Inhibiteurs ALS2CR7
Les inhibiteurs courants de l'ALS2CR7 comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, la Roscovitine CAS 186692-46-6, le Dinaciclib CAS 779353-01-4, l'Olomoucine CAS 101622-51-9 et le Purvalanol A CAS 212844-53-6.
Les inhibiteurs chimiques de l'ALS2CR7 agissent en bloquant son activité kinase, un mécanisme crucial pour son rôle dans la signalisation cellulaire. Le palbociclib (PD 0332991), par exemple, y parvient en inhibant sélectivement les kinases cycline-dépendantes apparentées, telles que CDK4 et CDK6, ce qui suggère qu'il pourrait également altérer l'ALS2CR7 en bloquant sa capacité à phosphoryler les protéines cibles. La roscovitine et l'olomoucine, deux dérivés de la purine, sont connus pour cibler les CDK en entrant en compétition avec l'ATP au niveau du site de liaison de la kinase. L'inhibition offerte par ces composés consiste à empêcher l'ATP de se lier au site actif de l'ALS2CR7, ce qui entrave directement son activité kinase et la cascade de phosphorylation qui s'ensuit. Le dinaciclib étend cette inhibition à un spectre plus large de CDK et, par extension, peut-être à l'ALS2CR7, en occupant la poche de liaison de l'ATP et en empêchant l'activité enzymatique.
Le flavopiridol, un autre inhibiteur de CDK, ainsi que l'alsterpaullone, le milciclib et le dérivé de l'indirubine, l'indirubine-3'-monoxime, présentent tous des actions inhibitrices similaires, qui pourraient se traduire par une inhibition directe de la fonction kinase de l'ALS2CR7. L'interruption de la liaison de l'ATP par ces inhibiteurs entraîne une diminution de la capacité de phosphorylation de l'ALS2CR7, ce qui réduit au silence son rôle fonctionnel dans la cellule. En outre, LEE011 (Ribociclib) et AZD5438, qui ciblent tous deux les CDK4, CDK6, CDK1, CDK2 et CDK9, sont susceptibles d'étendre leur potentiel inhibiteur à l'ALS2CR7, en supposant une compatibilité structurelle, en se liant également au site ATP et en empêchant l'activation de la kinase. Le SNS-032 renforce encore ce schéma d'inhibition en ciblant le site de liaison à l'ATP des CDK, y compris CDK2, CDK7 et CDK9, ce qui suggère qu'il peut inhiber l'ALS2CR7 par un mécanisme d'action similaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le palbociclib est un inhibiteur sélectif des kinases CDK4 et CDK6 dépendantes des cyclines. Comme ALS2CR7 est apparenté à la famille CDK par le nom de son gène CDK15, le palbociclib peut inhiber l'activité de CDK15 en entravant son activité kinase, empêchant ainsi la phosphorylation de ses substrats, qui est essentielle à sa fonction. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine cible diverses CDK, notamment CDK2, CDK7 et CDK9. Son mécanisme d'action implique une inhibition compétitive au niveau du site de liaison à l'ATP de ces kinases. Si l'ALS2CR7 partage une conformation de liaison à l'ATP similaire, la roscovitine pourrait inhiber son activité kinase, réduisant directement la capacité fonctionnelle de l'ALS2CR7 à phosphoryler les protéines cibles. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Le dinaciclib est un puissant inhibiteur de plusieurs CDK, notamment CDK2, CDK5, CDK1 et CDK9. Son inhibition des CDK à large spectre suggère qu'il pourrait également inhiber l'ALS2CR7 en bloquant son site de liaison à l'ATP, ce qui entraînerait une diminution de l'activité kinase de l'ALS2CR7, et donc une inhibition fonctionnelle de la protéine. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
Tout comme la roscovitine, l'olomoucine est un dérivé de la purine qui inhibe les CDK en entrant en compétition avec l'ATP pour se lier au domaine de la kinase. Si la structure de l'ALS2CR7 permet à l'olomoucine de se lier, ce produit chimique pourrait inhiber l'activité enzymatique de l'ALS2CR7, en l'empêchant de phosphoryler ses substrats. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Le purvalanol A est connu pour inhiber les CDK1, CDK2 et CDK5 en entrant en compétition avec l'ATP. Si l'ALS2CR7 possède un site de liaison à l'ATP similaire, le purvalanol A pourrait entraver la liaison à l'ATP, inhibant ainsi son activité kinase et les fonctions de phosphorylation qui en découlent. | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
Le milciclib cible plusieurs CDK et pourrait inhiber l'ALS2CR7 en empêchant l'ATP de se lier à son site actif, réduisant ainsi son activité kinase et sa capacité à phosphoryler les protéines cibles, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol inhibe diverses CDK en entrant en compétition avec l'ATP pour le site actif de la kinase. Si l'ALS2CR7 présente des similitudes structurelles avec ces CDK, le flavopiridol pourrait inhiber son activité kinase, et donc sa fonction. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'alsterpaullone est un puissant inhibiteur de CDK1 et CDK5. En se liant à la poche ATP de ces kinases, elle peut également inhiber l'ALS2CR7 si la structure de la kinase et les propriétés de liaison à l'ATP sont similaires, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle de l'activité de l'ALS2CR7. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Ce composé est un inhibiteur connu des CDK et de la GSK-3beta. Par le biais d'une inhibition compétitive au niveau du site de liaison à l'ATP de ces kinases, il pourrait inhiber l'ALS2CR7 par un mécanisme similaire, en supposant que l'ALS2CR7 ait une conformation compatible avec la liaison à l'ATP. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
LEE011 est un inhibiteur sélectif de CDK4 et CDK6 et, par extension, pourrait potentiellement inhiber ALS2CR7 en interférant avec la liaison à l'ATP et l'activité kinase, sous réserve de compatibilité structurelle. | ||||||