ALS2CR7 Inibitori
I comuni inibitori dell'ALS2CR7 includono, ma non solo, Palbociclib CAS 571190-30-2, Roscovitina CAS 186692-46-6, Dinaciclib CAS 779353-01-4, Olomoucine CAS 101622-51-9 e Purvalanol A CAS 212844-53-6.
Gli inibitori chimici di ALS2CR7 funzionano ostacolando la sua attività di chinasi, un meccanismo cruciale per il suo ruolo nella segnalazione cellulare. Palbociclib (PD 0332991), ad esempio, ottiene questo risultato inibendo selettivamente le chinasi ciclina-dipendenti correlate, come CDK4 e CDK6, suggerendo che potrebbe compromettere in modo simile ALS2CR7 bloccando la sua capacità di fosforilare le proteine bersaglio. La roscovitina e l'olomucina, entrambi derivati purinici, sono noti per colpire le CDK competendo con l'ATP nel sito di legame della chinasi. L'inibizione offerta da questi composti consiste nell'impedire all'ATP di legarsi al sito attivo di ALS2CR7, ostacolando così direttamente la sua attività chinasica e la successiva cascata di fosforilazione. Dinaciclib estende questa inibizione a un più ampio spettro di CDK e, per estensione, probabilmente ad ALS2CR7, occupando la tasca di legame dell'ATP e precludendo l'attività enzimatica.
Il flavopiridolo, un altro inibitore delle CDK, insieme all'alsterpaullone, al milciclib e al derivato dell'indirubina indirubina-3'-monoxima, presentano tutti azioni inibitorie simili, che potrebbero tradursi in un'inibizione diretta della funzione chinasica di ALS2CR7. L'interruzione del legame con l'ATP da parte di questi inibitori determina un'alterata capacità di fosforilazione di ALS2CR7, silenziando di fatto il suo ruolo funzionale nella cellula. Inoltre, LEE011 (Ribociclib) e AZD5438, che hanno entrambi come bersaglio CDK4, CDK6, CDK1, CDK2 e CDK9, probabilmente estenderanno il loro potenziale inibitorio ad ALS2CR7, presupponendo una compatibilità strutturale, legandosi anch'essi al sito ATP e impedendo l'attivazione della chinasi. SNS-032 rafforza ulteriormente questo modello di inibizione mirando al sito di legame ATP delle CDK, comprese CDK2, CDK7 e CDK9, suggerendo che può inibire ALS2CR7 con un meccanismo d'azione simile.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib è un inibitore selettivo delle chinasi ciclina-dipendenti CDK4 e CDK6. Poiché ALS2CR7 è correlato alla famiglia delle CDK grazie al nome del gene CDK15, palbociclib può inibire l'attività di CDK15 ostacolando la sua attività di chinasi e impedendo così la fosforilazione dei suoi substrati, essenziale per la sua funzione. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina ha come bersaglio diverse CDK, tra cui CDK2, CDK7 e CDK9. Il suo meccanismo d'azione prevede l'inibizione competitiva del sito di legame dell'ATP di queste chinasi. Se l'ALS2CR7 condivide una conformazione simile al sito di legame dell'ATP, la roscovitina potrebbe inibire la sua attività chinasica, riducendo direttamente la capacità funzionale dell'ALS2CR7 di fosforilare le proteine bersaglio. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Il dinaciclib è un potente inibitore di diverse CDK, in particolare CDK2, CDK5, CDK1 e CDK9. Il suo ampio spettro di inibizione delle CDK suggerisce che potrebbe inibire anche ALS2CR7 bloccando il suo sito di legame dell'ATP, con conseguente diminuzione dell'attività chinasica di ALS2CR7 e quindi un'inibizione funzionale della proteina. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
Simile alla roscovitina, l'olomoucina è un derivato purinico che inibisce le CDK competendo con l'ATP per legarsi al dominio della chinasi. Se la struttura di ALS2CR7 consente il legame con l'olomoucina, questa sostanza chimica potrebbe inibire l'attività enzimatica di ALS2CR7, impedendogli di fosforilare i suoi substrati. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Il purvalanolo A è noto per inibire CDK1, CDK2 e CDK5 competendo con l'ATP. Se ALS2CR7 ha un sito di legame con l'ATP simile, il purvalanolo A potrebbe ostacolare il legame con l'ATP, inibendo così la sua attività di chinasi e le successive funzioni di fosforilazione. | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
Milciclib si rivolge a più CDK e potrebbe inibire ALS2CR7 impedendo all'ATP di legarsi al suo sito attivo, riducendo così la sua attività di chinasi e la sua capacità di fosforilare le proteine bersaglio, con conseguente inibizione funzionale. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo inibisce varie CDK competendo con l'ATP per il sito attivo della chinasi. Se ALS2CR7 condivide somiglianze strutturali con queste CDK, il flavopiridolo potrebbe inibire la sua attività chinasica e quindi la sua funzione. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'Alsterpaullone è un potente inibitore di CDK1 e CDK5. Legandosi alla tasca ATP di queste chinasi, può anche inibire ALS2CR7 se la struttura della chinasi e le proprietà di legame con l'ATP sono simili, portando a un'inibizione funzionale dell'attività di ALS2CR7. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Questo composto è un noto inibitore di CDK e GSK-3beta. Attraverso l'inibizione competitiva nel sito di legame ATP di queste chinasi, potrebbe inibire ALS2CR7 con un meccanismo simile, supponendo che ALS2CR7 abbia una conformazione compatibile con il legame ATP. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
LEE011 è un inibitore selettivo di CDK4 e CDK6 e, per estensione, potrebbe potenzialmente inibire ALS2CR7 interferendo con il legame all'ATP e l'attività chinasica, in attesa della compatibilità strutturale. | ||||||