OR5AR1 Activadores
Activadores OR5AR1 comunes incluyen, pero no se limitan a isoproterenol clorhidrato CAS 51-30-9, forskolina CAS 66575-29-9, histamina, base libre CAS 51-45-6, PGE2 CAS 363-24-6 y adenosina CAS 58-61-7.
OR5AR1 puede iniciar una cascada de eventos de señalización intracelular que conducen a la activación de la proteína. El isoproterenol actúa como un agonista beta-adrenérgico, estimulando los receptores beta-adrenérgicos que conducen a la activación de la adenilil ciclasa y a un posterior aumento de los niveles de AMPc. Esta elevación del AMPc facilita la interacción entre el OR5AR1 y las proteínas G, promoviendo su estado de activación. Del mismo modo, la forskolina, al estimular directamente la adenilil ciclasa, aumenta el AMPc intracelular, que a su vez activa la proteína cinasa A (PKA). La PKA puede fosforilar y potenciar la activación del OR5AR1. La histamina, a través de su acción sobre los receptores de histamina, puede aumentar los niveles de calcio intracelular, lo que puede sensibilizar el OR5AR1 a sus ligandos. La prostaglandina E2 (PGE2) actúa activando sus GPCR, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc en las proximidades de OR5AR1, disminuyendo así el umbral de activación de la proteína.
La adenosina afecta a la activación de OR5AR1 al interactuar con sus receptores para modular los niveles de AMPc; los receptores A2A y A2B aumentan específicamente el AMPc, lo que puede promover la activación de OR5AR1. La dopamina y sus receptores de tipo D1 también elevan los niveles de AMPc, lo que a su vez puede potenciar la actividad de OR5AR1. La epinefrina y la norepinefrina, a través de sus interacciones con los receptores adrenérgicos, estimulan la producción de AMPc, facilitando indirectamente la activación de OR5AR1 al aumentar el acoplamiento de proteínas G. La toxina del cólera perpetúa la activación de la subunidad alfa de Gs, lo que conduce a un aumento continuo de los niveles de AMPc, que puede mantener OR5AR1 en un estado activo. El IBMX contribuye a este proceso inhibiendo las fosfodiesterasas, impidiendo así la degradación del AMPc y manteniendo la activación del OR5AR1. Por último, aunque el glucagón actúa principalmente sobre las vías metabólicas, su unión a GPCRs en los hepatocitos que aumenta el AMPc también podría activar OR5AR1. La pilocarpina, a pesar de su acción primaria sobre los receptores muscarínicos de acetilcolina, puede modular los niveles de calcio intracelular, lo que podría influir en el estado de activación de OR5AR1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol es una catecolamina sintética y un agonista betaadrenérgico que activa los receptores betaadrenérgicos, lo que puede provocar la activación de la vía de la adenilciclasa. Dado que OR5AR1 es un receptor acoplado a proteínas G (GPCR), el aumento de AMP cíclico (AMPc) de esta vía puede conducir a la activación de OR5AR1 al promover su interacción con las proteínas G apropiadas. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
La histamina es una amina biogénica que, a través de su acción sobre los receptores de histamina (que también son GPCR), puede estimular una vía que conduce a un aumento de los niveles de calcio intracelular. Esto puede sensibilizar a otros GPCR, incluido el OR5AR1, a sus ligandos, promoviendo una conformación más activa del receptor. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) activa su propio conjunto de GPCR (receptores EP), lo que puede provocar un aumento de los niveles intracelulares de AMPc. Esta señalización puede preparar a otros GPCR cercanos, incluido el OR5AR1, para su activación, reduciendo el umbral para su activación por sus respectivos ligandos. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
La adenosina actúa sobre sus receptores (A1, A2A, A2B y A3), que son receptores acoplados a proteínas G que pueden aumentar o disminuir los niveles de AMPc en función del subtipo. La estimulación de los receptores A2A y A2B puede conducir a un aumento del AMPc y a la activación de la PKA, que puede contribuir a la activación del OR5AR1 promoviendo el acoplamiento a la proteína G. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina, a través de sus receptores de tipo D1 (D1 y D5), aumenta los niveles de AMPc en la célula. El aumento del AMPc puede potenciar la actividad del OR5AR1 facilitando su interacción con las proteínas G y promoviendo el estado activo del receptor. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
La epinefrina interactúa con los receptores beta-adrenérgicos provocando un aumento de la producción de AMPc. Esto puede activar indirectamente el OR5AR1 al aumentar la probabilidad de acoplamiento de la proteína G con el receptor, lo que es necesario para su activación. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $326.00 $485.00 | 3 | |
La norepinefrina, similar a la epinefrina, se une a los receptores adrenérgicos y puede aumentar los niveles de AMPc dentro de las células. Esto puede conducir indirectamente a la activación de OR5AR1 al promover su asociación con proteínas G y la señalización subsiguiente. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
La 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, enzimas que degradan el AMPc. Al impedir la degradación del AMPc, el IBMX mantiene indirectamente el estado de activación de las vías dependientes del AMPc, lo que puede conducir a la activación del OR5AR1. | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $255.00 | 1 | |
La pilocarpina es un agonista de los receptores muscarínicos de acetilcolina. Al activar los receptores muscarínicos, puede provocar un aumento de los niveles de calcio intracelular, lo que puede influir en la función y la activación de los GPCR cercanos, incluido potencialmente el OR5AR1. | ||||||