GDF-9 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de GDF-9 se incluyen, entre otros, SB 431542 CAS 301836-41-9, A 83-01 CAS 909910-43-6, LY 364947 CAS 396129-53-6, LY2157299 CAS 700874-72-2 y ALK5 Inhibitor II CAS 446859-33-2.

Las sustancias químicas enumeradas anteriormente no son inhibidores directos de la GDF-9, pero pueden influir en su actividad o en las vías de señalización. El GDF-9 interviene en el desarrollo folicular ovárico y es un factor clave de la fertilidad femenina. La señalización del GDF-9 se produce principalmente a través de la vía del TGF-β, en la que intervienen receptores de serina/treonina quinasa como ALK4, ALK5 y ALK7. Los inhibidores de los receptores del TGF-β como SB-431542, A-83-01, LY364947 y Galunisertib (LY2157299) pueden afectar indirectamente a la señalización del GDF-9 inhibiendo los receptores que median su actividad. Estos inhibidores se dirigen a la actividad cinasa de los receptores TGF-β de tipo I, que son cruciales para la señalización descendente de GDF-9.

Compuestos como RepSox, SD-208 y EW-7197 se dirigen específicamente a ALK5 y otros receptores relacionados, que intervienen en la señalización del TGF-β. Al modular estos receptores, estos inhibidores podrían influir indirectamente en los efectos biológicos del GDF-9. Los fármacos antifibróticos como Pirfenidona y Tranilast, conocidos por inhibir el TGF-β, también podrían tener efectos indirectos sobre la señalización de GDF-9, dadas las vías y receptores compartidos. El LY2109761 y el Vactosertib (TEW-7197) son inhibidores duales de los receptores I y II del TGF-β, que potencialmente afectan a múltiples aspectos de la señalización del TGF-β, incluidas las vías que implican al GDF-9. Saracatinib (AZD0530), principalmente un inhibidor de Src, podría tener efectos más amplios sobre la señalización de la cinasa, influyendo potencialmente en vías relevantes para la actividad de GDF-9.