ALS2CR7 抑制因子
常见的 ALS2CR7 抑制剂包括但不限于 Palbociclib CAS 571190-30-2、Roscovitine CAS 186692-46-6、Dinaciclib CAS 779353-01-4、Olomoucine CAS 101622-51-9 和 Purvalanol A CAS 212844-53-6。
ALS2CR7 的化学抑制剂通过阻碍其激酶活性发挥作用，这是其在细胞信号传导中发挥作用的关键机制。例如，Palbociclib（PD 0332991）通过选择性抑制 CDK4 和 CDK6 等相关的细胞周期蛋白依赖性激酶来实现这一目的，这表明它可能同样通过阻断 ALS2CR7 磷酸化靶蛋白的能力来损害 ALS2CR7。据了解，萝藦碱和奥洛莫辛这两种嘌呤衍生物都能在激酶结合位点与 ATP 竞争，从而靶向 CDK。这些化合物的抑制作用包括阻止 ATP 与 ALS2CR7 的活性位点结合，从而直接阻碍其激酶活性及其随后的磷酸化级联。Dinaciclib 通过占据 ATP 结合袋并阻止酶活性，将这种抑制作用扩展到了更广泛的 CDK，并可能扩展到 ALS2CR7。
另一种 CDK 抑制剂 Flavopiridol 以及 alsterpaullone、milciclib 和靛蓝衍生物 indirubin-3'-monoxime 都表现出类似的抑制作用，这可能转化为对 ALS2CR7 激酶功能的直接抑制。这些抑制剂对 ATP 结合的干扰会导致 ALS2CR7 磷酸化能力受损，从而有效抑制其在细胞中的功能作用。此外，LEE011（Ribociclib）和 AZD5438 都以 CDK4、CDK6、CDK1、CDK2 和 CDK9 为靶点，假定它们的结构相容，它们也可能通过与 ATP 位点结合并阻止激酶激活，从而将其抑制潜力扩展到 ALS2CR7。SNS-032 通过靶向 CDK 的 ATP 结合位点（包括 CDK2、CDK7 和 CDK9）进一步强化了这种抑制模式，表明它可以通过类似的作用机制抑制 ALS2CR7。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib 是细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 和 CDK6 的选择性抑制剂。由于 ALS2CR7 的基因名称 CDK15 与 CDK 家族有关，因此 Palbociclib 可能会通过阻碍 CDK15 的激酶活性来抑制其活性，从而阻止其底物的磷酸化，而磷酸化对 CDK15 的功能至关重要。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitine 以 CDK2、CDK7 和 CDK9 等多种 CDK 为靶标。其作用机制包括对这些激酶的 ATP 结合位点进行竞争性抑制。如果 ALS2CR7 也有类似的 ATP 结合构象，那么罗索维汀可能会抑制其激酶活性，直接降低 ALS2CR7 磷酸化靶蛋白的功能能力。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib 是多种 CDK 的强效抑制剂，尤其是 CDK2、CDK5、CDK1 和 CDK9。其广谱的 CDK 抑制作用表明，它也可能通过阻断 ALS2CR7 的 ATP 结合位点来抑制 ALS2CR7，导致 ALS2CR7 激酶活性降低，从而对该蛋白产生功能性抑制。 | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
与罗索维汀类似，奥洛莫辛也是一种嘌呤衍生物，它通过与 ATP 竞争结合到激酶结构域来抑制 CDK。如果 ALS2CR7 的结构允许与奥洛莫辛结合，这种化学物质就会抑制 ALS2CR7 的酶活性，使其无法磷酸化底物。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
众所周知，嘌呤醇 A 可通过与 ATP 竞争来抑制 CDK1、CDK2 和 CDK5。如果 ALS2CR7 也有类似的 ATP 结合位点，那么嘌呤醇 A 可能会阻碍 ATP 结合，从而抑制其激酶活性和随后的磷酸化功能。 | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
Milciclib 以多种 CDK 为靶点，可能通过阻止 ATP 与 ALS2CR7 的活性位点结合来抑制 ALS2CR7，从而降低其激酶活性和磷酸化靶蛋白的能力，导致功能性抑制。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol通过与ATP竞争激酶活性位点来抑制各种CDK。如果ALS2CR7与这些CDK具有结构相似性，那么flavopiridol可以抑制其激酶活性，从而抑制其功能。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Alsterpaullone是一种强效的CDK1和CDK5抑制剂。通过与这些激酶的ATP口袋结合，如果激酶结构和ATP结合特性相似，它也可以抑制ALS2CR7，从而对ALS2CR7活性产生功能抑制。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
该化合物是一种已知的 CDK 和 GSK-3beta 抑制剂。通过竞争性抑制这些激酶的 ATP 结合位点，假设 ALS2CR7 具有兼容的 ATP 结合构象，它也可以通过类似的机制抑制 ALS2CR7。 | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
LEE011 是 CDK4 和 CDK6 的选择性抑制剂，推而广之，它有可能通过干扰 ATP 结合和激酶活性来抑制 ALS2CR7，但仍有待于结构的兼容性。 | ||||||