Date published: 2025-10-10

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WDR1 Aktivatoren

Gängige WDR1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Lithium CAS 7439-93-2 und (-)-Epinephrine CAS 51-43-4.

WDR1-Aktivatoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die direkt oder indirekt die funktionelle Aktivität des WD-Repeat-enthaltenden Proteins 1 (WDR1) verstärken können, ein Protein, das bekanntermaßen an der Dynamik der Umgestaltung des Aktin-Zytoskeletts beteiligt ist. Zu dieser Klasse von Aktivatoren gehören Moleküle, die verschiedene biochemische Signalwege beeinflussen, die auf das Aktin-Zytoskelett, einen wesentlichen Bestandteil der Zellstruktur und -motilität, einwirken. WDR1 spielt eine Rolle bei der Depolymerisation von Aktinfilamenten, und daher können Verbindungen, die das Gleichgewicht zwischen Aktinpolymerisation und -depolymerisation verändern, die WDR1-Aktivität beeinflussen. So können beispielsweise Wirkstoffe, die Aktinfilamente stabilisieren oder die Konzentration von Aktinmonomeren erhöhen, die Aktivität von WDR1 steigern, indem sie mehr Substrat für seine Wirkung bereitstellen oder das Gleichgewicht der Aktindynamik zugunsten der von WDR1 regulierten Prozesse verändern. Darüber hinaus umfasst die als WDR1-Aktivatoren bezeichnete chemische Klasse eine Gruppe von Verbindungen, die die Aktivität von WDR1 beeinflussen, einem Schlüsselakteur bei der Regulierung des Aktinzytoskeletts. Diese Aktivatoren wirken über verschiedene Wege, die die Dynamik von Aktin beeinflussen, indem sie entweder Aktinfilamente stabilisieren, Aktinmonomerpools modulieren oder die Aktivität von Proteinen beeinflussen, die mit dem Aktinzytoskelett interagieren. Beispielsweise erzeugen Verbindungen wie Jasplakinolid durch die Stabilisierung von Aktinfilamenten einen zellulären Zustand, der eine aktive Reorganisation des Zytoskeletts erfordert, wodurch die Funktion von WDR1 bei der Aktinremodellierung potenziell verbessert wird. Andere, wie Cytochalasin D, wirken, indem sie an die Widerhakenenden der Aktinfilamente binden, eine weitere Polymerisation verhindern und die Depolymerisation fördern, was zu einer erhöhten Verfügbarkeit von Aktinmonomeren führen kann. Diese Verschiebung in der Aktindynamiklandschaft ist eine Umgebung, in der die Rolle von WDR1 beim Aktinfilamentumsatz entscheidend wird und somit seine Aktivität verstärkt wird.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel in den Zellen führt. Erhöhtes cAMP kann die Aktivität der Proteinkinase A (PKA) steigern, die verschiedene Substrate phosphorylieren kann, die mit WDR1 interagieren oder es regulieren können, was zu seiner Aktivierung führt.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), von der bekannt ist, dass sie eine Vielzahl von Zielproteinen phosphoryliert. Die PKC-vermittelte Phosphorylierung kann zu Veränderungen im Aktinzytoskelett führen und dadurch möglicherweise die Aktivität von WDR1 erhöhen, das an der Aktindynamik beteiligt ist.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
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Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Calcium spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Aktindynamik und kann somit die Aktivität von WDR1 bei der Reorganisation von Aktinfilamenten verstärken.

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
(0)

Lithiumchlorid hemmt die Glykogen-Synthase-Kinase 3 (GSK-3). Die Hemmung von GSK-3 kann zur Stabilisierung und Aktivierung verschiedener Proteine führen, die mit dem Aktin-Zytoskelett interagieren, wodurch möglicherweise die WDR1-Aktivität erhöht wird.

(−)-Epinephrine

51-43-4sc-205674
sc-205674A
sc-205674B
sc-205674C
sc-205674D
1 g
5 g
10 g
100 g
1 kg
$40.00
$102.00
$197.00
$1739.00
$16325.00
(1)

Adrenalin stimuliert adrenerge Rezeptoren, was ähnlich wie bei Forskolin zur Aktivierung von cAMP-abhängigen Signalwegen führen kann, wodurch die Aktivität von WDR1 durch PKA-Signalübertragung potenziell verstärkt wird.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
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Calyculin A ist ein Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, was zu erhöhten Phosphorylierungsniveaus zellulärer Proteine führt. Diese Hemmung kann indirekt den Phosphorylierungszustand von Proteinen verbessern, die die Aktindynamik regulieren, und so möglicherweise die WDR1-Aktivität steigern.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

Okadasäure ist ein potenter Inhibitor von Proteinphosphatasen, was zu einer erhöhten Phosphorylierung vieler Proteine führt, die die Aktindynamik beeinflussen und dadurch die Aktivität von WDR1 erhöhen könnten.

Jasplakinolide

102396-24-7sc-202191
sc-202191A
50 µg
100 µg
$180.00
$299.00
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(1)

Jasplakinolid stabilisiert Aktinfilamente und kann zur Anhäufung von filamentösem Aktin (F-Aktin) führen. Diese Stabilisierung kann die WDR1-Aktivität beeinflussen, indem sie die Dynamik der Aktin-Remodellierung beeinflusst.

Cytochalasin D

22144-77-0sc-201442
sc-201442A
1 mg
5 mg
$145.00
$442.00
64
(4)

Cytochalasin D bindet an die mit Widerhaken versehenen Enden der Aktinfilamente, verhindert deren Verlängerung und fördert die Depolymerisation. Dies kann zu einer Erhöhung des Pools an Aktinmonomeren führen, wodurch möglicherweise die Aktivität von WDR1 in der Aktindynamik erhöht wird.

ML-7 hydrochloride

110448-33-4sc-200557
sc-200557A
10 mg
50 mg
$89.00
$262.00
13
(1)

ML-7 hemmt die Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK), die die Dynamik der Interaktion von Aktin und Myosin verändern kann. Diese Veränderung kann indirekt die Aktivität von WDR1 verstärken, indem sie den Umsatz von Aktinfilamenten moduliert.