WDR6 Inhibitoren

Gängige WDR6 Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Mitomycin C CAS 50-07-7, U-0126 CAS 109511-58-2 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

WDR6-Inhibitoren sind eine Reihe von chemischen Verbindungen, die auf verschiedene Signalwege und zelluläre Prozesse abzielen, um die funktionelle Aktivität von WDR6 zu verringern. Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, unterdrückt das Zellwachstum und die Zellproliferation, was die Notwendigkeit der Beteiligung von WDR6 an der Zellzyklusprogression verringert, während der Histon-Deacetylase-Inhibitor Trichostatin A die Chromatinstruktur und die Genexpression verändert, was die Rolle von WDR6 beim Nukleosomenaufbau verringern kann. In ähnlicher Weise hemmt Mitomycin C die DNA-Replikation und Transkription, wodurch die Abhängigkeit der Zellen von WDR6 bei der Reparatur von DNA-Schäden verringert wird. U0126 und LY 294002, Inhibitoren des MEK- bzw. PI3K-Signalwegs, führen zu einer Blockade der nachgeschalteten MAPK/ERK- und AKT-Signalwege, was indirekt zu einem Rückgang der zellulären Prozesse führt, die die Aktivität von WDR6 erfordern.

Darüber hinaus kann Staurosporin, ein Breitband-Proteinkinase-Inhibitor, die Phosphorylierungsvorgänge im Zellzyklus einschränken und die Funktion von WDR6 in diesem Prozess beeinträchtigen. Brefeldin A unterbricht den Aufbau des Golgi-Komplexes, was die Beteiligung von WDR6 am Proteinhandel beeinträchtigen könnte. Koffein führt durch Hemmung der Phosphodiesterase zu erhöhten cAMP-Spiegeln, die den Phosphorylierungszustand verändern und die Rolle von WDR6 in den Signalwegen beeinträchtigen können. Wortmannin, ein weiterer PI3K-Inhibitor, unterbricht die AKT-Signalübertragung und verringert damit indirekt WDR6-abhängige Prozesse. Das Glukoseanalogon 2-Desoxy-D-Glukose und Monastrol, ein Eg5-Kinesin-Inhibitor, zielen beide auf die Energieproduktion und die Zellteilung ab und verringern möglicherweise die Notwendigkeit von WDR6 in diesen Bereichen. Schließlich kann Roscovitin durch die Hemmung zyklinabhängiger Kinasen den Zellzyklus anhalten, wodurch die Rolle von WDR6 in diesem kritischen zellulären Prozess möglicherweise verringert wird.