WDR1-Aktivatoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die direkt oder indirekt die funktionelle Aktivität des WD-Repeat-enthaltenden Proteins 1 (WDR1) verstärken können, ein Protein, das bekanntermaßen an der Dynamik der Umgestaltung des Aktin-Zytoskeletts beteiligt ist. Zu dieser Klasse von Aktivatoren gehören Moleküle, die verschiedene biochemische Signalwege beeinflussen, die auf das Aktin-Zytoskelett, einen wesentlichen Bestandteil der Zellstruktur und -motilität, einwirken. WDR1 spielt eine Rolle bei der Depolymerisation von Aktinfilamenten, und daher können Verbindungen, die das Gleichgewicht zwischen Aktinpolymerisation und -depolymerisation verändern, die WDR1-Aktivität beeinflussen. So können beispielsweise Wirkstoffe, die Aktinfilamente stabilisieren oder die Konzentration von Aktinmonomeren erhöhen, die Aktivität von WDR1 steigern, indem sie mehr Substrat für seine Wirkung bereitstellen oder das Gleichgewicht der Aktindynamik zugunsten der von WDR1 regulierten Prozesse verändern. Darüber hinaus umfasst die als WDR1-Aktivatoren bezeichnete chemische Klasse eine Gruppe von Verbindungen, die die Aktivität von WDR1 beeinflussen, einem Schlüsselakteur bei der Regulierung des Aktinzytoskeletts. Diese Aktivatoren wirken über verschiedene Wege, die die Dynamik von Aktin beeinflussen, indem sie entweder Aktinfilamente stabilisieren, Aktinmonomerpools modulieren oder die Aktivität von Proteinen beeinflussen, die mit dem Aktinzytoskelett interagieren. Beispielsweise erzeugen Verbindungen wie Jasplakinolid durch die Stabilisierung von Aktinfilamenten einen zellulären Zustand, der eine aktive Reorganisation des Zytoskeletts erfordert, wodurch die Funktion von WDR1 bei der Aktinremodellierung potenziell verbessert wird. Andere, wie Cytochalasin D, wirken, indem sie an die Widerhakenenden der Aktinfilamente binden, eine weitere Polymerisation verhindern und die Depolymerisation fördern, was zu einer erhöhten Verfügbarkeit von Aktinmonomeren führen kann. Diese Verschiebung in der Aktindynamiklandschaft ist eine Umgebung, in der die Rolle von WDR1 beim Aktinfilamentumsatz entscheidend wird und somit seine Aktivität verstärkt wird.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel in den Zellen führt. Erhöhtes cAMP kann die Aktivität der Proteinkinase A (PKA) steigern, die verschiedene Substrate phosphorylieren kann, die mit WDR1 interagieren oder es regulieren können, was zu seiner Aktivierung führt. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), von der bekannt ist, dass sie eine Vielzahl von Zielproteinen phosphoryliert. Die PKC-vermittelte Phosphorylierung kann zu Veränderungen im Aktinzytoskelett führen und dadurch möglicherweise die Aktivität von WDR1 erhöhen, das an der Aktindynamik beteiligt ist. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Calcium spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Aktindynamik und kann somit die Aktivität von WDR1 bei der Reorganisation von Aktinfilamenten verstärken. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithiumchlorid hemmt die Glykogen-Synthase-Kinase 3 (GSK-3). Die Hemmung von GSK-3 kann zur Stabilisierung und Aktivierung verschiedener Proteine führen, die mit dem Aktin-Zytoskelett interagieren, wodurch möglicherweise die WDR1-Aktivität erhöht wird. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin stimuliert adrenerge Rezeptoren, was ähnlich wie bei Forskolin zur Aktivierung von cAMP-abhängigen Signalwegen führen kann, wodurch die Aktivität von WDR1 durch PKA-Signalübertragung potenziell verstärkt wird. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A ist ein Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, was zu erhöhten Phosphorylierungsniveaus zellulärer Proteine führt. Diese Hemmung kann indirekt den Phosphorylierungszustand von Proteinen verbessern, die die Aktindynamik regulieren, und so möglicherweise die WDR1-Aktivität steigern. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadasäure ist ein potenter Inhibitor von Proteinphosphatasen, was zu einer erhöhten Phosphorylierung vieler Proteine führt, die die Aktindynamik beeinflussen und dadurch die Aktivität von WDR1 erhöhen könnten. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
Jasplakinolid stabilisiert Aktinfilamente und kann zur Anhäufung von filamentösem Aktin (F-Aktin) führen. Diese Stabilisierung kann die WDR1-Aktivität beeinflussen, indem sie die Dynamik der Aktin-Remodellierung beeinflusst. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
Cytochalasin D bindet an die mit Widerhaken versehenen Enden der Aktinfilamente, verhindert deren Verlängerung und fördert die Depolymerisation. Dies kann zu einer Erhöhung des Pools an Aktinmonomeren führen, wodurch möglicherweise die Aktivität von WDR1 in der Aktindynamik erhöht wird. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 hemmt die Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK), die die Dynamik der Interaktion von Aktin und Myosin verändern kann. Diese Veränderung kann indirekt die Aktivität von WDR1 verstärken, indem sie den Umsatz von Aktinfilamenten moduliert. |