Los inhibidores de Flt-3/Flk-2 son una clase de compuestos químicos dirigidos específicamente contra la Flt-3 (tirosina cinasa 3 similar a Fms), también conocida como Flk-2 (cinasa 2 del hígado fetal), que es un tipo de receptor tirosina cinasa. La Flt-3 desempeña un papel importante en el desarrollo normal de las células madre hematopoyéticas y las células progenitoras, y participa en la proliferación y diferenciación de estas células. Funciona a través de un mecanismo que implica la unión de un ligando, que induce la dimerización y autofosforilación del receptor, activando su actividad quinasa y desencadenando una cascada de vías de señalización descendentes. Los inhibidores de Flt-3/Flk-2 son entidades químicas diseñadas para unirse al dominio cinasa del receptor, bloqueando así su actividad de fosforilación y la subsiguiente transducción de señales. Estos inhibidores suelen ser moléculas pequeñas que pueden ocupar competitivamente el sitio de unión al ATP del dominio cinasa, impidiendo la unión del ATP y deteniendo así el proceso de fosforilación que es esencial para la propagación de la señal.
El diseño químico de los inhibidores de Flt-3/Flk-2 tiene en cuenta las características moleculares únicas del bolsillo de unión al ATP del dominio cinasa de Flt-3. Estas moléculas pequeñas suelen imitar el sitio de unión al ATP del dominio cinasa de Flt-3. Estas moléculas pequeñas suelen imitar el sitio de unión al ATP del dominio cinasa. Estas pequeñas moléculas suelen imitar la estructura del ATP, pero presentan modificaciones que les permiten unirse de forma más estrecha o selectiva al sitio activo de la cinasa. Al encajar perfectamente en este bolsillo, los inhibidores pueden impedir eficazmente que el ATP acceda a los residuos críticos de treonina y tirosina de la cinasa que normalmente fosforilaría, inhibiendo así la actividad de la enzima....
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
El sorafenib se dirige a múltiples quinasas, incluida la Flt-3, y se ha demostrado que inhibe la actividad de la Flt-3 y sus vías de señalización descendentes. | ||||||
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $1285.00 | 9 | |
El CX-4945 es un inhibidor selectivo del receptor Flt-3/Flk-2, caracterizado por su capacidad de interrumpir las interacciones proteína-proteína críticas dentro del dominio quinasa del receptor. Sus características estructurales únicas permiten una unión precisa, influyendo en el estado de activación del receptor y en las cascadas de señalización descendentes. Las propiedades cinéticas del compuesto sugieren un rápido inicio de acción, con un potencial de inhibición sostenida, afectando así a las vías de proliferación y diferenciación celular. | ||||||
R406 | 841290-81-1 | sc-364595 sc-364595A | 2 mg 10 mg | $160.00 $370.00 | 16 | |
El R406 actúa como un potente modulador del receptor Flt-3/Flk-2, mostrando una afinidad de unión única que altera la dinámica conformacional dentro de la estructura del receptor. Este compuesto participa en interacciones moleculares específicas que estabilizan los estados inactivos del receptor, impidiendo eficazmente la autofosforilación. Su marcada cinética de reacción facilita una rápida interacción con el receptor, lo que se traduce en un pronunciado impacto en las vías de señalización asociadas a la hematopoyesis y la regulación de la respuesta inmunitaria. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
El malato de sunitinib funciona como inhibidor selectivo del receptor Flt-3/Flk-2, caracterizado por su capacidad de alterar las interacciones proteína-proteína clave. Este compuesto presenta un mecanismo de acción único al unirse preferentemente al sitio de unión al ATP, lo que altera el estado de fosforilación del receptor. Su perfil cinético permite una rápida activación del receptor, influyendo en las cascadas de señalización posteriores y modulando las respuestas celulares en diversos contextos biológicos. | ||||||
VEGFR2 Kinase Inhibitor III | 204005-46-9 | sc-202851 | 5 mg | $162.00 | 7 | |
El inhibidor de la quinasa VEGFR2 III actúa como un potente modulador de la vía de señalización Flt-3/Flk-2, mostrando una alta afinidad por el dominio quinasa. Su conformación estructural única facilita interacciones específicas con residuos de aminoácidos críticos, dando lugar a un cambio conformacional que inhibe la actividad enzimática. La cinética de reacción del compuesto revela una tasa de disociación lenta, lo que garantiza una interacción prolongada con la diana, alterando así eficazmente la dinámica de señalización celular e influyendo en diversos mecanismos reguladores. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III | 205254-94-0 | sc-204173 | 1 mg | $169.00 | 6 | |
El Inhibidor de Tirosina Quinasa PDGFR III se dirige selectivamente al receptor Flt-3/Flk-2, demostrando una afinidad de unión única que interrumpe las interacciones ATP dentro del dominio quinasa. Su arquitectura molecular distintiva permite un acoplamiento preciso con residuos clave, lo que resulta en una alteración significativa del estado conformacional del receptor. Este compuesto presenta una cinética de reacción única, caracterizada por un inicio gradual de la inhibición, que modula eficazmente las vías de señalización y las respuestas celulares. | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
El PKC-412 es un inhibidor multicinasa con actividad contra la Flt-3 y sus formas mutantes, suprimiendo potencialmente su señalización. | ||||||
TG101209 | 936091-14-4 | sc-364731 sc-364731A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
El TG101209 es un inhibidor selectivo del receptor Flt-3/Flk-2, que presenta un perfil de interacción único que estabiliza la conformación inactiva de la quinasa. Su diseño molecular facilita enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con residuos de aminoácidos críticos, bloqueando eficazmente el acceso del sustrato. El compuesto exhibe un comportamiento cinético distintivo, con una tasa de disociación lenta que prolonga sus efectos inhibidores, afinando así la modulación de las cascadas de señalización asociadas. | ||||||
Crenolanib | 670220-88-9 | sc-364470 sc-364470A | 5 mg 10 mg | $600.00 $1000.00 | ||
Crenolanib es un inhibidor selectivo de Flt-3 y se ha demostrado que suprime la señalización de Flt-3 en células que albergan mutaciones de Flt-3. | ||||||
Dovitinib Dilactic acid | 852433-84-2 | sc-364484 sc-364484A | 10 mg 25 mg | $299.00 $470.00 | 1 | |
El ácido diláctico Dovitinib actúa como un potente inhibidor de Flt-3/Flk-2, caracterizado por su capacidad para interrumpir la unión al ATP mediante interacciones electrostáticas específicas con el dominio quinasa. Este compuesto demuestra una flexibilidad conformacional única, que le permite adaptarse a diversos sitios de unión, lo que aumenta su selectividad. Su cinética de reacción revela una rápida velocidad de asociación, lo que conduce a una competencia eficaz con los sustratos naturales, influyendo así con precisión en las vías de señalización descendentes. |