Date published: 2025-9-7

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8-pCPT-2′-O-Me-cAMP (CAS 634207-53-7)

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Noms alternatifs:
8-(4-Chlorophenylthio)-2′-O-methyladenosine 3′,5′-cyclic monophosphate monosodium
Application(s):
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP est un puissant activateur membranaire du facteur d'échange guanine-nucléotide Epac.
Numéro CAS:
634207-53-7
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
507.82
Formule Moléculaire:
C17H16N5O6ClPS•Na
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le 8-pCPT-2′-O-Me-cAMP est un analogue de l'AMPc qui est un activateur membranaire spécifique et puissant du facteur d'échange guanine nucléotide, Epac, mais qui n'a aucun effet sur la PKA. Le 8-pCPT-2′-O-Me-cAMP peut être utilisé pour stimuler la libération de calcium à partir des réserves de calcium intracellulaires et l'exocytose dans les cellules bêta et la lignée cellulaire sécrétant de l'insuline (INS-1). Des études indiquent que la substitution d'un groupe 2′-méthoxyle à la place du groupe 2′-hydroxyle de l'AMPc entraîne la spécificité du composé vis-à-vis de l'Epac. Epac2, un autre facteur échange de guanine nucléotide, peut inhiber les effets du 8-pCPT-2′-O-Me-cAMP. En outre, le 8-pCPT-2′-O-Me-cAMP peut servir d'outil pharmacologique pour analyser les propriétés de signalisation de l'AMPc indépendantes de la PKA.


8-pCPT-2′-O-Me-cAMP (CAS 634207-53-7) Références

  1. Un nouvel analogue de l'AMPc spécifique d'Epac démontre une régulation indépendante de Rap1 et ERK.  |  Enserink, JM., et al. 2002. Nat Cell Biol. 4: 901-6. PMID: 12402047
  2. L'analogue d'AMPc sélectif 8-pCPT-2'-O-Me-cAMP comme stimulus de la libération de Ca2+ et de l'exocytose induites par Ca2+ dans les cellules bêta du pancréas.  |  Kang, G., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 8279-85. PMID: 12496249
  3. L'activateur d'Epac-1 8-O-cAMP augmente les effets rénoprotecteurs des EPC murins syngéniques [corrigés] dans les lésions rénales ischémiques aiguës.  |  Patschan, D., et al. 2010. Am J Physiol Renal Physiol. 298: F78-85. PMID: 19906949
  4. Epac1 est le médiateur du mécanisme indépendant de la protéine kinase A de la sécrétion intestinale de chlorure activée par la forskoline.  |  Hoque, KM., et al. 2010. J Gen Physiol. 135: 43-58. PMID: 20038525
  5. Les analogues de l'AMP cyclique conjugués au 8-pCPT exercent des propriétés antagonistes sur les récepteurs du thromboxane.  |  Sand, C., et al. 2010. Thromb Haemost. 103: 662-78. PMID: 20135060
  6. La signalisation Epac-Rap réduit le stress cellulaire et l'insuffisance rénale induite par l'ischémie.  |  Stokman, G., et al. 2011. J Am Soc Nephrol. 22: 859-72. PMID: 21493776
  7. La signalisation AMPc protège les cellules épithéliales tubulaires proximales de l'apoptose induite par le cisplatine via l'activation d'Epac.  |  Qin, Y., et al. 2012. Br J Pharmacol. 165: 1137-50. PMID: 21745194
  8. Effet hors cible de l'agoniste Epac 8-pCPT-2'-O-Me-cAMP sur les récepteurs P2Y12 dans les plaquettes sanguines.  |  Herfindal, L., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 437: 603-8. PMID: 23850619
  9. L'activation de la PKA et de l'Epac médient la vasorelaxation induite par l'AMPc en augmentant la production endothéliale de NO.  |  García-Morales, V., et al. 2014. Vascul Pharmacol. 60: 95-101. PMID: 24469067
  10. La signalisation Epac-Rap réduit le stress oxydatif dans l'épithélium tubulaire.  |  Stokman, G., et al. 2014. J Am Soc Nephrol. 25: 1474-85. PMID: 24511123
  11. La voie de l'AMP cyclique modifie la mémoire par le biais d'altérations des molécules d'adhésion des cellules neurales dans l'hippocampe du rat.  |  Razmi, A., et al. 2014. Acta Med Iran. 52: 246-55. PMID: 24901853
  12. Actions de l'AMPc sur la sensibilisation au calcium dans la contraction du muscle lisse du détrusor humain.  |  Hayashi, M., et al. 2016. BJU Int. 117: 179-91. PMID: 25981809
  13. Rôle de la signalisation PI3K/Akt et MEK/ERK dans la stabilisation de la barrière endothéliale médiée par l'AMPc/Epac.  |  Gündüz, D., et al. 2019. Front Physiol. 10: 1387. PMID: 31787905
  14. L'activation d'Epac améliore l'inflammation tubulo-interstitielle dans la néphropathie diabétique.  |  Yang, WX., et al. 2022. Acta Pharmacol Sin. 43: 659-671. PMID: 34103688

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8-pCPT-2′-O-Me-cAMP, 1 mg

sc-257020
1 mg
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