WDR78 Aktivatoren
Gängige WDR78 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Phenylarsine oxide CAS 637-03-6, Calyculin A CAS 101932-71-2 und Thapsigargin CAS 67526-95-8.
Die chemische Klasse der WDR78-Aktivatoren umfasst verschiedene Verbindungen, die in der Lage sind, die funktionelle Aktivität des Proteins WDR78 durch verschiedene Mechanismen zu verstärken, in erster Linie durch die Modulation von Phosphorylierungszuständen und Kalzium-Signalwegen. Forskolin zum Beispiel aktiviert direkt die Adenylatzyklase, wodurch der intrazelluläre cAMP-Spiegel steigt, was zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führen kann. PKA ist dafür bekannt, dass sie eine Vielzahl von Proteinen phosphoryliert, zu denen auch WDR78 gehören könnte, und so dessen Funktion verstärkt. In ähnlicher Weise erhöht IBMX durch die Hemmung von Phosphodiesterasen den cAMP- und cGMP-Spiegel, wodurch PKA oder PKG aktiviert werden können, was zu einer Phosphorylierung von WDR78 führt. Die Phosphorylierung ist eine häufige posttranslationale Modifikation, die häufig die Aktivität, Lokalisierung und Interaktion von Proteinen mit anderen zellulären Komponenten reguliert.
Darüber hinaus spielen von Lipiden abgeleitete Moleküle wie PIP2 eine Rolle bei der membranassoziierten Signalübertragung, was die Aktivität von WDR78 beeinflussen könnte. Phenylarsinoxid wirkt als Inhibitor von Tyrosinphosphatasen und erhöht den Phosphorylierungszustand von WDR78. Andere Verbindungen, wie Okadainsäure und Calyculin A, hemmen die Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, verhindern die Dephosphorylierung von WDR78 und erhalten dadurch seinen aktiven Zustand. Thapsigargin und der Ionophor A23187 stören die Kalziumhomöostase, ein Signal, das in kinasevermittelte Phosphorylierungsereignisse umgewandelt werden kann, die WDR78 beeinflussen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C (PKC), was zu einer phosphorylierungsbasierten Aktivierung von WDR78 führen könnte. Epigallocatechingallat (EGCG) moduliert Kinase- und Phosphatase-Aktivitäten, was die Phosphorylierungslandschaft zu Gunsten von WDR78 verändern könnte. Sphingosin-1-Phosphat (S1P) und zyklische ADP-Ribose (cADPR) greifen in G-Protein-gekoppelte Rezeptoren bzw. Ryanodin-Rezeptoren ein und führen zu einer Kinaseaktivierung und Kalziumfreisetzung, beides Wege, die zu einer Steigerung der funktionellen Aktivität von WDR78 führen können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylatcyclase und erhöht so die intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP kann die Aktivität der Proteinkinase A (PKA) steigern, die eine Reihe von zellulären Proteinen, möglicherweise auch WDR78, phosphorylieren und dadurch ihre funktionelle Aktivität steigern kann. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-spezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der zu einer Erhöhung des intrazellulären cAMP und cGMP führt, indem er deren Abbau verhindert. Die Erhöhung dieser zyklischen Nukleotide könnte die PKA- oder PKG-Aktivität verstärken, was dann zur Phosphorylierung und Aktivierung von WDR78 führen könnte. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
PAO ist ein Inhibitor von Tyrosinphosphatasen, was zu erhöhten Phosphorylierungswerten von Proteinen führen kann. Durch die Hemmung der Dephosphorylierung kann PAO indirekt den Phosphorylierungszustand und damit die Aktivität von WDR78 erhöhen, vorausgesetzt, dass die Phosphorylierung ein Mechanismus für seine Aktivierung ist. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A ist ein weiterer Inhibitor von PP1 und PP2A. Wie Okadasäure kann es zu einer Erhöhung des Phosphorylierungszustands zellulärer Proteine führen, möglicherweise auch von WDR78, und dadurch dessen Aktivität steigern, wenn die WDR78-Funktion durch Phosphorylierung moduliert wird. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein Inhibitor der sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einem Anstieg der zytosolischen Calciumspiegel führt. Erhöhtes intrazelluläres Calcium kann calciumabhängige Kinasen aktivieren, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von WDR78 führen könnte. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Ionophore A23187 ist ein mobiler Ionentransporter, der die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöhen kann. Durch die Erhöhung des Calciumeinstroms könnte es calciumabhängige Signalwege aktivieren, die WDR78 phosphorylieren und aktivieren könnten. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein Diacylglycerin-Analogon, das die Proteinkinase C (PKC) aktiviert. Die Aktivierung der PKC kann zur Phosphorylierung verschiedener Proteine führen und könnte indirekt die funktionelle Aktivität von WDR78 verstärken, vorausgesetzt, dass WDR78 ein Substrat für PKC ist oder in einem PKC-abhängigen Signalweg reguliert wird. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist dafür bekannt, verschiedene Signalwege zu modulieren, und könnte die Aktivität von Kinasen und Phosphatasen beeinflussen. Durch die Veränderung der Aktivität dieser Enzyme könnte EGCG indirekt den Phosphorylierungszustand und damit die funktionelle Aktivität von WDR78 beeinflussen. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P ist ein bioaktives Lipid, das als Ligand für S1P-Rezeptoren fungiert und zur Aktivierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) führt, die Signalwege vermitteln. Diese Aktivierung kann zu einer nachgeschalteten Kinaseaktivierung führen, die wiederum die Phosphorylierung und Aktivität von WDR78 verstärken könnte. | ||||||