ALS2CR7 Inhibitoren
Gängige ALS2CR7 Inhibitors sind unter underem Palbociclib CAS 571190-30-2, Roscovitine CAS 186692-46-6, Dinaciclib CAS 779353-01-4, Olomoucine CAS 101622-51-9 und Purvalanol A CAS 212844-53-6.
Chemische Inhibitoren von ALS2CR7 wirken, indem sie seine Kinaseaktivität hemmen, ein entscheidender Mechanismus für seine Rolle bei der zellulären Signalübertragung. Palbociclib (PD 0332991) beispielsweise erreicht dies durch selektive Hemmung verwandter cyclinabhängiger Kinasen wie CDK4 und CDK6, was darauf hindeutet, dass es ALS2CR7 in ähnlicher Weise beeinträchtigen könnte, indem es seine Fähigkeit zur Phosphorylierung von Zielproteinen blockiert. Roscovitin und Olomoucin, beides Purinderivate, sind dafür bekannt, dass sie auf CDKs abzielen, indem sie mit ATP an der Kinase-Bindungsstelle konkurrieren. Die von diesen Verbindungen ausgehende Hemmung besteht darin, dass ATP daran gehindert wird, an die aktive Stelle von ALS2CR7 zu binden, wodurch seine Kinaseaktivität und die anschließende Phosphorylierungskaskade direkt behindert werden. Dinaciclib dehnt diese Hemmung auf ein breiteres Spektrum von CDKs und damit möglicherweise auch auf ALS2CR7 aus, indem es die ATP-Bindungstasche besetzt und die enzymatische Aktivität verhindert.
Flavopiridol, ein weiterer CDK-Inhibitor, sowie Alsterpaullon, Milciclib und das Indirubin-Derivat Indirubin-3'-Monoxim weisen alle ähnliche hemmende Wirkungen auf, was zu einer direkten Hemmung der Kinasefunktion von ALS2CR7 führen könnte. Die Unterbrechung der ATP-Bindung durch diese Inhibitoren führt zu einer Beeinträchtigung der Phosphorylierungsfähigkeit von ALS2CR7, wodurch seine funktionelle Rolle in der Zelle effektiv zum Schweigen gebracht wird. Darüber hinaus dürften LEE011 (Ribociclib) und AZD5438, die beide auf CDK4, CDK6, CDK1, CDK2 und CDK9 abzielen, ihr hemmendes Potenzial auf ALS2CR7 ausdehnen, indem sie - strukturelle Kompatibilität vorausgesetzt - ebenfalls an die ATP-Stelle binden und die Aktivierung der Kinase verhindern. SNS-032 verstärkt dieses Hemmungsmuster noch, indem es auf die ATP-Bindungsstelle von CDKs, einschließlich CDK2, CDK7 und CDK9, abzielt, was darauf hindeutet, dass es ALS2CR7 durch einen ähnlichen Wirkmechanismus hemmen kann.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 12
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib ist ein selektiver Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinasen CDK4 und CDK6. Da ALS2CR7 durch seinen Gennamen CDK15 mit der CDK-Familie verwandt ist, kann Palbociclib die CDK15-Aktivität hemmen, indem es seine Kinaseaktivität blockiert und so die Phosphorylierung seiner Substrate verhindert, die für seine Funktion unerlässlich ist. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitin zielt auf verschiedene CDKs ab, darunter CDK2, CDK7 und CDK9. Sein Wirkmechanismus beruht auf einer kompetitiven Hemmung an der ATP-Bindungsstelle dieser Kinasen. Wenn ALS2CR7 eine ähnliche ATP-Bindungskonformation aufweist, könnte Roscovitin seine Kinaseaktivität hemmen und so die funktionelle Kapazität von ALS2CR7 zur Phosphorylierung von Zielproteinen direkt verringern. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib ist ein potenter Inhibitor mehrerer CDKs, insbesondere CDK2, CDK5, CDK1 und CDK9. Seine Breitband-CDK-Hemmung deutet darauf hin, dass es auch ALS2CR7 hemmen könnte, indem es dessen ATP-Bindungsstelle blockiert, was zu einer Verringerung der ALS2CR7-Kinaseaktivität und damit zu einer funktionellen Hemmung des Proteins führt. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
Ähnlich wie Roscovitin ist Olomoucine ein Purinderivat, das CDKs hemmt, indem es mit ATP um die Bindung an die Kinasedomäne konkurriert. Wenn die Struktur von ALS2CR7 die Bindung von Olomoucine zulässt, könnte diese Chemikalie die enzymatische Aktivität von ALS2CR7 hemmen und es daran hindern, seine Substrate zu phosphorylieren. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Es ist bekannt, dass Purvalanol A CDK1, CDK2 und CDK5 durch Konkurrenz mit ATP hemmt. Wenn ALS2CR7 eine ähnliche ATP-Bindungsstelle hat, könnte Purvalanol A die ATP-Bindung behindern und dadurch seine Kinaseaktivität und die nachfolgenden Phosphorylierungsfunktionen hemmen. | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
Milciclib zielt auf mehrere CDKs ab und könnte ALS2CR7 hemmen, indem es die Bindung von ATP an seine aktive Stelle verhindert, wodurch seine Kinaseaktivität und seine Fähigkeit, Zielproteine zu phosphorylieren, verringert werden, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt verschiedene CDKs, indem es mit ATP um das aktive Zentrum der Kinase konkurriert. Wenn ALS2CR7 strukturelle Ähnlichkeiten mit diesen CDKs aufweist, könnte Flavopiridol seine Kinaseaktivität und damit seine Funktion hemmen. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Alsterpaullone ist ein potenter Inhibitor von CDK1 und CDK5. Durch Bindung an die ATP-Bindungstasche dieser Kinasen kann es auch ALS2CR7 hemmen, wenn die Kinasestruktur und die ATP-Bindungseigenschaften ähnlich sind, was zu einer funktionellen Hemmung der ALS2CR7-Aktivität führt. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Diese Verbindung ist ein bekannter Inhibitor von CDKs und GSK-3beta. Durch kompetitive Hemmung an der ATP-Bindungsstelle dieser Kinasen könnte es ALS2CR7 durch einen ähnlichen Mechanismus hemmen, vorausgesetzt, ALS2CR7 hat eine kompatible ATP-Bindungskonformation. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
LEE011 ist ein selektiver Inhibitor von CDK4 und CDK6 und könnte somit möglicherweise auch ALS2CR7 hemmen, indem er die ATP-Bindung und die Kinaseaktivität beeinträchtigt, sofern er strukturell kompatibel ist. | ||||||