GPR119 Activadores
Los Activadores GPR119 comunes incluyen, entre otros, Oleiletanolamida CAS 111-58-0, Clorhidrato PSN 375963 CAS 388575-52-8, AS 1269574 CAS 330981-72-1, 2-Oleoilglicerol CAS 3443-84-3 y Oleiletanolamida CAS 111-58-0.
Los activadores de GPR119 abarcan una variedad de compuestos que potencian directa o indirectamente la actividad de la proteína GPR119. Los activadores directos incluyen lípidos bioactivos como la oleiletanolamida (OEA) y pequeñas moléculas sintéticas como PSN632408, AR231453, MBX-2982, GSK1292263 y APD668. Estos compuestos se unen al sitio ortostérico de GPR119, iniciando un cambio conformacional que desencadena la vía de señalización adenilato ciclasa-cAMP. Esta vía desempeña un papel crucial en la modulación de la secreción de insulina en respuesta a la glucosa, un proceso clave en la homeostasis de la glucosa.
Por otra parte, los activadores indirectos actúan suministrando al organismo precursores que se metabolizan en compuestos endógenos que pueden unirse y activar el GPR119. Algunos ejemplos de estos precursores son el oleato de sodio, el linoleato de sodio, el palmitato de sodio, el estearato de sodio, el diacilglicerol y el ácido palmítico. Una vez absorbidos, estos compuestos pueden metabolizarse en diversas N-aciletanolaminas, como la OEA, la linoleiletanolamida (LEA), la palmitoiletanolamida (PEA) y la estearoiletanolamida (SEA), todas las cuales pueden unirse a GPR119 y activarlo. La activación de GPR119 conduce a la iniciación de la vía adenilato ciclasa-cAMP, lo que resulta en un aumento de los niveles de AMPc y una mayor secreción de insulina, contribuyendo así a la homeostasis de la glucosa.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
La OEA es un lípido bioactivo que activa directamente el GPR119. Se une al sitio ortostérico del receptor, desencadenando un cambio conformacional que activa las cascadas de señalización intracelular, incluida la vía adenilato ciclasa-cAMP. | ||||||
PSN 375963 hydrochloride | 388575-52-8 | sc-204219 sc-204219A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
El clorhidrato PSN 375963 actúa como agonista de GPR119, uniéndose selectivamente al sitio alostérico del receptor. Su arquitectura molecular única facilita interacciones hidrofóbicas específicas y estabiliza la conformación del receptor, potenciando la señalización descendente. El compuesto presenta un perfil cinético favorable, caracterizado por una afinidad de unión moderada que permite la activación sostenida del receptor, influyendo así eficazmente en las vías metabólicas y la dinámica de señalización celular. | ||||||
AS 1269574 | 330981-72-1 | sc-361109 sc-361109A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
El AS 1269574 actúa como modulador de GPR119, caracterizado por su capacidad de inducir cambios conformacionales en el receptor a través de interacciones electrostáticas únicas. Las características estructurales distintivas de este compuesto promueven una dimerización mejorada del receptor, que es crucial para una señalización óptima. Su cinética de reacción revela un rápido inicio de acción, lo que permite una modulación eficaz de las vías intracelulares. El perfil de solubilidad del compuesto refuerza aún más sus interacciones dinámicas en los sistemas biológicos. | ||||||
2-Oleoylglycerol | 3443-84-3 | sc-213888 sc-213888B sc-213888A | 1 mg 5 mg 10 mg | $52.00 $173.00 $316.00 | 2 | |
El 2-Oleoilglicerol funciona como agonista del GPR119, mostrando una afinidad única por el receptor que facilita las interacciones específicas ligando-receptor. Su cola hidrofóbica mejora la integración en la membrana, promoviendo la activación del receptor a través de la modulación alostérica. El perfil cinético del compuesto indica un compromiso sostenido con GPR119, lo que conduce a efectos de señalización prolongados. Además, sus propiedades similares a las de los lípidos contribuyen a su capacidad para atravesar eficazmente las membranas celulares, influyendo en las vías metabólicas. | ||||||
Sodium oleate | 143-19-1 | sc-215879 sc-215879A | 250 mg 1 g | $45.00 $100.00 | 3 | |
El oleato de sodio, una sal del ácido oleico, puede metabolizarse en OEA, que activa directamente el GPR119. Esto aumenta los niveles de AMPc y conduce a una mayor secreción de insulina. | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
El linoleato sódico, una sal del ácido linoleico, puede metabolizarse en linoleiletanolamida (LEA), que puede activar el GPR119, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc y una mayor secreción de insulina. | ||||||
Sodium palmitate | 408-35-5 | sc-215881 sc-215881A sc-215881B sc-215881C | 5 g 10 g 25 g 500 g | $105.00 $195.00 $260.00 $2100.00 | 6 | |
El palmitato de sodio, una sal del ácido palmítico, puede metabolizarse en palmitoiletanolamida (PEA), que puede activar el GPR119, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc y una mayor secreción de insulina. | ||||||
Sodium stearate | 822-16-2 | sc-215884 sc-215884A | 1 g 5 g | $41.00 $102.00 | 1 | |
El estearato de sodio, una sal del ácido esteárico, puede metabolizarse en estearoiletanolamida (SEA), que puede activar el GPR119, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc y una mayor secreción de insulina. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
El diacilglicerol puede metabolizarse en varias N-aciletanolaminas que pueden activar el GPR119, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc y a una mayor secreción de insulina. | ||||||
Palmitic Acid | 57-10-3 | sc-203175 sc-203175A | 25 g 100 g | $112.00 $280.00 | 2 | |
El ácido palmítico puede metabolizarse en palmitoiletanolamida (PEA), que puede activar el GPR119, provocando un aumento de los niveles de AMPc y una mayor secreción de insulina. | ||||||