Structure moléculaire de SecinH3, Numéro CAS: 853625-60-2
SecinH3 (CAS 853625-60-2)
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SecinH3 est un composé triazolo perméable aux cellules qui agit comme un antagoniste sélectif se liant au domaine Sec7.
Numéro CAS:
853625-60-2
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
460.5
Formule Moléculaire:
C24H20N4O4S
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La sécineH3 est un composé triazolo perméable aux cellules qui agit comme un antagoniste sélectif se liant au domaine Sec7 (Kd ≤250 nM pour Sec7 des cytohésines humaines 1-3) contre les petits facteurs d'échange de nucléotides de la famille des cytohésines, ou GEF (IC50 ≤5,6 muM dans les essais d'échange PIB/GTP ARF1 utilisant la cytohésine humaine 3, ainsi que des homologues murins et de drosophile). La sécineH3 n'inhibe les GEF de grande taille qu'à des concentrations beaucoup plus élevées (IC50 ≥65 muM dans les essais d'échange GDP/GTP utilisant hEFA6-S7 et yGea2-S7) et présente peu d'activité contre un panel de 10 kinases couramment étudiées ou hSosII. Il a été démontré que la sécineH3 inhibe efficacement la signalisation de l'insuline à la fois dans les cellules HepG2 in vitro et chez la drosophile et la souris in vivo. La sécineH3 est un inhibiteur de la cytohésine-1, de la cytohésine-2 et du GRP1.
SecinH3 (CAS 853625-60-2) Références
- L'inhibition des cytohésines par la SecinH3 entraîne une résistance hépatique à l'insuline. | Hafner, M., et al. 2006. Nature. 444: 941-4. PMID: 17167487
- La cytohésine Steppke est essentielle pour la signalisation de l'insuline chez la drosophile. | Fuss, B., et al. 2006. Nature. 444: 945-8. PMID: 17167488
- Marquage par affinité des cytohésines avec une sonde de photoaffinité SecinH3 bifonctionnelle. | Bi, X., et al. 2008. Angew Chem Int Ed Engl. 47: 9565-8. PMID: 18972479
- La cytohésine-1 régule l'axe de signalisation Arf6-phospholipase D dans les neutrophiles humains: impact sur la production et la sécrétion d'anions superoxydes. | El Azreq, MA., et al. 2010. J Immunol. 184: 637-49. PMID: 20018626
- Sonde de photoaffinité SecinH3 à base de trifluorométhylphényl diazirine. | Albertoni, B., et al. 2012. Chem Commun (Camb). 48: 1272-4. PMID: 22179571
- Effet anti-prolifératif de l'inhibition de la cytohésine dans les cellules cancéreuses du poumon résistantes au gefitinib. | Bill, A., et al. 2012. PLoS One. 7: e41179. PMID: 22815959
- Conception et synthèse de nouveaux dérivés (SecinH3) en tant qu'inhibiteurs potentiels de la cytohésine. | Hayallah, AM. 2014. Indian J Pharm Sci. 76: 387-400. PMID: 25425752
- Les facteurs d'échange guanosine (GEF) de la cytohésine sont nécessaires pour promouvoir la récupération rénale médiée par le HGF après une lésion rénale aiguë (AKI) chez la souris. | Reviriego-Mendoza, MM. and Santy, LC. 2015. Physiol Rep. 3: PMID: 26116550
- Effet de la SecinH3 sur les lésions pulmonaires induites par la septicémie chez le rat. | Guo, F. and Yan, CY. 2015. Asian Pac J Trop Med. 8: 1049-1054. PMID: 26706678
- Inhibition de la contraction des muscles lisses et de l'activité de l'ARF6 par l'inhibiteur des cytohésines GEF, secinH3, dans la prostate humaine. | Herlemann, A., et al. 2018. Am J Physiol Renal Physiol. 314: F47-F57. PMID: 28855187
