LIT-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la LIT-1 incluyen, entre otros, la estaurosporina CAS 62996-74-1, la SP600125 CAS 129-56-6, la SB 203580 CAS 152121-47-6, la LY 294002 CAS 154447-36-6 y la PD 98059 CAS 167869-21-8.
Los inhibidores químicos de la LIT-1 pueden conseguir la inhibición funcional a través de varios mecanismos dirigiéndose a diferentes vías de señalización y quinasas que interactúan con la actividad de la LIT-1 o la regulan. La estaurosporina, un potente inhibidor de la proteína quinasa, inhibe directamente la actividad quinasa de la LIT-1, impidiendo los eventos de fosforilación que normalmente serían catalizados por la LIT-1. De forma similar, dasatinib, un inhibidor de tirosina quinasa de amplio espectro, puede obstruir la actividad quinasa de LIT-1 si ésta presenta funciones similares a las tirosina quinasas o está influida por ellas. Además, el sorafenib, como inhibidor multicinasa dirigido a las cinasas RAF, podría disminuir indirectamente la actividad de LIT-1 si ésta opera dentro de las vías influidas por RAF.
Además, varios inhibidores interrumpen los componentes anteriores de las cascadas de señalización que influyen en la función de LIT-1. LY294002 y wortmannin, ambos inhibidores de PI3K, podrían reducir la señalización PI3K/Akt, reduciendo indirectamente la actividad de LIT-1 si se encuentra aguas abajo de esta vía. La rapamicina, un inhibidor de mTOR, opera dentro de la misma vía PI3K/AKT/mTOR y puede tener efectos supresores similares sobre la LIT-1. Los inhibidores de la vía MAPK, como SP600125, SB203580, PD98059, y U0126, interrumpen las cascadas de quinasas que regulan potencialmente la LIT-1. SP600125 inhibe JNK, mientras que SB203580 inhibe específicamente p38 MAP quinasa, y tanto PD98059 como U0126 evitan que MEK active ERK1/2. El efecto de estos inhibidores podría descender en cascada hasta LIT-1, reduciendo su actividad debido a la inhibición de moléculas de señalización aguas arriba. Por último, la PP2, al inhibir las quinasas de la familia Src, y la PD173074, al inhibir el FGFR1 y el VEGFR2, pueden atenuar el estado funcional de la LIT-1 si está regulada por señales relacionadas con Src o se encuentra aguas abajo de la señalización del FGF, respectivamente. A través de estos mecanismos diversos pero específicos, cada sustancia química puede dar lugar a la inhibición de la función cinasa de LIT-1 mediante la interrupción de las vías de señalización que rigen su actividad.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor de las proteínas cinasas, y puesto que la LIT-1 es una cinasa, inhibiría directamente su actividad cinasa, impidiendo la fosforilación de las dianas corriente abajo. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la JNK, que participa en la vía de señalización MAPK. Al inhibir la JNK, el SP600125 puede reducir la fosforilación y la actividad de la LIT-1, que se sabe que está regulada por la vía MAPK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580 es un inhibidor específico de la p38 MAP quinasa. La inhibición de la p38 MAP quinasa podría conducir a una menor activación de LIT-1, que está potencialmente regulada por cascadas de señalización MAPK. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K, que forma parte de la vía de señalización PI3K/Akt. La PI3K influye en varias quinasas, e inhibirla podría inhibir indirectamente la actividad de la LIT-1 si ésta se encuentra corriente abajo de la señalización PI3K/Akt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de MEK, que actúa corriente arriba de ERK en la vía MAPK. Al inhibir la MEK, el PD98059 impediría la activación de la ERK y potencialmente de otras quinasas, como la LIT-1, que están reguladas por la vía MAPK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
El U0126 es otro inhibidor de MEK que impide la activación de ERK1/2. Dado que LIT-1 está potencialmente regulada por la vía MAPK, la inhibición de MEK podría inhibir indirectamente la actividad cinasa de LIT-1 mediante el bloqueo de las señales ascendentes. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe la mTOR, una proteína clave en la vía PI3K/AKT/mTOR, y podría inhibir indirectamente la LIT-1 si ésta actúa en sentido descendente o está modulada por la señalización mTOR. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de PI3K como el LY294002, y de forma similar inhibiría la vía PI3K/Akt, reduciendo potencialmente la actividad de las quinasas corriente abajo como la LIT-1. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $94.00 $227.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor de quinasas de la familia Src, y aunque LIT-1 no es miembro de esta familia, si la actividad de LIT-1 depende de la señalización Src, la PP2 podría inhibir indirectamente su función. | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $47.00 $143.00 $680.00 | 16 | |
El PD173074 es un inhibidor del FGFR1 y del VEGFR2. Si LIT-1 está influenciada por la señalización de FGF mediada a través de FGFR1, este inhibidor podría reducir indirectamente la actividad quinasa de LIT-1. | ||||||