Date published: 2025-9-6

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CYP3A4 Activadores

Los activadores comunes de CYP3A4 incluyen, entre otros, α-naftoflavona CAS 604-59-1, rifampicina CAS 13292-46-1, dexametasona CAS 50-02-2, hiperforina CAS 11079-53-1 y carbamazepina CAS 298-46-4.

CYP3A4 es una de las enzimas más importantes dentro de la amplia superfamilia del citocromo P450, ya que desempeña un papel fundamental en el metabolismo de xenobióticos, que incluye una amplia variedad de fármacos, toxinas y otros compuestos extraños. Principalmente presente en el hígado, pero también en los intestinos, el CYP3A4 cataliza la oxidación de sustancias orgánicas, facilitando su biotransformación y posterior eliminación del organismo. Debido a su papel central en el metabolismo de los fármacos, el CYP3A4 suele ser objeto de estudios farmacocinéticos, ya que su actividad tiene profundas implicaciones en la biodisponibilidad y eficacia de los fármacos, así como en las interacciones medicamentosas. La función de la enzima se caracteriza por su amplia especificidad de sustrato, lo que le permite metabolizar una amplia gama de compuestos, una característica que subraya su importancia en los procesos de desintoxicación.

Los activadores de CYP3A4 son entidades químicas que potencian la actividad o expresión de la enzima CYP3A4. Estos activadores pueden funcionar aumentando directamente la actividad enzimática o regulando al alza la transcripción del gen CYP3A4. La presencia de activadores puede acelerar el metabolismo de sustancias que son sustratos del CYP3A4, alterando la farmacocinética de estos compuestos en el organismo. El mecanismo por el que funcionan los distintos activadores puede ser polifacético e implicar interacciones directas con el enzima, la modulación de las vías de señalización que regulan la expresión del CYP3A4 o alteraciones en los entornos celulares que favorecen una mayor actividad del enzima. A medida que la comunidad científica profundiza en los entresijos de las vías metabólicas, la comprensión de los activadores del CYP3A4 y sus implicaciones en el metabolismo de los xenobióticos sigue siendo un punto central, que ilustra la complejidad de las interacciones bioquímicas en el organismo.

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Nombre del productoNÚMERO DE CAS #Número de catálogoCantidadPrecioMENCIONESClasificación

α-Naphthoflavone

604-59-1sc-257037
sc-257037A
sc-257037B
sc-257037C
1 g
5 g
25 g
100 g
$33.00
$45.00
$153.00
$490.00
3
(1)

La α-naftoflavona es un compuesto notable que interactúa con el CYP3A4 a través de su estructura aromática planar, que permite un eficaz apilamiento π-π con el sitio activo del enzima. Esta interacción puede modular la conformación de la enzima, influyendo en el acceso al sustrato y en el recambio catalítico. Además, su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave mejora la afinidad de unión, alterando potencialmente las rutas metabólicas y la cinética enzimática de una manera única.

Rifampicin

13292-46-1sc-200910
sc-200910A
sc-200910B
sc-200910C
1 g
5 g
100 g
250 g
$95.00
$322.00
$663.00
$1438.00
6
(1)

Induce el CYP3A4 mediante la activación del receptor del pregnano X (PXR), un receptor nuclear que aumenta la transcripción del CYP3A4.

Dexamethasone

50-02-2sc-29059
sc-29059B
sc-29059A
100 mg
1 g
5 g
$76.00
$82.00
$367.00
36
(1)

Actúa a través del receptor de glucocorticoides y también puede activar el PXR para inducir la expresión de CYP3A4.

Hyperforin

11079-53-1sc-507549
250 µg
$420.00
(0)

Induce CYP3A4 a través de la activación de PXR.

Carbamazepine

298-46-4sc-202518
sc-202518A
1 g
5 g
$32.00
$70.00
5
(0)

Induce CYP3A4 a través de la activación de PXR y CAR.

Efavirenz

154598-52-4sc-207612
10 mg
$168.00
3
(1)

Induce CYP3A4 principalmente a través de la activación de PXR.

Nevirapine

129618-40-2sc-208092
5 mg
$97.00
5
(1)

Un compuesto antirretroviral sugerido que puede inducir CYP3A4 a través de la activación de PXR.

5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile

1434-54-4sc-227010
50 mg
$68.00
3
(1)

Inductor del CYP3A específico de roedores que actúa a través de la activación del PXR.

Pioglitazone

111025-46-8sc-202289
sc-202289A
1 mg
5 mg
$54.00
$123.00
13
(1)

Aunque principalmente es un activador de PPARγ, también puede influir en la expresión de CYP3A4.

Omeprazole

73590-58-6sc-202265
50 mg
$66.00
4
(1)

Inhibidor de la bomba de protones que puede inducir CYP3A4, potencialmente a través de PXR u otros mecanismos.