Inhibiteurs ARHGAP15

Les inhibiteurs courants de ARHGAP15 comprennent, sans s'y limiter, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, Fasudil, sel de monohydrochlorure CAS 105628-07-7, EHT 1864 CAS 754240-09-0, Rhosin CAS 1173671-63-0 et SecinH3 CAS 853625-60-2.

Les inhibiteurs de l'ARHGAP15 agissent principalement en entravant la signalisation de la Rho GTPase. Cette gamme variée de produits chimiques peut potentiellement influencer l'activation, la modification post-traductionnelle et les effets en aval des GTPases de la famille Rho. Y-27632 et Fasudil, par exemple, sont des inhibiteurs de la Rho kinase (ROCK), qui peuvent supprimer la signalisation RhoA et la formation de fibres de stress qui lui est associée. De même, la rhosine agit comme une barrière directe à la GTPase RhoA.

Des composés tels que NSC 23766 et EHT 1864 se concentrent sur le bras Rac des GTPases Rho. Alors que le NSC 23766 empêche Rac1-GTP de se lier à son effecteur PAK1, l'EHT 1864 veille à ce que Rac reste dans son état dormant lié au PIB. En ciblant davantage l'interaction GEF-GTPase, ITX3 inhibe Trio, un RhoGEF, ce qui empêche l'activation de RhoG. ML141 et ZCL278 se concentrent sur la GTPase Cdc42. Les deux produits chimiques agissent comme des inhibiteurs, le ML141 empêchant l'activation de Cdc42 et le ZCL278 entravant l'interaction entre Cdc42 et ses GEF spécifiques. Enfin, la latrunculine A, un inhibiteur de la polymérisation de l'actine, fournit une approche indirecte en entravant la signalisation en aval associée aux GTPases Rho, soulignant la relation entre la dynamique de l'actine et la signalisation des GTPases Rho.