Date published: 2025-9-6

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EHT 1864 (CAS 754240-09-0)

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Noms alternatifs:
EHT 1864 is known as a Rac inhibitor, part of a subfamily of Rho GTPases.
Application(s):
EHT 1864 est un inhibiteur antiprolifératif des GTPases de la famille Rac, se liant directement à Rac1, Rac1b, Rac2 et Rac3.
Numéro CAS:
754240-09-0
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
581.47
Formule Moléculaire:
C25H27F3N2O4S•2HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

EHT 1864 est un inhibiteur très puissant et sélectif de Rac1, qui présente une affinité remarquable pour les GTPases de la famille Rac, qui jouent un rôle essentiel dans la régulation de la forme, de la migration et de la croissance des cellules en contrôlant la dynamique du cytosquelette d'actine. Son mécanisme d'action repose sur la stabilisation de Rac dans son état inactif lié au PIB, empêchant ainsi son interaction avec les effecteurs en aval qui sont essentiels à l'organisation du filament d'actine. Cette capacité d'inhibition unique fait de l'EHT 1864 un outil précieux pour la biologie cellulaire et la recherche moléculaire, car elle permet la dissection précise des voies de signalisation médiées par Rac1. Les chercheurs utilisent l'EHT 1864 pour élucider les rôles complexes de Rac1 dans divers processus cellulaires, notamment la motilité, l'adhésion et la prolifération des cellules, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes fondamentaux qui sous-tendent le comportement cellulaire et la réponse aux stimuli externes. Sa spécificité et sa puissance sont déterminantes pour l'étude des rôles nuancés de Rac1, facilitant les progrès dans notre compréhension de l'organisation du cytosquelette et de ses implications pour la physiologie cellulaire.


EHT 1864 (CAS 754240-09-0) Références

  1. Spécificité et mécanisme d'action de l'EHT 1864, une nouvelle petite molécule inhibitrice des petites GTPases de la famille Rac.  |  Shutes, A., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 35666-78. PMID: 17932039
  2. Caractérisation de l'EHT 1864, une nouvelle petite molécule inhibitrice des petites GTPases de la famille Rac.  |  Onesto, C., et al. 2008. Methods Enzymol. 439: 111-29. PMID: 18374160
  3. L'inhibition de la GTPase Rho, Rac1, diminue les niveaux de récepteurs d'œstrogènes et constitue une nouvelle stratégie thérapeutique dans le cancer du sein.  |  Rosenblatt, AE., et al. 2011. Endocr Relat Cancer. 18: 207-19. PMID: 21118977
  4. EHT 1864, une petite molécule inhibitrice du substrat 1 de la toxine botulique C3 liée à Ras (Rac1), atténue la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose dans les cellules β du pancréas.  |  Sidarala, V., et al. 2015. Cell Signal. 27: 1159-67. PMID: 25725286
  5. L'effet des médicaments Rho sur l'activation et la dégranulation des mastocytes.  |  Sheshachalam, A., et al. 2017. J Leukoc Biol. 102: 71-81. PMID: 28411215
  6. L'inhibition de la protéine de la famille Rac réduit la colite et le cancer associé à la colite chez la souris.  |  Guo, Y., et al. 2018. Am J Cancer Res. 8: 70-80. PMID: 29416921
  7. La Rac-GTPase favorise la signalisation fibrotique du TGF-β1 et la maladie rénale chronique via les voies EGFR, p53 et Hippo/YAP/TAZ.  |  Patel, S., et al. 2019. FASEB J. 33: 9797-9810. PMID: 31095421
  8. Rac1 favorise la motilité cellulaire en contrôlant la mécanique cellulaire dans le glioblastome humain.  |  Xu, J., et al. 2020. Cancers (Basel). 12: PMID: 32585958
  9. Profilage immunogénomique et classification du cancer de la prostate sur la base de la voie de signalisation HIF-1.  |  Song, J., et al. 2020. Front Oncol. 10: 1374. PMID: 32850440
  10. L'inhibition de S1PR2 atténue l'asthme allergique probablement en régulant l'autophagie.  |  Liu, H., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 598007. PMID: 33643037
  11. Mécanismes moléculaires du blocage de la motilité des glioblastomes.  |  Xu, J., et al. 2021. J Chem Inf Model. 61: 2967-2980. PMID: 33861592
  12. Le RAC1 joue un rôle essentiel dans la fonction du récepteur alpha des œstrogènes dans les cellules cancéreuses du sein.  |  Sun, J., et al. 2021. Oncogene. 40: 5950-5962. PMID: 34373577
  13. Rac GTPases dans les cellules de la leucémie myéloïde aiguë: Profil d'expression et effets biologiques de l'inhibition pharmacologique.  |  Ramos, DFV., et al. 2022. Toxicol Appl Pharmacol. 442: 115990. PMID: 35331739
  14. L'hyperglycémie favorise la phosphorylation de la sous-unité p65 de NFκB (RelA) par Rac1 à la sérine 536 dans les cellules bêta du pancréas.  |  Kowluru, A., et al. 2022. Cell Physiol Biochem. 56: 367-381. PMID: 35981264
  15. Identifier les mécanismes moléculaires des lésions rénales aiguës associées au sepsis et prévoir les médicaments potentiels.  |  Guo, G., et al. 2022. Front Genet. 13: 1062293. PMID: 36579331

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

EHT 1864, 10 mg

sc-361175
10 mg
$209.00

EHT 1864, 50 mg

sc-361175A
50 mg
$872.00