mGluR-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes del mGluR-2 incluyen, entre otros, el LY 341495 CAS 201943-63-7, el (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, el E4CPG CAS 170846-89-6, la sal disódica del (RS)-MCPG CAS 1303994-09-3 y el (RS)-MCPG CAS 146669-29-6.
El receptor metabotrópico de glutamato 2 (mGluR2) es un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que desempeña un papel crucial en la modulación de la neurotransmisión y la plasticidad sináptica en el sistema nervioso central (SNC). Participa principalmente en la regulación del glutamato, el neurotransmisor excitador más abundante en el cerebro de los mamíferos. La activación del mGluR2 por el glutamato provoca una disminución de la excitabilidad neuronal y de la liberación de neurotransmisores, actuando como un mecanismo de retroalimentación crítico que evita el disparo neuronal excesivo y la excitotoxicidad. Este receptor está distribuido en varias regiones cerebrales, incluidas las áreas implicadas en la cognición, la percepción y la regulación del estado de ánimo, participando así en una amplia gama de procesos fisiológicos. La importancia funcional de mGluR2 se extiende a su implicación en la plasticidad sináptica, el aprendizaje, la memoria y la regulación de la ansiedad y los comportamientos depresivos, lo que lo convierte en un elemento fundamental en el mantenimiento de la homeostasis del SNC.
La inhibición de mGluR2 implica mecanismos que impiden la unión del glutamato al receptor o interrumpen su capacidad para activar las proteínas G asociadas, lo que conduce a una reducción de sus funciones reguladoras. Esto puede conseguirse mediante la interacción con sitios específicos del receptor que son críticos para su activación, como el dominio de unión al glutamato o las interfaces de interacción con la proteína G. La inhibición también puede producirse a través de la modulación alostérica, en la que los compuestos se unen a sitios distintos del sitio de unión del glutamato, induciendo cambios conformacionales que reducen la actividad del receptor. Además, las modificaciones postraduccionales, como la fosforilación, pueden modular la capacidad de respuesta del receptor al glutamato o su interacción con proteínas de señalización intracelular. Estos mecanismos inhibidores contribuyen al ajuste fino de la señalización glutamatérgica, afectando a la transmisión sináptica y a la plasticidad.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
El LY 341495 es un antagonista selectivo del mGluR-2, caracterizado por su capacidad de alterar el estado conformacional del receptor mediante interacciones hidrofóbicas específicas. Este compuesto presenta una cinética de unión rápida, que conduce a la inhibición inmediata de la actividad del receptor. Sus características estructurales únicas le permiten influir selectivamente en las cascadas de señalización intracelular, modulando el flujo de iones de calcio e incidiendo en la dinámica de liberación de neurotransmisores, afectando así a la comunicación sináptica. | ||||||
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
(RS)-CPPG actúa como un potente agonista de mGluR-2, enganchando al receptor a través de distintas interacciones electrostáticas que estabilizan su conformación activa. Este compuesto demuestra una capacidad única para potenciar las vías de señalización mediadas por el receptor, promoviendo efectos descendentes sobre la excitabilidad neuronal. Su afinidad de unión selectiva permite una modulación precisa de la plasticidad sináptica, influyendo en la liberación de glutamato y la desensibilización del receptor, moldeando así la dinámica de la red neuronal. | ||||||
E4CPG | 170846-89-6 | sc-205943 sc-205943A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
El E4CPG funciona como un agonista selectivo del mGluR-2, caracterizado por su capacidad única de formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave en el bolsillo de unión del receptor. Esta interacción facilita un cambio conformacional que potencia la activación del receptor. El E4CPG presenta propiedades cinéticas distintas, lo que permite un inicio rápido y un acoplamiento prolongado con el receptor, que influye en la señalización del calcio intracelular y modula la eficacia de la transmisión sináptica. Su especificidad contribuye a matizar los efectos reguladores en los circuitos neuronales. | ||||||
(RS)-MCPG disodium salt | 1303994-09-3 | sc-358840 | 10 mg | $160.00 | ||
La sal disódica (RS)-MCPG actúa como un antagonista selectivo del mGluR-2, que se distingue por su capacidad para interrumpir las vías de señalización del receptor. Participa en interacciones electrostáticas específicas con residuos cargados, lo que conduce a una estabilización de la conformación inactiva del receptor. Este compuesto presenta una cinética de unión única, caracterizada por una tasa de disociación lenta, que prolonga sus efectos inhibidores sobre las cascadas de señalización descendentes, influyendo en última instancia en la dinámica de liberación de neurotransmisores. | ||||||
MPEP hydrochloride | 96206-92-7 | sc-279454A sc-279454 | 10 mg 50 mg | $133.00 $510.00 | ||
Principalmente es un antagonista de mGluR5, pero también puede influir en otras vías que pueden afectar indirectamente a la función de mGluR-2. | ||||||
(RS)-MCPG | 146669-29-6 | sc-202325 | 5 mg | $134.00 | ||
(RS)-MCPG funciona como antagonista selectivo del mGluR-2, presentando interacciones moleculares únicas que modulan la actividad del receptor. Su afinidad de unión se ve influida por contactos hidrofóbicos y enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave, lo que altera los estados conformacionales del receptor. La cinética de reacción distintiva del compuesto revela un compromiso prolongado con el receptor, modulando eficazmente los niveles de calcio intracelular e impactando en la plasticidad sináptica a través de vías de señalización alteradas. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
El (S)-MCPG actúa como antagonista selectivo del mGluR-2, mostrando una dinámica de unión única que influye en la conformación del receptor. Sus interacciones implican fuerzas electrostáticas e hidrofóbicas específicas, lo que conduce a una modulación distinta de las cascadas de señalización descendentes. El perfil cinético del compuesto indica una lenta velocidad de disociación del receptor, lo que puede potenciar sus efectos reguladores sobre la liberación de neurotransmisores y la transmisión sináptica, contribuyendo a matizar las respuestas celulares. | ||||||
Ro 64-5229 | 246852-46-0 | sc-361308 sc-361308A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1575.00 | ||
El Ro 64-5229 es un modulador selectivo del mGluR-2 que presenta propiedades alostéricas únicas, potenciando la actividad del receptor mediante cambios conformacionales específicos. Su unión implica intrincados enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, que estabilizan el receptor en un estado activo. El compuesto muestra un rápido inicio de acción, influyendo en la señalización intracelular del calcio y en las vías de expresión génica, afectando así a la excitabilidad neuronal y a la plasticidad sináptica de manera distintiva. | ||||||
L(+)-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (L-AP4) | 23052-81-5 | sc-200432 | 5 mg | $92.00 | 1 | |
Es un agonista de los mGluR del grupo III, pero su actividad puede influir indirectamente en los mGluR-2. | ||||||
LY 341495 disodium salt | sc-362765 sc-362765A | 1 mg 10 mg | $112.00 $177.00 | |||
La sal disódica LY 341495 actúa como modulador selectivo del mGluR-2, mostrando una dinámica de unión única que favorece la desensibilización del receptor. Su perfil de interacción incluye fuerzas electrostáticas y de van der Waals específicas, que facilitan una alteración matizada de la conformación del receptor. Este compuesto influye en las cascadas de señalización posteriores, en particular las que implican el recambio de fosfoinositidos, modulando así la transmisión sináptica y la actividad de la red neuronal con una cinética distinta. | ||||||