Date published: 2025-9-7

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TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII (CAS 356559-20-1)

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TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII es un potente inhibidor ATP-competitivo contra el receptor TbR-I/ALK5
Número de CAS:
356559-20-1
Pureza:
>97%
Peso Molecular:
343.4
Fórmula Molecular:
C21H21N5
Información suplementaria:
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Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
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ENLACES RÁPIDOS

El inhibidor de la tirosina cinasa VEGFR III, KRN633 es un inhibidor de la actividad cinasa VEGFR permeable a las células, reversible y competitivo con el ATP (IC50 = 170 nM, 160 nM y 125 nM para VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, respectivamente). Inhibe el PDGFR-α y el c-Kit sólo a concentraciones más altas (IC50 = 0,97 µM y 4,33 µM, respectivamente) e inactiva frente a otras 17 quinasas (IC50 ≥ 10 µM). Se ha demostrado que suprime la señalización celular y la proliferación celular dependientes del VEGF, pero no del FGF. Aunque no es citotóxico para las células cancerosas, el KRN633 muestra una excelente actividad antitumoral in vivo debido a sus efectos inhibidores sobre la formación de vasos y la permeabilidad vascular.


TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII (CAS 356559-20-1) Referencias

  1. Inhibición de marcadores génicos de fibrosis con un nuevo inhibidor de la quinasa receptora del factor de crecimiento transformante beta tipo I en la nefritis inducida por puromicina.  |  Grygielko, ET., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 313: 943-51. PMID: 15769863
  2. La inhibición del receptor de activina-quinasa como 5 atenúa inducida por bleomicina fibrosis pulmonar.  |  Higashiyama, H., et al. 2007. Exp Mol Pathol. 83: 39-46. PMID: 17274978
  3. Eficacia tumoral específica de la inhibición del factor de crecimiento transformante beta RI en ratas Eker.  |  Laping, NJ., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 3087-99. PMID: 17505012
  4. Follistatin-like 1 atenúa la diferenciación y supervivencia de las células eritroides a través de la señalización Smad2/3.  |  Wu, J., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 466: 711-6. PMID: 26365350
  5. El factor de crecimiento transformante-β media la disfunción endotelial en ratas durante la ingesta elevada de sal.  |  Feng, W., et al. 2015. Am J Physiol Renal Physiol. 309: F1018-25. PMID: 26447221
  6. Un nuevo sistema de cribado 3D de alto rendimiento para inhibidores de EMT: Un cribado piloto descubrió la actividad inhibidora de la EMT del inhibidor de CDK2 SU9516.  |  Arai, K., et al. 2016. PLoS One. 11: e0162394. PMID: 27622654
  7. Efecto de Echinococcus granulosus sobre las células del bazo y la expresión de TGF-β en la sangre periférica de ratones BALB/c.  |  Yin, S., et al. 2017. Parasite Immunol. 39: PMID: 28130828
  8. Andamios fibrosos electrospun cargados con inhibidores del TGF-β1 de moléculas pequeñas para prevenir las cicatrices hipertróficas.  |  Wang, L., et al. 2017. ACS Appl Mater Interfaces. 9: 32545-32553. PMID: 28875694
  9. El perfeccionamiento de los métodos in vitro para la identificación de sustratos de la aldehído oxidasa revela metabolitos de inhibidores de la quinasa.  |  Dick, RA. 2018. Drug Metab Dispos. 46: 846-859. PMID: 29615437
  10. El factor de crecimiento transformante β media la comunicación de las células del núcleo pulposo humano co-cultivadas y las células madre mesenquimales.  |  Lehmann, TP., et al. 2018. J Orthop Res. 36: 3023-3032. PMID: 29999195
  11. Nrf2 protege a las células estrelladas de la activación celular dependiente de Smad.  |  Prestigiacomo, V. and Suter-Dick, L. 2018. PLoS One. 13: e0201044. PMID: 30028880
  12. Ensayo fenotípico de 'cicatriz en un frasco' de alto contenido para la cuantificación rápida de la fibrilogénesis de colágeno utilizando fibroblastos pulmonares derivados de enfermedades.  |  Good, RB., et al. 2019. BMC Biomed Eng. 1: 14. PMID: 32903343
  13. Los hepatocitos expuestos a PM2,5 inducen la activación de las células estrelladas hepáticas mediante la liberación de TGF-β1.  |  Leilei, L., et al. 2021. Biochem Biophys Res Commun. 569: 125-131. PMID: 34243068

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII, 2 mg

sc-203295
2 mg
$100.00