, par des états de phosphorylation influencés par diverses kinases et phosphodiestérases. Les substances chimiques énumérées ci-dessus peuvent influencer ces facteurs directement ou indirectement, conduisant ainsi à une activité fonctionnelle accrue d'ARMCX1. La forskoline, le cilostazol, le rolipram et l'IBMX peuvent augmenter le niveau intracellulaire d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA (protéine kinase A). La PKA peut phosphoryler ARMCX1, augmentant ainsi son activité fonctionnelle. D'autre part, H-89 et KN-93, respectivement inhibiteurs de la PKA et de la CaMKII (Calcium/Calmoduline-dependent Protein Kinase II), peuvent renforcer l'activité fonctionnelle d'ARMCX1 en augmentant l'accumulation de son état non phosphorylé. La calmoduline, qui agit comme une protéine liant le calcium, peut activer la CaMKII, ce qui entraîne la phosphorylation et l'activation de l'ARMCX1.

La quinidine, le vérapamil, l'A23187, la thapsigargin et l'ionomycine augmentent les niveaux intracellulaires de Ca2+, ce qui entraîne l'activation de CaMKII, puis la phosphorylation et l'activation d'ARMCX1. Par exemple, la quinidine, un bloqueur des canaux K+ voltage-gated, peut modifier le potentiel membranaire et les niveaux de Ca2+ intracellulaires, entraînant l'activation de CaMKII et la phosphorylation et l'activation subséquentes d'ARMCX1. Le vérapamil, un inhibiteur des canaux calciques, en bloquant l'influx de calcium, peut augmenter le Ca2+ intracellulaire, entraînant l'activation de CaMKII, qui peut phosphoryler et activer ARMCX1. L'A23187, un transporteur d'ions mobiles, transporte le Ca2+ à travers les membranes biologiques. L'augmentation du niveau de Ca2+ intracellulaire peut activer CaMKII, ce qui conduit à la phosphorylation et à l'activation d'ARMCX1. L'Ionomycine, un ionophore calcique, peut augmenter le niveau de Ca2+ intracellulaire, activer CaMKII et ensuite activer ARMCX1.