GK2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GK2 incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, SP600125 CAS 129-56-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 y U-0126 CAS 109511-58-2.
Los inhibidores químicos de GK2 abarcan una serie de compuestos dirigidos a diversas vías de señalización y quinasas, que son cruciales para la actividad funcional de GK2. La estaurosporina, un potente inhibidor de la cinasa, puede obstruir el sitio de unión al ATP de la GK2, impidiendo así su actividad cinasa. Este mecanismo universal de inhibición de la quinasa asegura que la acción enzimática de la GK2 se vea directamente impedida. Del mismo modo, la bisindolilmaleimida I, al inhibir la proteína cinasa C (PKC), puede provocar una menor activación de la GK2. Esto se debe a que la PKC a menudo fosforila múltiples proteínas corriente abajo, su inhibición puede disminuir eficazmente la actividad de GK2. Otra sustancia química, la SP600125, que inhibe selectivamente la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), puede reducir la fosforilación y la consiguiente activación de factores de transcripción que pueden ser esenciales para el papel de GK2 en las vías de señalización.
Siguiendo con el tema de la inhibición específica de vías, LY294002 y Wortmannin son inhibidores de PI3K que pueden disminuir la fosforilación de proteínas corriente abajo, entre las que puede estar GK2. La inhibición funcional de GK2 puede ser el resultado de la reducción de la señalización de Akt debida a la inhibición de PI3K. U0126 y PD98059 se dirigen a la vía MAPK/ERK mediante la inhibición de MEK1/2, disminuyendo potencialmente la señalización de fosforilación necesaria para la función de GK2. La inhibición por SB203580 de la MAP quinasa p38 también puede afectar a GK2. Además, el PP2, un inhibidor de la cinasa de la familia Src, puede reducir la activación de GK2. La inhibición de la mTOR por la rapamicina también podría provocar una disminución de la síntesis de proteínas y de la actividad cinasa, afectando indirectamente a la funcionalidad de GK2. Por último, el sunitinib y la queleritrina, al dirigirse a las tirosina quinasas receptoras y a la PKC respectivamente, pueden interrumpir las cascadas de señalización que pueden modular o activar directamente la GK2, lo que conduce a su inhibición funcional dentro de la célula.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor no selectivo de las proteínas quinasas. La GK2, al ser una quinasa, podría inhibirse ya que la estaurosporina presenta una inhibición de amplio espectro en toda la familia de las quinasas, lo que podría obstruir el sitio de unión al ATP de la GK2, impidiendo así su actividad quinasa. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I inhibe específicamente la proteína cinasa C (PKC). Dado que la PKC interviene en múltiples vías de señalización y podría estar aguas arriba de la GK2, su inhibición puede conducir a una menor activación de la GK2 debido a la reducción de los acontecimientos de fosforilación que son necesarios para la función de la GK2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor selectivo de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK). Al inhibir la JNK, la sustancia química podría reducir la fosforilación y la activación de factores de transcripción que pueden ser necesarios para la función de GK2 dentro de ciertas vías de señalización. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor específico de la PI3K, que se encuentra aguas arriba de muchas quinasas. La inhibición de PI3K conduce a una reducción de la señalización de Akt, que podría ser esencial para la activación o estabilización de GK2 dentro de la célula. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 inhibe MEK1/2, que forma parte de la vía MAPK/ERK. Dado que esta vía está implicada en varias funciones celulares, incluida la regulación de las quinasas, la inhibición de MEK1/2 podría impedir la activación o la función de GK2 a través de la reducción de la fosforilación de la señalización. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 inhibe selectivamente la MAP quinasa p38. La vía p38 está implicada en las respuestas al estrés, y su inhibición podría deteriorar el estado funcional de GK2 si GK2 depende de la señalización mediada por p38 para su actividad. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un inhibidor específico y covalente de la PI3K. Al inhibir la PI3K, disminuye los niveles de fosforilación de las proteínas corriente abajo, lo que podría conducir a una inhibición funcional de GK2 si depende de la señalización mediada por PI3K para su actividad. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor selectivo de las tirosina quinasas de la familia Src. Las quinasas Src pueden modular varias vías de señalización, incluidas las que regulan las quinasas. La inhibición de Src podría conducir a una menor activación de GK2, si GK2 está regulada por la fosforilación mediada por Src. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor específico de MEK, que actúa corriente arriba de ERK en la vía MAPK. La inhibición de esta vía podría disminuir los acontecimientos de fosforilación mediados por ERK que pueden ser necesarios para la función adecuada de GK2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe la mTOR, que forma parte de la vía de señalización PI3K/AKT/mTOR. La inhibición de la mTOR puede conducir a una disminución de la síntesis de proteínas y de la actividad quinasa, lo que podría inhibir funcionalmente la GK2 si depende de la señalización mTOR para su actividad o estabilidad. | ||||||