ALS2CR7 アクチベーター

一般的なALS2CR7活性化剤には、オカダ酸 CAS 78111-17-8、ラパマイシン CAS 53123-88-9、スタウロスポリン CAS 629 96-74-1、フォルスコリン CAS 66575-29-9、および MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。

ALS2CR7活性化剤は、様々な細胞内プロセスに関与するサイクリン依存性キナーゼであるALS2CR7（別名CDK15）の活性に間接的に影響を与える可能性を持つ化合物である。これらの活性化剤は、ALS2CR7キナーゼ活性と交差する、あるいはALS2CR7キナーゼ活性を調節する主要な細胞メカニズムを標的とすることにより機能する。ALS2CR7活性化剤の一つのカテゴリーとして、AMP-PNPのようなATPアナログがある。これらの化合物はキナーゼの主要基質であるATPを模倣しており、ALS2CR7の代替基質として機能し、その触媒活性を促進する可能性がある。ALS2CR7が容易に利用できる基質を提供することで、ATPアナログは標的タンパク質のリン酸化を促進し、様々な細胞プロセスの制御に貢献することができる。

ALS2CR7活性化剤のもう一つのカテゴリーには、Roscovitineのようなサイクリン-CDK複合体活性化剤がある。ALS2CR7はサイクリン依存性キナーゼによって制御されていることが知られており、サイクリン-CDK複合体の形成や活性を増強する化合物は、サイクリンパートナーとの相互作用を促進することによって間接的にALS2CR7を活性化することができる。このことは、ALS2CR7のキナーゼ活性の活性化とそれに続く下流の基質のリン酸化につながる。さらに、岡田酸のようなホスファターゼ阻害剤もこのクラスの活性化剤に含まれる。これらの化合物はホスファターゼを阻害することによってALS2CR7基質の脱リン酸化を防ぎ、基質のリン酸化を増加させることによって間接的にALS2CR7キナーゼ活性を高める。ホスファターゼの作用を阻害することにより、これらの活性化剤はALS2CR7基質のリン酸化状態の維持を助け、ALS2CR7が介在するリン酸化イベントによって支配される細胞プロセスに貢献することができる。