La classification des activateurs de l'α-protéine kinase 3 englobe une variété de composés chimiques, principalement ceux qui augmentent les niveaux intracellulaires d'AMPc, favorisant ainsi l'activation de la PKA, dont l'α-protéine kinase 3 est une sous-unité catalytique. La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation de la synthèse de l'AMPc. Les analogues de l'AMPc comme le Sp-5,6-DCl-cBIMPS, le 8-Br-cAMP et le 6-Bnz-cAMP imitent l'action de l'AMPc en activant directement la PKA. Les inhibiteurs de la PDE comme le rolipram, le cilostamide, la milrinone, la zardavérine, la vinpocétine et l'anagrélide empêchent la dégradation de l'AMPc, renforçant ainsi la cascade de signalisation qui conduit à l'activation de la PKA. Les activateurs de l'EPAC, tels que le 8-pCPT-2'-O-Me-cAMP, bien qu'ils n'activent pas directement la PKA, affectent les cibles en aval de la voie de l'AMPc et peuvent moduler l'activité des kinases par le biais de ces effets.
Ces produits chimiques contribuent à la modulation de l'activité de l'α-protéine kinase 3 en promouvant un environnement cellulaire qui favorise l'état de phosphorylation, propice à l'activation de la kinase. Un tel environnement est caractérisé par des niveaux accrus d'AMPc, conduisant à l'activation de la PKA et, à son tour, à la phosphorylation des cibles en aval, y compris l'α-protéine kinase 3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Activateur direct de l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui peut activer la PKA et conduire à l'activation ultérieure de l'α-protéine kinase 3. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
Analogue puissant et sélectif de l'AMPc qui active la PKA, entraînant potentiellement l'activation des kinases en aval, y compris l'α-protéine kinase 3. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Analogue de l'AMPc perméable à la membrane qui active la PKA, laquelle peut ensuite phosphoryler et activer l'α-protéine kinase 3. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), augmentant les niveaux d'AMPc et activant ainsi potentiellement la PKA et l'α-protéine kinase 3. | ||||||
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP | 634207-53-7 | sc-257020 | 1 mg | $300.00 | 5 | |
Activateur sélectif de la protéine d'échange directement activée par l'AMPc (EPAC), qui est un effecteur en aval de l'AMPc et peut influencer diverses voies de signalisation, éventuellement en influençant l'activité de l'α-protéine kinase 3. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Un inhibiteur sélectif de la PDE3, qui augmente les niveaux d'AMPc et peut ainsi activer la PKA, ce qui pourrait avoir un impact sur l'activité de l'α-protéine kinase 3. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Inhibiteur de la PDE3 qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, renforçant l'activité de la PKA qui pourrait indirectement activer l'α-protéine kinase 3. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
Un flavonoïde dont il a été démontré qu'il augmentait les niveaux d'AMPc dans certains contextes cellulaires, ce qui pourrait activer la PKA et ensuite l'α-protéine kinase 3. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
Double inhibiteur de la PDE3 et de la PDE4 qui peut augmenter les niveaux d'AMPc intracellulaire, augmentant potentiellement l'activité de la PKA et influençant l'α-protéine kinase 3. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Un inhibiteur de la PDE1 qui peut entraîner une augmentation des niveaux d'AMPc et une activité PKA potentiellement accrue, ce qui pourrait activer l'α-protéine kinase 3. | ||||||