Structure moléculaire de GGTI 298, Numéro CAS: 1217457-86-7
GGTI 298 (CAS 1217457-86-7)
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Noms alternatifs:
N-[[4-(2-(R)-Amino-3-mercaptopropyl)amino]-2-naphthylbenzoyl]leucine methyl ester trifluoroacetate salt
Application(s):
GGTI 298 est un inhibiteur peptidomimétique de la GGTase I (CAAZ).
Numéro CAS:
1217457-86-7
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
593.66
Formule Moléculaire:
C27H33N3O3S•CF3CO2H
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Le GGTI 298 s'est révélé être un inhibiteur peptidomimétique CAAZ de la GGTase I (géranylgeranyltransférase I). Il a été démontré que ce composé provoque un blocage du cycle cellulaire G0-G1 et l'apoptose des cellules A549. Le GGTI 298 a démontré une puissante inhibition de GSK3 avec une CI50 de 0,2 µM, montrant une grande sélectivité pour GSK3 par rapport à d'autres protéines kinases. Il a été largement utilisé dans diverses études in vitro, y compris des tests cellulaires tels que la prolifération cellulaire, l'apoptose et la migration cellulaire. En outre, le GGTI298 a été utilisé dans des essais biochimiques impliquant l'activité enzymatique, les interactions protéine-protéine et les interactions ADN-protéine, démontrant ainsi sa polyvalence et son utilité dans le domaine de la recherche.
GGTI 298 (CAS 1217457-86-7) Références
- L'inhibiteur de la géranylgeranyltransférase I GGTI-298 induit une hypophosphorylation du rétinoblastome et un changement de partenaire des inhibiteurs de la kinase cycline-dépendante. Un mécanisme potentiel pour l'activité antitumorale du GGTI-298. | Sun, J., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 6930-4. PMID: 10066746
- La géranylgéranylation des protéines est nécessaire à la formation, à la fonction et à la survie des ostéoclastes: inhibition par les bisphosphonates et le GGTI-298. | Coxon, FP., et al. 2000. J Bone Miner Res. 15: 1467-76. PMID: 10934645
- La RhoB farnésylée prévient l'arrêt du cycle cellulaire et la perturbation du cytosquelette d'actine causée par l'inhibiteur de la géranylgeranyltransférase I, le GGTI-298. | Allal, C., et al. 2002. Cell Cycle. 1: 430-7. PMID: 12548020
- Inhibition sélective de l'invasion des cellules cancéreuses par un inhibiteur de la géranylgeranyltransférase-I. | Kusama, T., et al. 2003. Clin Exp Metastasis. 20: 561-7. PMID: 14598891
- Les voies de la phosphatidylinositol-3-OH kinase/AKT et de la survivine, cibles critiques de l'apoptose induite par l'inhibiteur de la géranylgeranyltransférase I. | Dan, HC., et al. 2004. Oncogene. 23: 706-15. PMID: 14737105
- Une stratégie génomique basée sur la levure met en évidence les réseaux de protéines cellulaires modifiés par les peptidomimétiques inhibiteurs de FTase. | Porcu, G., et al. 2010. Mol Cancer. 9: 197. PMID: 20653956
- Les gènes protecteurs de l'endothélium induits par la statine sont imités par l'activation d'ERK5 déclenchée par une combinaison médicamenteuse de FTI-277 et de GGTI-298. | Chu, UB., et al. 2015. Biochim Biophys Acta. 1850: 1415-25. PMID: 25829196
- L'inhibiteur de la géranylgeranyl transférase 1 GGTI-298 renforce l'effet anticancéreux du gefitinib. | Liu, BS., et al. 2018. Mol Med Rep. 18: 4023-4029. PMID: 30106149
- La phosphorylation de la tyrosine du récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes nécessite la géranyl-géranylation des protéines, mais pas la farnésylation. | McGuire, TF., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 27402-7. PMID: 8910319
- La géranylgéranylation des protéines, et non la farnésylation, est nécessaire pour la transition de la phase G1 à la phase S dans les fibroblastes de souris. | Vogt, A., et al. 1996. Oncogene. 13: 1991-9. PMID: 8934546
- Le GGTI-298 induit un blocage G0-G1 et l'apoptose, tandis que le FTI-277 provoque un enrichissement G2-M dans les cellules A549. | Miquel, K., et al. 1997. Cancer Res. 57: 1846-50. PMID: 9157972
- L'inhibiteur de la géranylgeranyltransférase-I GGTI-298 arrête les cellules tumorales humaines en G0/G1 et induit p21(WAF1/CIP1/SDI1) de manière indépendante de p53. | Vogt, A., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 27224-9. PMID: 9341167
- Inhibition de Ras et des protéines G apparentées en tant que stratégie thérapeutique pour bloquer la croissance des gliomes malins. | Bredel, M., et al. 1998. Neurosurgery. 43: 124-31; discussion 131-2. PMID: 9657198
Inhibiteur de:
ARHGAP11B, ARHGAP15, C8orf80, Cntnap5c, CRB3, DSCR 5, Ect2, EG331493, EG432798, Enzyme, FTβ, GGPS1 (geranylgeranyl diphosphate synthase 1), GGTase, GGtase-α, GGTase-Iα, GTPBP6, Lamin A, Lamin A/C, LARG, Malcavernin, MVD, PCYOX1L, PIG-V, PIG-Z, PLEKHG1, PMVK, R-ras3, Rab 1B, Rab 2A, Rab 30, Rab 35, Rab GTPase (RAB; RAS oncogene), Rab L3, Rab40B, RABAPTIN-5, Ral GDS, RAP, RASA4, RASL11A, RCE1, REP-2, Repac, RGL4, RIN1, RSU1, TBC1D13, TBC1D2, TBC1D2B, TC 21, TERE1, TGN38B, XG FTase, et ZDHHC12.Activateur de:
ACTR-IC, ARHGEF38, ARL15, ARL4D, CMV gH, FAM18A, GGtase-α, GGTase-Iα, GP73, GTPBP5, GTPBP6, H-Ras, NKHC1, PIG-Q, PRK1, R-Ras, RAM, Rap 1A, Rho GAP p190, Rho GAP p190-B, Rhotekin, et TES.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GGTI 298, 1 mg | sc-361184 | 1 mg | $189.00 | |||
GGTI 298, 5 mg | sc-361184A | 5 mg | $822.00 |