Cdk5 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Cdk5 incluyen, entre otros, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Roscovitina CAS 186692-46-6, Estaurosporina CAS 62996-74-1, Inhibidor IX de GSK-3 CAS 667463-62-9 y Kenpaullona CAS 142273-20-9.
Los inhibidores de Cdk5 pertenecen a una clase de compuestos químicos diseñados para atacar e inhibir la actividad de la cinasa dependiente de ciclina 5 (Cdk5), una enzima crucial para regular la progresión del ciclo celular y el desarrollo neuronal. La Cdk5 es un miembro de la familia de las cinasas dependientes de ciclinas, que desempeña un papel central en la regulación de las transiciones del ciclo celular y de procesos celulares como la transcripción, el metabolismo y la diferenciación. Aunque Cdk5 se identificó originalmente por su papel en el desarrollo neuronal, se ha descubierto que tiene implicaciones más amplias en diversas funciones celulares. Como consecuencia, los investigadores han explorado el desarrollo de inhibidores que puedan modular su actividad. Los inhibidores de Cdk5 se diseñan con la intención de unirse selectivamente al sitio activo de la enzima Cdk5, impidiendo así su interacción con socios específicos de ciclina y mermando su capacidad para fosforilar proteínas diana. Al interrumpir estos procesos de fosforilación, los inhibidores de Cdk5 pueden influir en los procesos celulares que dependen de una fosforilación proteica adecuada, como las vías de transducción de señales y la expresión génica. Estructuralmente diversos, estos inhibidores están diseñados para adaptarse al sitio activo de Cdk5, con el objetivo de lograr una alta especificidad y afinidad por la enzima diana.
Los investigadores han estudiado diversos andamiajes químicos y modificaciones para optimizar las interacciones de unión y la potencia inhibidora. En conclusión, los inhibidores de Cdk5 representan una categoría importante de compuestos químicos prometedores para modular los procesos celulares que dependen de la actividad de Cdk5. Al interferir selectivamente en la función de la enzima, estos inhibidores contribuyen a una comprensión más profunda de las complejas redes reguladoras en las que participa Cdk5.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 | 300801-52-9 | sc-202528 sc-202528A | 5 mg 25 mg | $139.00 $548.00 | 6 | |
El TG003 bloquea la actividad de la CDK5 al unirse al bolsillo de unión al ATP, impidiendo que la enzima fosforile sus sustratos. | ||||||
Butyrolactone I | 87414-49-1 | sc-201533 sc-201533A | 200 µg 1 mg | $122.00 $514.00 | 1 | |
La butirolactona I funciona como un inhibidor de CDK5 al interrumpir la interacción entre CDK5 y su activador, p35. | ||||||
Hymenidin | 107019-95-4 | sc-202177 | 1 mg | $263.00 | ||
La himenidina (CAS 107019-95-4) actúa como inhibidor de la Cdk5, influyendo en procesos celulares vitales asociados a esta enzima. Su función inhibidora en relación con Cdk5 tiene amplios efectos sobre diversas actividades celulares. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632 actúa como inhibidor de CDK5 suprimiendo la actividad cinasa mediante inhibición competitiva en el sitio de unión al ATP. | ||||||
N9-Isopropyl-olomoucine | 158982-15-1 | sc-202264 sc-202264A | 1 mg 5 mg | $181.00 $650.00 | 1 | |
La N9-Isopropil-olomoucina (CAS 158982-15-1) funciona como inhibidor de la Cdk5, modulando procesos celulares esenciales asociados a esta enzima. Su papel inhibidor en relación con Cdk5 tiene efectos significativos sobre diversas actividades celulares. | ||||||
CR8, (R)-Isomer | 294646-77-8 | sc-311306 | 5 mg | $174.00 | ||
CR8, (R)-Isomer (CAS 294646-77-8) actúa como inhibidor de Cdk5, influyendo en procesos celulares cruciales asociados a esta enzima. Su función inhibidora en relación con Cdk5 tiene diversos efectos sobre varias actividades celulares. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime-5-sulphonic Acid | 331467-05-1 | sc-221753 | 1 mg | $187.00 | 1 | |
El ácido indirubin-3'-monoxima-5-sulfónico actúa como modulador de Cdk5 gracias a su capacidad para formar enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas con residuos clave del sitio activo de la enzima. Las características estructurales de este compuesto promueven un cambio conformacional en Cdk5, que puede alterar su eficacia catalítica. La fracción de ácido sulfónico aumenta la solubilidad acuosa, permitiendo una mejor accesibilidad a la enzima, lo que influye en la cinética de reacción y en las cascadas de señalización celular. | ||||||
Cdk4/6 Inhibitor IV | 359886-84-3 | sc-203874 | 5 mg | $265.00 | 3 | |
El Inhibidor IV de Cdk4/6 presenta interacciones únicas con Cdk5, estabilizando su conformación inactiva mediante interacciones electrostáticas específicas y obstáculos estéricos. Los distintos motivos estructurales de este compuesto facilitan la unión selectiva, modulando eficazmente la actividad de la enzima. Su capacidad para interrumpir las vías críticas de fosforilación pone de relieve su papel en la regulación de los procesos celulares, mientras que sus características lipofílicas pueden influir en la permeabilidad de la membrana y la localización dentro de los compartimentos celulares. | ||||||
Aloisine A | 496864-16-5 | sc-202451 | 1 mg | $62.00 | ||
La aloisina A demuestra una notable capacidad para inhibir selectivamente la Cdk5 a través de intrincadas interacciones moleculares que implican enlaces de hidrógeno y contactos hidrofóbicos. Este compuesto altera la dinámica conformacional de la enzima, provocando una disminución de su actividad quinasa. Sus características estructurales únicas permiten el reconocimiento específico de Cdk5, lo que repercute en las vías de señalización posteriores. Además, sus propiedades de solubilidad pueden afectar a su distribución e interacción con las dianas celulares, aumentando su potencial regulador. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX, Control, MeBIO | 710323-61-8 | sc-221688 | 1 mg | $135.00 | ||
GSK-3 Inhibidor IX, Control, MeBIO exhibe un mecanismo de acción distintivo modulando el estado de fosforilación de los sustratos a través de su interacción con Cdk5. Este compuesto participa en interacciones electrostáticas específicas que estabilizan el complejo enzima-sustrato, influyendo en la cinética de reacción. Su configuración estérica única facilita la unión selectiva, alterando potencialmente la eficiencia catalítica de la enzima. Además, sus características lipofílicas pueden aumentar la permeabilidad de la membrana, afectando a la localización celular y a la dinámica de interacción. | ||||||