CaMKIIN1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de CaMKIIN1 incluyen, entre otros, KN-93 CAS 139298-40-1, inhibidor de Autocamtide-2 CAS 167114-91-2, STO-609 CAS 52029-86-4, Syntide-2, sustrato de proteína cinasa CAS 108334-68-5 y KN-62 CAS 127191-97-3.
Los inhibidores químicos de CaMKIIN1 actúan dirigiéndose a la actividad funcional de CaMKII, que CaMKIIN1 inhibe de forma endógena. KN-93 es uno de estos inhibidores que se dirige selectivamente a CaMKII, reduciendo así la necesidad funcional de CaMKIIN1 al inhibir directamente la quinasa que se sabe que regula CaMKIIN1. Del mismo modo, el péptido inhibidor relacionado con Autocamtide-2 (AIP) actúa para inhibir CaMKII imitando el sitio de autofosforilación, lo que impide la activación de la quinasa y reduce así el ámbito operativo de CaMKIIN1. STO-609 es otro compuesto que afecta indirectamente a la actividad de CaMKIIN1 al inhibir CaMKK, un activador aguas arriba de CaMKII, lo que resulta en una CaMKII menos activa para que CaMKIIN1 la inhiba. Esta cascada de inhibición aguas arriba también se observa con Syntide 2 y KN-62, que inhiben la fosforilación de sustratos por CaMKII, disminuyendo así el papel de CaMKIIN1.
En la misma línea, el K252a, un análogo de la estaurosporina, inhibe una serie de proteínas quinasas, incluida la CaMKII. Aunque no es tan selectivo, su inhibición de CaMKII conduce a un papel funcional reducido para CaMKIIN1. El CK59 inhibe específicamente la asociación de CaMKII con la subunidad NR2B de los receptores NMDA, otra vía en la que la actividad de CaMKIIN1 sería menos significativa. La trifluoperazina y el cloruro de calmidazolio, ambos antagonistas de la calmodulina, inhiben la activación de la CaMKII por la calmodulina, lo que a su vez minimiza la necesidad funcional de inhibir la CaMKIIN1. Del mismo modo, el péptido inhibidor de MLCK 18, aunque se dirige principalmente a MLCK, sugiere por analogía que una inhibición similar de la acción de la calmodulina implicaría un papel redundante para CaMKIIN1. Por último, W-7 interrumpe la activación de las enzimas dependientes de la calmodulina, incluida CaMKII, reduciendo así la necesidad de la función inhibidora de CaMKIIN1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $182.00 | 25 | |
El KN-93 es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa II dependiente de Ca2+/calmodulina (CaMKII). Al inhibir selectivamente la CaMKII, el KN-93 inhibe indirectamente la CaMKIIN1, que es un inhibidor endógeno de la CaMKII. Por lo tanto, al inhibir la quinasa sobre la que actúa CaMKIIN1, KN-93 reduce la necesidad funcional de CaMKIIN1. | ||||||
STO-609 | 52029-86-4 | sc-507444 | 5 mg | $140.00 | ||
El STO-609 inhibe selectivamente la cinasa dependiente de Ca2+/calmodulina (CaMKK), que se encuentra aguas arriba de CaMKII y CaMKIV. Al inhibir la CaMKK, el STO-609 puede reducir la activación de la CaMKII, reduciendo así indirectamente el papel funcional de la CaMKIIN1 en la inhibición de esta quinasa. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $136.00 | 20 | |
El KN-62 es otro potente inhibidor de la CaMKII. No compite con la calmodulina pero inhibe la actividad de la CaMKII de forma dependiente del Ca2+. La reducción de la actividad de la CaMKII debida al KN-62 significa que hay menos actividad enzimática que la CaMKIIN1 pueda inhibir. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $129.00 $214.00 $498.00 | 19 | |
El K252a es un análogo de la estaurosporina que inhibe diversas proteínas quinasas. Inhibe la CaMKII, aunque no de forma tan selectiva como otros compuestos. Al inhibir la CaMKII, el K252a reduce indirectamente la disponibilidad de dianas para la CaMKIIN1. | ||||||
Calmidazolium chloride | 57265-65-3 | sc-201494 sc-201494A | 10 mg 50 mg | $156.00 $612.00 | 27 | |
El calmidazolio es un antagonista de la calmodulina que inhibe la CaMKII impidiendo su interacción con la calmodulina. Esto reduce a su vez el papel de CaMKIIN1, que inhibe la CaMKII activada por la calmodulina. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $166.00 $306.00 $1675.00 | 18 | |
W-7 es un antagonista de la calmodulina que inhibe la activación de varias enzimas dependientes de la calmodulina, incluida la CaMKII. Como resultado, la inhibición de CaMKII disminuye el requerimiento funcional de CaMKIIN1. | ||||||