- SecinH3 atténue la toxicité neuronale induite par TDP-43 p.Q331K en supprimant le stress du réticulum endoplasmique et en augmentant le flux autophagique. | Hu, W., et al. 2019. IUBMB Life. 71: 192-199. PMID: 30376609
- Voie CLIC4/Arf6. | Abdul-Salam, VB., et al. 2019. Circ Res. 124: 52-65. PMID: 30582444
- Le criblage CRISPR-Cas9 à l'échelle du génome identifie le gène hôte CYTH2 comme une cible thérapeutique potentielle de l'infection par le virus de la grippe. | Yi, C., et al. 2022. Cell Rep. 38: 110559. PMID: 35354039
- Rôles physiologiques et pathologiques de la famille des cytohésines dans les neurones. | Ito, A., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35563476
- Le blocage de l'axe cytohesin-2/ARF1 par SecinH3 améliore la perte osseuse induite par les ostéoclastes en atténuant l'activité endoribonucléase IRE1 médiée par JNK. | Dong, Y., et al. 2022. Pharmacol Res. 185: 106513. PMID: 36252772
Inhibiteur de:
β′-COP, γ-SNAP, ACAP1, ACAP2, ADP-ribosylation factor (ARF), AGAP1, ANKRD13C, AP-3σ2, ARAP1, ARF1, Arf2, ARF7, ARFGAP, ARFGAP2, ARFGAP3, ARFGEF (BIG1, BIG2, BIG3), ARFRP1, ARHGAP11B, ARHGAP15, ARHGAP21, ARHGAP36, ARHGAP39, ARHGAP40, ARHGEF10, ARHGEF19, ARHGEF39, ARHGEF5_Arhgef5, ARHGEF5L, ARHGEF9, ARL14EPL, ARL16, ARL4, ARL4D, ARL5A, ARL5B, ARL7, ARL9, ARNO, Atlastin, BET5, BRAG2, C11orf2, CAPS1, Cdc42, CdGAP, Centaurin α1, Centaurin γ3, COPI (Coat Protein Complex I), COPZ, COPZ2, cytohesin-1, cytohesin-2, DENND2C, DENND4C, DENND5B, DENND6B, DIRAS2, Drac1/2, E130112L23Rik, E430025E21Rik, EG432555, EG433102, Elmo1, ENTHD1, EPI64, EVT-2, FAM109A, FAM18A, FGD6, Gα i-1, Gγ 10, GAIP, GBF1, GBP8, Gbp9, GIMAP3, GIMAP9, girdin, Gm1527, Gm949, GOLGA8A, GOLGA8G, GOLGA8J, GOLGA8R, GOLGB1, Golgin 45, GOLPH4, Gpa2, GPB5, GPR101, GRP1, Intersectin, IntersectinL, IPCEF1, IQSEC2, LIN-10, LLGL4, Ly-GDI, MCF2L2, MIA2, Moesin, MON1A, MrgB13, OR1A2, ORF19, OTTMUSG00000005723, PACS-1b, PC-PLD2B, PITP, PITPNC1, PLEKHG1, PLEKHG2, PLEKHG6, POR1, Rab 16, Rab 1B, Rab 23, Rab 27b, Rab 2A, Rab 2B, Rab 30, Rab 32, Rab 33A, Rab 35, Rab 38, Rab 39A, Rab 3A, Rab 3C, Rab 3D, Rab 43, Rab 4B, Rab 7L1, Rab 8A, Rab 9A, Rab 9B, Rab GDI (GDP dissociation inhibitor), Rab GTPase (RAB; RAS oncogene), Rab11-FIP1, Rab11-FIP2, Rab11-FIP3, Rab11-FIP4, RAB3IL1, Rab40B, RABAPTIN-5, Rabaptin-5β, Ral GPS1, RAPGEF5, RASA4B, RB3, Regulator of G protein signaling (RGS), Repac, RGL3, RGS21, Rho 8, Rho GDI, RIC-8A, RILPL2, RIN3, RINL, RINT-1, RSC1A1, Sar1, Sar1a, Sec15B, SEC23A, SEC23B, SEC24A, Sec24C, Sec31, Sec61α2, Sec61β, SH3BP4, Slac2-c, SMAP1, SYDE1, Syntaxin 1, Syntaxin 11, Syntaxin 5, TBC1D13, TBC1D19, TBC1D2, TBC1D22B, TBC1D23, TBC1D25, TBC1D2B, TBC1D3, TBC1D30, TC10, TGN38B, TGTP2, TIP20, TMED8, TMED9, Tomosyn, TRAPPC5, Unc18-2, v-SNARE Vti1a, VAMP-1, VAMP-4, VEPH1, VIPAR, VPS51, WDR26, YIF1A, YIPF3, YJEFN3, ZFYVE27, et ZFYVE28.Activateur de:
ARHGAP6, Cdc42EP5, cytohesin-1, D030016E14Rik, D030074E01Rik, epsin 2, ERGIC-2, FLJ13611, GCC2, Gm949, RAb 19B, Rab 1A, Rabex-5, RIP/Rab, Unc18-2, et VPS26B.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
SecinH3, 5 mg | sc-203260 | 5 mg | $273.00 |