dsg1α Inhibidores
Los inhibidores comunes de dsg1α incluyen, entre otros, el LY 364947 CAS 396129-53-6, el GW788388 CAS 452342-67-5, el SB 431542 CAS 301836-41-9, el inhibidor de la cinasa TGF-β RI VIII CAS 356559-20-1 y el inhibidor de la cinasa TGF-β RI V CAS 627536-09-8.
Los inhibidores químicos de la desmogleína 1 (dsg1α) actúan a través de diversos mecanismos para impedir su función. LY-364947, un potente inhibidor, se dirige al receptor de TGF-β tipo I activin receptor-like kinase (ALK5), que es un componente clave en la vía de señalización SMAD, crucial para la expresión y estabilidad de dsg1α. Del mismo modo, el GW788388 demuestra sus efectos inhibiendo selectivamente tanto la ALK5 como la ALK4, lo que conduce al deterioro de la fosforilación de SMAD2/3; esto es esencial para la regulación transcripcional de dsg1α y la estabilización de la superficie celular. El SB-431542 comparte un modo de acción comparable, inhibiendo selectivamente ALK4, ALK5 y ALK7, que son necesarias para la activación de SMAD2/3, influyendo así en la correcta funcionalidad de dsg1α.
Otros compuestos como SB-525334 y SD-208 inhiben específicamente ALK5, con SB-525334 reduciendo la fosforilación de SMAD2/3 mediada por TGF-β y SD-208 actuando como un inhibidor de la quinasa del receptor I de TGF-β. Ambas interrupciones en la señalización de TGF-β resultan en la inhibición de la función de dsg1α. A-83-01, otro inhibidor selectivo de ALK5, ALK4 y ALK7, bloquea la señalización necesaria para la localización y función de dsg1α. El LY2157299, también conocido por su nombre de investigación, Galunisertib, impide la fosforilación de SMAD2/3, un paso vital para la estabilización y función de dsg1α. RepSox, EW-7197 e ITD-1 son inhibidores adicionales que se dirigen a la vía TGF-β/SMAD en diferentes puntos para suprimir la funcionalidad de dsg1α. RepSox inhibe ALK5, EW-7197 es un inhibidor de ALK5 que afecta a la regulación transcripcional, e ITD-1 inhibe selectivamente la señalización de TGF-β que es crucial para la función adecuada de dsg1α. Tanto SB-505124 como IN-1130 inhiben ALK5, disminuyendo la activación de SMAD, que a su vez afecta a la transcripción y función de dsg1α, lo que conduce a su inhibición funcional.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
Este compuesto es un potente inhibidor de la activina quinasa similar al receptor de TGF-β tipo I (ALK5), que se encuentra aguas arriba de la señalización SMAD. La inhibición de ALK5 por LY-364947 puede impedir la activación de SMAD, una vía que se sabe que participa en la regulación de la expresión y función de desmogleína 1 (dsg1α) en las células epiteliales, lo que conduce a la inhibición funcional de dsg1α. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
El GW788388 es un inhibidor selectivo de ALK5 y ALK4, que forman parte de la vía de señalización del TGF-β. Al inhibir estos receptores, el GW788388 impide la fosforilación y activación de SMAD2/3, que son críticos para la regulación transcripcional y la estabilización de dsg1α en la superficie celular, inhibiendo así funcionalmente a dsg1α. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
El SB-431542 inhibe selectivamente las ALK4, ALK5 y ALK7, que son necesarias para la activación de SMAD2/3 en la vía de señalización del TGF-β. Esta inhibición provoca una disminución de los eventos transcripcionales necesarios para la función adecuada de dsg1α, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
El SB-525334 es un inhibidor de ALK5, y su inhibición conduce a una disminución de la fosforilación de SMAD2/3 mediada por TGF-β. Dado que la señalización del TGF-β puede regular la expresión y la estabilidad de dsg1α, la inhibición por SB-525334 puede dar lugar a la inhibición funcional de dsg1α. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
El SD-208 es un inhibidor de la cinasa del receptor I del TGF-β, que impide la vía de señalización del TGF-β. Al inhibir esta cinasa, el SD-208 interrumpe la activación de SMAD2/3 y la subsiguiente regulación transcripcional de genes, incluidos los relacionados con la función de dsg1α, provocando la inhibición funcional de dsg1α. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A-83-01 es un inhibidor selectivo de ALK5, ALK4 y ALK7. Bloquea la señalización TGF-β necesaria para la correcta localización y función de dsg1α, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
El LY2157299, también conocido como Galunisertib, es un inhibidor del receptor I del TGF-β. Impide la fosforilación de SMAD2/3, que es esencial para la estabilización y la función de dsg1α, lo que provoca su inhibición funcional. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox es un inhibidor de la actividad de la quinasa ALK5, implicada en la señalización del TGF-β. Al inhibir ALK5, RepSox reduce la fosforilación de SMAD2/3, que es necesaria para la función de dsg1α, inhibiendo así funcionalmente a dsg1α. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
El EW-7197 es un inhibidor selectivo de ALK5 que interrumpe la vía de señalización TGF-β/SMAD. Al hacerlo, altera la regulación transcripcional y la expresión de dsg1α, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
ITD 1 | 1099644-42-4 | sc-507349 | 10 mg | $220.00 | ||
El ITD-1 es un inhibidor selectivo de la señalización del TGF-β que deteriora la diferenciación de las células que dependen de esta vía. Al inhibir la vía del TGF-β, el ITD-1 altera los procesos que contribuyen a la función adecuada de dsg1α, lo que provoca su inhibición funcional. | ||||||